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公开(公告)号：CN112353763B
公开(公告)日：2023-03-17
申请号：CN202011302191.9
申请日：2020-11-19
申请人： 河北美信医药科技有限公司 , 刘志锋
发明人： 刘志锋
摘要： 本发明提供了一种N‑(3,4,5‑三氯苯基)‑2‑(3‑硝基苯磺酰胺基)苯甲酰胺的热熔挤出制剂及其制备方法，属于药物制剂技术领域。本发明将N‑(3,4,5‑三氯苯基)‑2‑(3‑硝基苯磺酰胺基)苯甲酰胺与聚合物载体混合，然后进行熔融挤出，使药物分子以无定形态分散于聚合物载体中，形成固体分散状态，改善了药物的溶出度。本发明采用熔融挤出的方法，既简单又可以实现连续化工业生产。
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公开(公告)号：CN111253326B
公开(公告)日：2020-12-08
申请号：CN202010186734.9
申请日：2020-03-17
申请人： 河北美信医药科技有限公司 , 刘志锋
发明人： 刘志锋
IPC分类号： C07D239/95 , C07D401/04 , C07D409/12 , A61K31/517 , A61K31/5377 , A61P31/16
摘要： 本发明涉及医药合成技术领域，提供了一种2‑取代‑4‑位官能团化的N(O,S)‑喹(唑)啉类衍生物及其应用。本发明提供的2‑取代‑4‑位官能团化的N(O,S)‑喹(唑)啉类衍生物具有明确的抗流感病毒作用，对流感病毒的复制具有明显的抑制活性；初步毒性研究显示其具有良好的成药性，表明该类衍生物作为抗病毒药物具有良好应用前景，有望开发成临床有效的抗病毒药物。
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公开(公告)号：CN111253326A
公开(公告)日：2020-06-09
申请号：CN202010186734.9
申请日：2020-03-17
申请人： 河北美信医药科技有限公司 , 刘志锋
发明人： 刘志锋
IPC分类号： C07D239/95 , C07D401/04 , C07D409/12 , A61K31/517 , A61K31/5377 , A61P31/16
摘要： 本发明涉及医药合成技术领域，提供了一种2-取代-4-位官能团化的N(O,S)-喹(唑)啉类衍生物及其应用。本发明提供的2-取代-4-位官能团化的N(O,S)-喹(唑)啉类衍生物具有明确的抗流感病毒作用，对流感病毒的复制具有明显的抑制活性；初步毒性研究显示其具有良好的成药性，表明该类衍生物作为抗病毒药物具有良好应用前景，有望开发成临床有效的抗病毒药物。
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公开(公告)号：CN111228250A
公开(公告)日：2020-06-05
申请号：CN202010139558.3
申请日：2020-03-03
申请人： 中国医学科学院医药生物技术研究所 , 河北美信医药科技有限公司
摘要： 本发明提供了2-苯磺酰胺基苯甲酰胺类化合物在制备治疗肝癌药物中的应用，属于肝癌防治技术领域。本发明所述2-苯磺酰胺基苯甲酰胺类化合物有明显的肝癌抑制活性；明显抑制小鼠肝癌H22腋下移植瘤的生长；明显抑制人肝癌HepG2裸鼠腋下移植瘤的生长；能时间和剂量依赖地抑制人肝癌HepG2细胞的运动；随着化合物浓度的升高，Fibronectin、MMP9、vimentin、Slug、Snail、N-Cadherin、MMP2的表达量降低，显著抑制HepG2细胞的EMT过程，因此可将所述化合物用于制备治疗肝癌药物。
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公开(公告)号：CN111228250B
公开(公告)日：2021-02-09
申请号：CN202010139558.3
