公开(公告)号：CN105820107B

公开(公告)日：2022-09-09

申请号：CN201610082079.6

申请日：2007-06-04

申请人： 于崇曦 ,  泰飞尔公司

发明人： 于崇曦 ,  徐丽娜

IPC分类号： C07D211/22 ,  A61K31/44 ,  A61P3/00 ,  A61P9/12 ,  A61P9/00 ,  A61P37/06 ,  A61P25/28 ,  A61P25/00 ,  A61P21/00 ,  A61P29/00 ,  A61P35/00 ,  A61P9/14 ,  A61P17/00 ,  A61P17/02 ,  A61P3/10 ,  A61P3/06 ,  A61P9/10 ,  A61P25/04

CPC分类号： C07D513/04 ,  C07D205/04 ,  C07D211/22 ,  C07D295/088 ,  C07D401/12 ,  C07D403/12 ,  C07D405/12 ,  C07D409/12 ,  C07D413/12 ,  C07D417/12 ,  C07D487/04 ,  C07D491/052

摘要： 本发明涉及由通式(1，2a，2b，2c或2d)“结构式1，2a，2b，2c或2d”表示的带正电荷的非甾体抗炎药的前药。该通式(1，2a，2b，2c或2d)“结构式1，2a，2b，2c或2d”表示的化合物可由非甾体抗炎药的金属盐或有机碱盐与适当的卤化物反应制备。该前药中的带正电的氨基大大提高了药物在水中的溶解度，还可与生物膜的磷酸盐端基上的负电荷结合。因而，药物在生物膜或皮肤外侧的局部浓度会很高，从而有利于这些前药从高浓度区域扩散到低浓度区域。这种结合可轻微扰乱生物膜以为前药的脂溶性部分让出部分空间。当生物膜的分子移动时，由于前药的结合作用，生物膜会轻微被挤。当氨基没有被质子化时，前药中的氨基与生物膜的磷酸盐端基分离，前药将完全

公开(公告)号：CN105377374B

公开(公告)日：2019-05-28

申请号：CN201480027666.4

申请日：2014-03-10

申请人： 荷兰联合利华有限公司

发明人： B.哈里奇安 ,  T.莫亚德尔 ,  I.S.克劳德斯达尔 ,  欧阳民 ,  李建明 ,  J.K.小迪克森

IPC分类号： A61K8/49 ,  A61K8/42 ,  A61K8/06 ,  A61K8/04 ,  A61Q17/04 ,  C07D211/16 ,  C07D211/66 ,  C07D211/60 ,  C07D211/62 ,  C07D205/04 ,  C07D207/06 ,  C07D307/22 ,  C07D217/06 ,  C07D215/08 ,  C07C233/58

CPC分类号： A61K8/4926 ,  A61K8/347 ,  A61K8/365 ,  A61K8/368 ,  A61K8/37 ,  A61K8/42 ,  A61K8/49 ,  A61K8/4906 ,  A61K8/4913 ,  A61K8/4946 ,  A61K8/4973 ,  A61K8/63 ,  A61K2800/10 ,  A61K2800/49 ,  A61K2800/52 ,  A61K2800/591 ,  A61Q17/04 ,  A61Q19/00 ,  C07C233/58 ,  C07C2603/74 ,  C07D205/04 ,  C07D207/06 ,  C07D211/16 ,  C07D211/60 ,  C07D211/62 ,  C07D211/66 ,  C07D215/08 ,  C07D217/06 ,  C07D307/22

摘要： 本发明涉及化妆品组合物及其前体。所述组合物具有固体试剂和液体试剂，二者都是化妆品有益成分。本发明的组合物中液体试剂中的固体试剂的溶解度在三环癸烷甲酰类基化合物存在下提高。

公开(公告)号：CN109111385A

公开(公告)日：2019-01-01

申请号：CN201810647391.4

申请日：2018-06-22

申请人： 上海翰森生物医药科技有限公司

发明人： 高鹏 ,  修文华 ,  王少宝 ,  谭松良 ,  孙广俊 ,  张福军 ,  包如迪

IPC分类号： C07D205/04 ,  C07D207/14 ,  C07D207/09 ,  C07D207/10 ,  C07D211/26 ,  C07D211/58 ,  C07D221/20 ,  C07D405/12 ,  A61K31/397 ,  A61K31/40 ,  A61K31/445 ,  A61K31/4525 ,  A61K31/438 ,  A61P25/18 ,  A61P25/24 ,  A61P25/22 ,  A61P25/28 ,  A61P25/20 ,  A61P25/06 ,  A61P25/00 ,  A61P9/10 ,  A61P29/00 ,  A61P25/16 ,  A61P25/14

