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公开(公告)号：CN118754925A
公开(公告)日：2024-10-11
申请号：CN202410795050.7
申请日：2024-06-19
申请人： 湖南玉新药业有限公司
IPC分类号： C07J71/00
摘要： 本发明公开了一种地夫可特中间体的合成方法，属于药物制备技术领域。本发明通过以化合物2(孕甾‑1,4,9(11)，16‑四烯‑3,20‑二酮(5ST，CAS号：117048‑56‑3))作为起始原料，依次通过环氧化、双羟基化、环合、溴羟四步反应，最后经脱溴处理得到地夫可特，相对于现有传统合成地夫可特方法，整个反应过程条件温和，工艺经济环保，生产操作简便，以及合成路线短，产品收率高，能够显著降低产品的生产成本；并且合成工艺中所用溶剂可回收循环利用，十分利于工业化规模生产。
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公开(公告)号：CN118724993A
公开(公告)日：2024-10-01
申请号：CN202410745493.5
申请日：2024-06-11
申请人： 湖南玉新药业有限公司
IPC分类号： C07J5/00
摘要： 本发明公开了一种甲基泼尼松的合成方法，以9,11‑双键‑16b‑甲基孕甾‑1,4‑二烯‑17α‑羟‑21‑醋酸酯‑3,20‑二酮为起始原料，经过溴羟化、氧化、还原脱溴、水解反应得到甲基泼尼松，该方法选择的初始原料商业易得，此底物的溴羟化避免使用到强腐蚀性的氢溴酸溶液，脱溴在碘化盐的催化下使用价格便宜的保险粉或者亚硫酸氢钠等温和的无机还原剂即可脱溴的工艺，避免甲基泼尼松传统合成工艺使用恶臭的巯基乙酸，锌粉组合或者昂贵的金属钯，极大的减轻了对环境的危害和降低了生产成本，本操作温和，设备要求不高，产品质量纯度大于99.5％，收率70％～80％，成本低，便于工业化大规模生产。
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公开(公告)号：CN118496294A
公开(公告)日：2024-08-16
申请号：CN202410736526.X
申请日：2024-06-07
申请人： 湖南玉新药业有限公司
摘要： 本发明公开了一种17β‑羧酸甾体化合物的制备方法，采用简单的水解反应，优选原料和控制工艺参数等，反应条件温和，环境友好，易操作，成本低，收率高。该工艺更具有产业化价值，能够有效控制副反应，提高反应收率和质量；工艺设计中不存在涉及高危反应，易于实现工业化；不存在高污染，减轻了环保压力。
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公开(公告)号：CN117586335A
公开(公告)日：2024-02-23
申请号：CN202311592460.3
申请日：2023-11-27
申请人： 湖南玉新药业有限公司
IPC分类号： C07J71/00
摘要： 本发明公开了一种地夫可特原料药中的特性基因毒性杂质的去除方法，属于药物合成技术领域。该地夫可特原料药中的特性基因毒性杂质的去除方法，包括以下步骤：将地夫可特粗品和醋酸添加至混合液中，在50～55℃下搅拌溶清，之后滴加水，之后降温得到纯化后的地夫可特；所述混合液由甲醇、丙酮和助溶剂混合得到。该去除方法能够有效去除地夫可特中残留的基因毒性杂质。
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公开(公告)号：CN108203455B
公开(公告)日：2022-10-25
申请号：CN201611175665.1
申请日：2016-12-19
申请人： 湖南玉新药业有限公司
IPC分类号： C07J73/00
摘要： 本发明提供了一种由双氢非那雄胺碘化物氧化脱碘制备非那雄胺的新方法，属于药物合成领域。该工艺主要在双氢非那雄胺碘化物的氧化消去方面进行了改进，高产率地得到了高纯度的非那雄胺。与传统技术相比，本方法使用了安全性好、廉价的无机氧化剂过二硫酸盐对双氢非那雄胺碘化物进行氧化消去，得到了高纯度的非那雄胺，产率达96.3％，纯度达99.68％以上。避免了对环境不友好的、昂贵的原辅料的使用。该工艺操作简便，成本低，收率稳定，适合于工业大生产。
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公开(公告)号：CN105111273B
公开(公告)日：2017-10-27
申请号：CN201510540243.9
申请日：2015-08-28
申请人： 湖南玉新药业有限公司
IPC分类号： C07J71/00
摘要： 本发明公开了一种布地奈德的制备方法，包括如下步骤：(1)先将式(1)所示的16alpha‑羟基泼尼松龙醋酸酯，进行正丁醛缩合，获得布地奈德粗品，(2)然后再水解21位醋酸酯，(3)然后从反应产物中收集产品布地奈德；本发明避免了不稳定性中间体16alpha‑羟基泼尼松龙。生产上易于操作可控，布地奈德的总收率也大为提高。反应式如下：
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公开(公告)号：CN106986911A
公开(公告)日：2017-07-28
申请号：CN201710176714.1
申请日：2017-03-23
申请人： 湖南玉新药业有限公司
IPC分类号： C07J31/00
CPC分类号： C07J31/006
摘要： 本发明公开了一种地塞米松关键中间体联烯亚砜物的制备方法，包括如下步骤：在溶剂中，将含有弱酸弱碱盐的有机溶剂(Ⅰ)加入式A所示的化合物，然后再加入含有苯硫氯的有机溶剂(Ⅱ)，反应，反应完后，从反应产物中收集式B所示的化合物；本发明的有益效果是：未使用氰化物和重金属，有利于工业化大生产，收率为124％以上，大大高于现有技术，降低了生产成本，促进了地塞米松等有C17侧链的甾体化合物的制备工艺的技术革新，同时也为具侧链的甾体化合物的制备提供了思路。反应通式如下：
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公开(公告)号：CN118652169A
公开(公告)日：2024-09-17
申请号：CN202410736202.6
申请日：2024-06-07
申请人： 湖南玉新药业有限公司
IPC分类号： C07C51/09 , C07C57/58 , C07D307/33
摘要： 本发明公开了一种4‑(4‑氟苯基)‑4‑(2‑氟苯基)丁酸的制备方法，在碱水中，β‑(2‑氟苯酰基)丙酸经还原剂作用得4‑(2‑氟苯基)丁内酯；4‑(2‑氟苯基)丁内酯与氟苯在催化剂作用下发生Friedel–Crafts反应，经水解得4‑(4‑氟苯基)‑4‑(2‑氟苯基)丁酸与4,4‑二(2‑氟苯基)丁酸混合物；经分离纯化得目标产物，该合成方法，操作简单、安全有效，为科研的发展做出了巨大的贡献。
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公开(公告)号：CN117431292B
公开(公告)日：2024-09-10
申请号：CN202311327829.8
申请日：2023-10-13
申请人： 湖南玉新药业有限公司
摘要： 本发明提供一种一步发酵法制备地塞米松环氧水解物(8DM)的方法，以Nocardioides simplexATCC6946作为发酵菌种，C1,2脱氢和C21水解一步进行，将化合物I转化为化合物II，包括以下步骤：S1，对发酵菌种进行种子培养，得到种子液；S2，将种子液移种至发酵培养基中，化合物Ⅰ在移种后0‑8h内投入，转化24‑96h，得到8DM发酵物；种子液的移种量为发酵培养基总质量的10‑25wt％。本发明优化了Nocardioides simplexATCC6946的发酵条件和精制方法，转化率可达到97％以上，总收率可达到80％以上。
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