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公开(公告)号：CN111228250B
公开(公告)日：2021-02-09
申请号：CN202010139558.3
申请日：2020-03-03
申请人： 中国医学科学院医药生物技术研究所 , 河北美信医药科技有限公司
摘要： 本发明提供了2‑苯磺酰胺基苯甲酰胺类化合物在制备治疗肝癌药物中的应用，属于肝癌防治技术领域。本发明所述2‑苯磺酰胺基苯甲酰胺类化合物有明显的肝癌抑制活性；明显抑制小鼠肝癌H22腋下移植瘤的生长；明显抑制人肝癌HepG2裸鼠腋下移植瘤的生长；能时间和剂量依赖地抑制人肝癌HepG2细胞的运动；随着化合物浓度的升高，Fibronectin、MMP9、vimentin、Slug、Snail、N‑Cadherin、MMP2的表达量降低，显著抑制HepG2细胞的EMT过程，因此可将所述化合物用于制备治疗肝癌药物。
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公开(公告)号：CN110840836B
公开(公告)日：2021-11-26
申请号：CN201911150057.9
申请日：2019-11-21
申请人： 中国医学科学院医药生物技术研究所 , 河北美信医药科技有限公司
摘要： 本发明公开了一种苯甲酰胺类化合物IMB16‑4纳米混悬剂及制备方法，IMB16‑4纳米混悬剂包括：原料药IMB16‑4和稳定剂；稳定剂包括亲水材料和磷脂类中的一种或多种；制备方法包括：称取原料药IMB16‑4和稳定剂；将原料药IMB16‑4溶于良溶剂中，然后滴加到含有稳定剂的水溶剂中，磁力搅拌得到乳状的混悬液；将混悬液离心，取沉淀物，将沉淀物加入另一份含有稳定剂的水溶剂中进行分散；将分散后的溶液进行超声粉碎，得到IMB16‑4纳米混悬液；将IMB16‑4纳米混悬液冷冻冻干。本发明的纳米混悬剂可以显著地提高难溶性原料药IMB16‑4的溶解度、溶出速率和生物利用度；且纳米混悬剂中含药量大，可以减少用药剂量和次数，降低不良反应，提高用药安全性，使其具有良好的成药性。
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公开(公告)号：CN111228250A
公开(公告)日：2020-06-05
申请号：CN202010139558.3
申请日：2020-03-03
申请人： 中国医学科学院医药生物技术研究所 , 河北美信医药科技有限公司
摘要： 本发明提供了2-苯磺酰胺基苯甲酰胺类化合物在制备治疗肝癌药物中的应用，属于肝癌防治技术领域。本发明所述2-苯磺酰胺基苯甲酰胺类化合物有明显的肝癌抑制活性；明显抑制小鼠肝癌H22腋下移植瘤的生长；明显抑制人肝癌HepG2裸鼠腋下移植瘤的生长；能时间和剂量依赖地抑制人肝癌HepG2细胞的运动；随着化合物浓度的升高，Fibronectin、MMP9、vimentin、Slug、Snail、N-Cadherin、MMP2的表达量降低，显著抑制HepG2细胞的EMT过程，因此可将所述化合物用于制备治疗肝癌药物。
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公开(公告)号：CN110840836A
公开(公告)日：2020-02-28
申请号：CN201911150057.9
申请日：2019-11-21
申请人： 中国医学科学院医药生物技术研究所 , 河北美信医药科技有限公司
摘要： 本发明公开了一种苯甲酰胺类化合物IMB16-4纳米混悬剂及制备方法，IMB16-4纳米混悬剂包括：原料药IMB16-4和稳定剂；稳定剂包括亲水材料和磷脂类中的一种或多种；制备方法包括：称取原料药IMB16-4和稳定剂；将原料药IMB16-4溶于良溶剂中，然后滴加到含有稳定剂的水溶剂中，磁力搅拌得到乳状的混悬液；将混悬液离心，取沉淀物，将沉淀物加入另一份含有稳定剂的水溶剂中进行分散；将分散后的溶液进行超声粉碎，得到IMB16-4纳米混悬液；将IMB16-4纳米混悬液冷冻冻干。本发明的纳米混悬剂可以显著地提高难溶性原料药IMB16-4的溶解度、溶出速率和生物利用度；且纳米混悬剂中含药量大，可以减少用药剂量和次数，降低不良反应，提高用药安全性，使其具有良好的成药性。
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公开(公告)号：CN114835624B
公开(公告)日：2024-01-02
申请号：CN202210610301.0
申请日：2022-05-31
申请人： 中国医学科学院医药生物技术研究所
IPC分类号： C07D209/30 , A61K31/404 , A61P31/14
摘要： 本发明提供了一类2,3‑二取代吲哚衍生物、制备方法及应用和抗新型冠状病毒药物组合物，属于医药技术领域。本发明提供的2,3‑二取代吲哚衍生物可以抑制新冠病毒的RNA依赖性RNA聚合酶，对新冠病毒的复制具有明显的抑制活性，且毒性研究显示其具有良好的成药性，表明2,3‑二取代吲哚衍生物在制备抗新冠病毒药物方面具有良好应用前景。实施例结果表明，所述2,3‑二取代吲哚衍生物抗新冠病毒活性好，部分化合物活性优于对照药瑞德西韦，同时所述2,3‑二取代吲哚衍生物可以显著抑制SARS‑CoVGluc中GlucmRNA表达量，说明其是一类新型SARS‑CoV‑2RdRp小分子抑制剂。
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公开(公告)号：CN114767658A