CPC分类号： C07D205/04 ,  A61P9/10 ,  A61P25/00 ,  A61P25/06 ,  A61P25/14 ,  A61P25/16 ,  A61P25/18 ,  A61P25/20 ,  A61P25/22 ,  A61P25/24 ,  A61P25/28 ,  A61P29/00 ,  C07D207/09 ,  C07D207/10 ,  C07D207/14 ,  C07D211/26 ,  C07D211/58 ,  C07D221/20 ,  C07D405/12

摘要： 本发明涉及5-HT2A受体抑制剂及其制备方法和应用。特别地，本发明涉及通式(I)所示的化合物、其制备方法及含有该化合物的药物组合物，及其作为5-HT2A受体的抑制剂在制备预防和/或治疗神经精神性疾病和神经退行性疾病相关药物中的用途。其中通式(I)中的各取代基与说明书中的定义相同。

公开(公告)号：CN104822672B

公开(公告)日：2018-08-28

申请号：CN201380063407.2

申请日：2013-11-08

申请人： 安吉奥斯医药品有限公司

发明人： J·泊泊威次-马勒 ,  J·O·撒德斯 ,  R·扎勒 ,  G·柴彻塔

IPC分类号： C07D401/14 ,  C07D401/12 ,  C07D405/12 ,  A61P7/00 ,  A61K31/4709 ,  A61K31/397 ,  A61P35/00 ,  C07D205/04

CPC分类号： C07D401/12 ,  C07D205/04 ,  C07D401/14 ,  C07D405/12

摘要： 本文描述了包含通式(I)的调节丙酮酸激酶的化合物的组合物。本文还描述了在治疗疾病中使用调节丙酮酸激酶的化合物的方法。

公开(公告)号：CN105051046B

公开(公告)日：2018-06-26

申请号：CN201480016980.2

申请日：2014-03-20

申请人： 中国科学院上海药物研究所 ,  南京派乐兴医药科技有限公司

发明人： 朱维良 ,  沈敬山 ,  王贺瑶 ,  蒋涛 ,  周雨人 ,  陈筑熙 ,  蒋翔锐 ,  孙鹏 ,  张强 ,  王震 ,  张容霞 ,  李剑峰 ,  索瑾 ,  徐志建 ,  李波 ,  刘颖涛 ,  蒋华良 ,  陈凯先

IPC分类号： C07D487/06 ,  C07D487/04 ,  C07D487/02 ,  C07D495/04 ,  C07D471/00 ,  C07D495/10 ,  C07D241/04 ,  C07D493/00 ,  A61K31/335 ,  A61K31/38 ,  A61K31/395 ,  A61K31/035 ,  A61P3/10 ,  A61P5/50

CPC分类号： C07D495/10 ,  C07D205/04 ,  C07D207/06 ,  C07D207/08 ,  C07D207/09 ,  C07D207/12 ,  C07D207/14 ,  C07D207/16 ,  C07D209/08 ,  C07D209/40 ,  C07D209/42 ,  C07D209/46 ,  C07D209/56 ,  C07D211/22 ,  C07D211/60 ,  C07D211/66 ,  C07D211/78 ,  C07D213/40 ,  C07D213/50 ,  C07D213/81 ,  C07D215/227 ,  C07D215/233 ,  C07D215/46 ,  C07D217/06 ,  C07D217/24 ,  C07D223/04 ,  C07D223/08 ,  C07D223/16 ,  C07D231/56 ,  C07D233/22 ,  C07D239/42 ,  C07D239/70 ,  C07D239/84 ,  C07D239/94 ,  C07D241/08 ,  C07D241/12 ,  C07D241/38 ,  C07D241/42 ,  C07D241/44 ,  C07D243/08 ,  C07D243/14 ,  C07D249/12 ,  C07D257/04 ,  C07D261/20 ,  C07D265/32 ,  C07D265/34 ,  C07D277/56 ,  C07D279/12 ,  C07D295/104 ,  C07D295/13 ,  C07D317/52 ,  C07D333/38 ,  C07D333/50 ,  C07D333/78 ,  C07D401/12 ,  C07D403/04 ,  C07D409/12 ,  C07D413/04 ,  C07D417/12 ,  C07D471/04 ,  C07D471/14 ,  C07D473/30 ,  C07D487/04 ,  C07D495/04

摘要： 本发明属于药物化学领域。具体而言，本发明涉及一种如下通式I所示的新的β‑氨基羰基类化合物或其互变异构体、对映体、消旋体或其药学上可接受的盐，其制备方法，药物组合物及其作为二肽基肽酶IV(DPP‑4)抑制剂的用途。该类化合物或其药物组合物作为DPP‑4抑制剂可用于治疗II型糖尿病、高血糖症、肥胖症或胰岛素抵抗症。