申请日：2020-03-03
申请人： 中国医学科学院医药生物技术研究所 , 河北美信医药科技有限公司
摘要： 本发明提供了2‑苯磺酰胺基苯甲酰胺类化合物在制备治疗肝癌药物中的应用，属于肝癌防治技术领域。本发明所述2‑苯磺酰胺基苯甲酰胺类化合物有明显的肝癌抑制活性；明显抑制小鼠肝癌H22腋下移植瘤的生长；明显抑制人肝癌HepG2裸鼠腋下移植瘤的生长；能时间和剂量依赖地抑制人肝癌HepG2细胞的运动；随着化合物浓度的升高，Fibronectin、MMP9、vimentin、Slug、Snail、N‑Cadherin、MMP2的表达量降低，显著抑制HepG2细胞的EMT过程，因此可将所述化合物用于制备治疗肝癌药物。
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公开(公告)号：CN110840836B
公开(公告)日：2021-11-26
申请号：CN201911150057.9
申请日：2019-11-21
申请人： 中国医学科学院医药生物技术研究所 , 河北美信医药科技有限公司
摘要： 本发明公开了一种苯甲酰胺类化合物IMB16‑4纳米混悬剂及制备方法，IMB16‑4纳米混悬剂包括：原料药IMB16‑4和稳定剂；稳定剂包括亲水材料和磷脂类中的一种或多种；制备方法包括：称取原料药IMB16‑4和稳定剂；将原料药IMB16‑4溶于良溶剂中，然后滴加到含有稳定剂的水溶剂中，磁力搅拌得到乳状的混悬液；将混悬液离心，取沉淀物，将沉淀物加入另一份含有稳定剂的水溶剂中进行分散；将分散后的溶液进行超声粉碎，得到IMB16‑4纳米混悬液；将IMB16‑4纳米混悬液冷冻冻干。本发明的纳米混悬剂可以显著地提高难溶性原料药IMB16‑4的溶解度、溶出速率和生物利用度；且纳米混悬剂中含药量大，可以减少用药剂量和次数，降低不良反应，提高用药安全性，使其具有良好的成药性。
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公开(公告)号：CN112353763A
公开(公告)日：2021-02-12
申请号：CN202011302191.9
申请日：2020-11-19
申请人： 河北美信医药科技有限公司 , 刘志锋
发明人： 刘志锋
摘要： 本发明提供了一种N‑(3,4,5‑三氯苯基)‑2‑(3‑硝基苯磺酰胺基)苯甲酰胺的热熔挤出制剂及其制备方法，属于药物制剂技术领域。本发明将N‑(3,4,5‑三氯苯基)‑2‑(3‑硝基苯磺酰胺基)苯甲酰胺与聚合物载体混合，然后进行熔融挤出，使药物分子以无定形态分散于聚合物载体中，形成固体分散状态，改善了药物的溶出度。本发明采用熔融挤出的方法，既简单又可以实现连续化工业生产。
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公开(公告)号：CN110840836A
公开(公告)日：2020-02-28
申请号：CN201911150057.9
申请日：2019-11-21
申请人： 中国医学科学院医药生物技术研究所 , 河北美信医药科技有限公司
摘要： 本发明公开了一种苯甲酰胺类化合物IMB16-4纳米混悬剂及制备方法，IMB16-4纳米混悬剂包括：原料药IMB16-4和稳定剂；稳定剂包括亲水材料和磷脂类中的一种或多种；制备方法包括：称取原料药IMB16-4和稳定剂；将原料药IMB16-4溶于良溶剂中，然后滴加到含有稳定剂的水溶剂中，磁力搅拌得到乳状的混悬液；将混悬液离心，取沉淀物，将沉淀物加入另一份含有稳定剂的水溶剂中进行分散；将分散后的溶液进行超声粉碎，得到IMB16-4纳米混悬液；将IMB16-4纳米混悬液冷冻冻干。本发明的纳米混悬剂可以显著地提高难溶性原料药IMB16-4的溶解度、溶出速率和生物利用度；且纳米混悬剂中含药量大，可以减少用药剂量和次数，降低不良反应，提高用药安全性，使其具有良好的成药性。
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