公开(公告)日：2022-07-22
申请号：CN202210431590.8
申请日：2022-04-22
申请人： 中国医学科学院医药生物技术研究所
摘要： 本发明公开了一种I MB16‑4脂质体纳米粒的制备方法和药物，属于药物制剂技术领域,所述制备方法包括：将I MB16‑4溶于第一有机溶剂后，加入到聚乙烯吡咯烷酮的第一溶液中，并进行搅拌，获得第一纳米混悬液；将所述第一纳米混悬液离心后，取沉淀；在所述沉淀中，加入聚乙烯吡咯烷酮的第二溶液进行分散，获得第二纳米混悬液；将所述第二纳米混悬液加入到脂质膜中，获得第三纳米混悬液；将所述第三纳米混悬液水化后超声，获得第四纳米混悬液；在所述第四纳米混悬液中加入冻干保护剂，冻干后，获得I MB16‑4脂质体纳米粒冻干粉。将I MB16‑4制备为脂质体纳米粒，以提高I MB16‑4的溶解度和吸收量，降低肝细胞中MMP2、α‑SMA和TGF‑β的生成，提高抗肝纤维化疗效，降低毒副作用。
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公开(公告)号：CN112618547B
公开(公告)日：2022-02-11
申请号：CN202011545756.6
申请日：2020-12-23
申请人： 中国医学科学院医药生物技术研究所
IPC分类号： A61K31/496 , A61P31/14
摘要： 本发明涉及医药技术领域，具体公开了一种喹啉类化合物在制备抗冠状病毒制剂中的应用。本发明发现式I所示的喹啉类化合物能够明显的抑制冠状病毒依赖的RNA聚合酶的活性并表现出对SARS‑CoV‑2外切酶具有很好的抗性，进而提出其在制备冠状病毒依赖的RNA聚合酶拮抗剂、抗冠状病毒药物中的应用。提供了一种有效抗冠状病毒的小分子化合物。
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公开(公告)号：CN108276323B
公开(公告)日：2020-12-29
申请号：CN201810109813.2
申请日：2018-02-05
申请人： 北京交通大学 , 中国医学科学院医药生物技术研究所
IPC分类号： C07D209/30 , C07D471/04 , C07D209/40 , C07D333/64 , A61K31/404 , A61K31/381 , A61K31/437 , A61P31/14
摘要： 本发明公开了一类3‑位官能团化的N(O,S)‑杂茚类衍生物及其在抗呼吸道合胞病毒中的应用。其结构为：其中：n为0或1；X表示碳原子或氮原子；Y表示NH、NMe、氧原子或硫原子；Z表示NH、氧原子、硫原子、亚砜基或砜基；当Z为硫原子、亚砜基或砜基时：R1表示C1‑C6烷基、C1‑C6烷氧基、卤素、硝基、氨基或羟基；R2表示H、C1‑C6烷基、C1‑C6烷氧基、卤素、硝基、氨基或羟基；R1与R2相同或不同；所述R1和R2各自为1个或2个；当Z为NH或氧原子时：R1、R2表示H、C1‑C6烷基、C1‑C6烷氧基、卤素、硝基、氨基或羟基；R1与R2相同或不同；所述R1和R2各自为1个或2个。本发明研究发现该类衍生物具有较强的抗呼吸道合胞病毒活性，有望开发成为临床有效的抗病毒药物。
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公开(公告)号：CN108558808B
公开(公告)日：2020-05-05
申请号：CN201810493956.8
申请日：2018-05-22
申请人： 中国医学科学院医药生物技术研究所
IPC分类号： C07D311/18 , C07C303/40 , C07C311/41 , C07C311/18 , C07C311/29 , C07F9/44 , C07F9/6512 , C07H13/12 , C07H1/00 , A61P31/18 , C07C381/10
摘要： 本发明提供了一种具有式Ⅰ所示结构的酰胺类衍生物或其药学上可接受的盐，该化合物或其药学上可接受的盐具有明显的抑制HIV蛋白酶和逆转录酶的活性；毒性研究显示其具有良好的成药性，表明该类化合物作为抗艾滋病药物具有良好的应用前景。根据实施例的实验数据可知，本发明的化合物对HIV‑1蛋白酶和HIV‑1逆转录酶均有抑制活性，而且均具有较低的细胞毒性。本发明的化合物或其药学上可接受的盐有望成为同时抑制HIV蛋白酶和逆转录酶的双靶点抑制剂。
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公开(公告)号：CN105395532B
公开(公告)日：2017-11-14
申请号：CN201510830392.9
申请日：2015-11-25
申请人： 中国医学科学院医药生物技术研究所
CPC分类号： A61K31/18
摘要： 本发明属于医药领域，涉及2‑苯磺酰胺基苯甲酰胺类化合物在肝损伤保护和肝纤维化防治中的应用，通过对I型胶原蛋白α1基因COL1A1启动子活性的抑制作用、对TGFβ1诱导人肝星状细胞LX2中纤维化相关基因和/或蛋白表达的抑制作用、对化学诱导剂所致肝损伤的保护作用、对胆总管结扎(BDL)模型组大鼠血清生化指标、肝脏病理结构、肝脏组织羟脯氨酸含量、肝纤维化相关基因和/或蛋白表达的影响等研究结果表明，2‑苯磺酰胺基苯甲酰胺类化合物具有良好的肝损伤保护作用和抗肝纤维化活性，安全性较高，有望发展成为肝损伤保护、肝纤维化防治的有效药物。
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