公开(公告)号：CN108137526A

公开(公告)日：2018-06-08

申请号：CN201680045030.1

申请日：2016-07-01

申请人： 诺拉姆科有限公司

发明人： L.迪亚勒 ,  D.佩特罗维奇 ,  U.威格尔

IPC分类号： C07D311/04 ,  C07D311/80

CPC分类号： C07D311/78 ,  C07C37/11 ,  C07C37/14 ,  C07D205/04 ,  C07D311/04 ,  C07D311/80

摘要： 本公开涉及大麻二酚化合物或其衍生物的制备。所述大麻二酚化合物或其衍生物可通过合适地选择并且经取代的二卤代橄榄酚或其衍生物与合适地选择并且经取代的环状烯烃的酸催化的反应以产生二卤代大麻二酚化合物或其衍生物来制备。所述二卤代大麻二酚化合物或其衍生物可以高产率、高立体特异性或这两者产生。其随后可在还原条件下转化成大麻二酚化合物或其衍生物。

公开(公告)号：CN107848940A

公开(公告)日：2018-03-27

申请号：CN201680021892.0

申请日：2016-02-19

申请人： 俄勒冈健康科学大学

发明人： T·斯坎兰 ,  A·普拉泽克 ,  T·班纳基 ,  S·费拉拉 ,  J·M·迈尼希

IPC分类号： C07C59/48 ,  C07D205/04 ,  A61K31/216 ,  A61K31/221 ,  A61K31/397 ,  A61P25/00

CPC分类号： C07D295/088 ,  A61P25/00 ,  C07B2200/07 ,  C07C69/708 ,  C07C69/736 ,  C07C219/06 ,  C07C229/08 ,  C07C229/36 ,  C07C235/06 ,  C07C237/08 ,  C07C237/12 ,  C07C2601/04 ,  C07D205/04 ,  C07D207/08 ,  C07D211/22 ,  C07D211/42 ,  C07D211/44 ,  C07D233/64 ,  C07D309/10 ,  C07H13/04

摘要： 本发明公开了具有增强的CNS分布的sobetirome的酯衍生物。

公开(公告)号：CN107466291A

公开(公告)日：2017-12-12

申请号：CN201680021864.9

申请日：2016-04-07

申请人： 美国陶氏益农公司

发明人： T·P·马丁 ,  J·D·艾克尔巴格 ,  R·罗斯 ,  K·A·德克沃尔 ,  R·J·海姆斯特拉 ,  D·I·克努佩尔 ,  P·威德诺 ,  R·亨特 ,  D·A·德米特 ,  T·K·特鲁林格 ,  E·W·巴姆 ,  Z·L·本克 ,  N·乔伊 ,  G·D·克劳斯 ,  J·F·多伊布勒 ,  F·李 ,  J·尼森 ,  M·利恩厄尔 ,  T·C·斯帕克斯 ,  F·J·韦塞尔斯 ,  M·C·亚普

IPC分类号： C07D213/40 ,  C07C291/00 ,  A01N43/40 ,  A01N37/22 ,  A01P7/04

CPC分类号： A01N53/00 ,  A01N37/22 ,  A01N37/34 ,  A01N41/10 ,  A01N43/40 ,  A01N43/60 ,  A01N43/653 ,  A01N43/707 ,  A01N43/82 ,  A01N43/90 ,  C07C233/63 ,  C07C233/65 ,  C07C237/22 ,  C07C237/42 ,  C07C255/29 ,  C07C255/46 ,  C07C255/57 ,  C07C255/60 ,  C07C259/10 ,  C07C271/28 ,  C07C271/66 ,  C07C311/08 ,  C07C311/46 ,  C07C317/14 ,  C07C317/28 ,  C07C317/40 ,  C07C317/50 ,  C07C323/41 ,  C07C323/42 ,  C07C323/59 ,  C07C331/12 ,  C07C381/10 ,  C07C2601/02 ,  C07C2601/04 ,  C07C2601/08 ,  C07C2601/14 ,  C07D205/04 ,  C07D207/10 ,  C07D207/273 ,  C07D207/452 ,  C07D209/49 ,  C07D213/56 ,  C07D213/75 ,  C07D213/81 ,  C07D213/84 ,  C07D213/89 ,  C07D215/227 ,  C07D215/38 ,  C07D231/12 ,  C07D231/56 ,  C07D233/36 ,  C07D233/80 ,  C07D235/30 ,  C07D241/20 ,  C07D249/08 ,  C07D253/07 ,  C07D261/12 ,  C07D263/26 ,  C07D277/30 ,  C07D277/36 ,  C07D285/06 ,  C07D295/32 ,  C07D305/08 ,  C07D307/33 ,  C07D307/52 ,  C07D309/14 ,  C07D331/04 ,  C07D333/36 ,  C07D333/48 ,  C07D333/60 ,  C07D487/04 ,  C07D213/40 ,  C07C291/00

摘要： 本发明涉以及以下领域：对节肢动物门(Arthropoda)、软体 动 物 门(Mollusca)以及线形动物门(Nematoda)中的害虫具有杀虫效用的分子、制备此类分子的方法、用于此类方法的中间体、含有此类分子的杀虫组合物以及使用此类杀虫组合物对抗此类害虫的方法。这些杀虫组合物可例如用作杀螨剂、杀昆虫剂、杀疥虫剂、软体动物杀灭剂以及杀线虫剂。此文件公开具有下式(“式1”)的分子。

公开(公告)号：CN107108492A

公开(公告)日：2017-08-29

申请号：CN201580071229.7

申请日：2015-12-23

申请人： 北京生命科学研究所

发明人： 张志远 ,  王晓东 ,  苏亚宁 ,  阮寒英 ,  任艳

IPC分类号： C07D205/04 ,  C07D207/12 ,  C07D211/70 ,  C07D263/04 ,  C07D265/30 ,  C07D405/06 ,  C07D417/06 ,  A61K31/397 ,  A61K31/40 ,  A61K31/421 ,  A61P43/00

CPC分类号： A61K31/165 ,  A61K31/10 ,  A61K31/167 ,  C07C233/01 ,  C07C235/38 ,  C07D203/18 ,  C07D205/04 ,  C07D205/08 ,  C07D207/06 ,  C07D207/08 ,  C07D207/12 ,  C07D207/20 ,  C07D207/24 ,  C07D207/27 ,  C07D207/333 ,  C07D211/16 ,  C07D211/70 ,  C07D211/82 ,  C07D231/02 ,  C07D231/04 ,  C07D231/08 ,  C07D233/38 ,  C07D241/04 ,  C07D261/02 ,  C07D263/04 ,  C07D263/22 ,  C07D265/30 ,  C07D405/04 ,  C07D409/04 ,  C07D417/04

摘要： 本发明提供了抑制细胞坏死和/或人受体相互作用蛋白1激酶(RIP1)的酰胺，包括相应的磺酰胺，及其药学上可接受的盐，氢化物和立体异构体。这些化合物用于药物组合物，以及制备和使用方法，包括用有效量的所述化合物或组合物治疗有需要的人，并检测人的健康或状况的改善结果。

公开(公告)号：CN105579457B

公开(公告)日：2017-08-04

申请号：CN201480029282.6

申请日：2014-03-20

申请人： 拜耳制药股份公司

发明人： K.泰德 ,  W.J.施科特 ,  E.本德 ,  S.戈尔茨 ,  A.赫格巴特 ,  P.利瑙 ,  F.皮勒 ,  D.巴斯廷 ,  D.施奈德 ,  M.默韦斯 ,  A.里希特 ,  L.措恩 ,  刘宁姝 ,  U.默宁 ,  F.西格尔

IPC分类号： C07D491/08 ,  C07C271/24 ,  C07D231/12 ,  C07C317/48 ,  C07C317/50 ,  C07D413/12 ,  C07C323/63 ,  C07C233/54 ,  C07C233/80 ,  C07D205/04 ,  C07D265/30 ,  C07D491/10 ,  A61K31/4418 ,  A61P35/00 ,  C07C237/40

CPC分类号： C07D295/15 ,  C07C233/54 ,  C07C233/80 ,  C07C237/40 ,  C07C237/42 ,  C07C237/44 ,  C07C271/24 ,  C07C317/44 ,  C07C317/48 ,  C07C317/50 ,  C07C323/63 ,  C07C2601/02 ,  C07D205/04 ,  C07D207/12 ,  C07D211/42 ,  C07D211/44 ,  C07D211/46 ,  C07D231/10 ,  C07D231/12 ,  C07D265/30 ,  C07D267/10 ,  C07D295/145 ,  C07D295/26 ,  C07D307/54 ,  C07D333/24 ,  C07D413/12 ,  C07D491/08 ,  C07D491/10 ,  C07D491/107 ,  C07D498/08

摘要： 本发明涉及如本文描述和定义的通式(I)的取代的N‑联苯‑3‑乙酰基氨基‑苯甲酰胺和N‑[3‑(乙酰基氨基)苯基]‑联苯‑甲酰胺、涉及制备所述化合物的方法、涉及有用于制备所述化合物的中间体化合物、涉及包含所述化合物的药物组合物和组合、以及涉及所述化合物作为单一药剂或与其他活性成分组合用于制备治疗或预防疾病特别是过增生性病症的药物组合物的用途。