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公开(公告)号：CN118725004A
公开(公告)日：2024-10-01
申请号：CN202410794816.X
申请日：2024-06-19
申请人： 湖南玉新药业有限公司
IPC分类号： C07J71/00
摘要： 本发明公开了一种地夫可特的合成方法，属于药物制备技术领域。本发明通过以化合物2(孕甾‑21‑羟基‑1,4,9(11)，16‑四烯‑3,20‑二酮‑21‑醋酸酯(3TR))作为起始原料，依次通过环氧化、双羟基化、环合、溴羟四步反应，最后经脱溴处理得到地夫可特，相对于现有传统合成地夫可特方法，整个反应过程条件温和，工艺经济环保，生产操作简便，以及合成路线短，产品收率高，能够显著降低产品的生产成本；并且合成工艺中所用溶剂可回收循环利用，十分利于工业化规模生产。
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公开(公告)号：CN118420696A
公开(公告)日：2024-08-02
申请号：CN202410502841.6
申请日：2024-04-25
申请人： 湖南玉新药业有限公司
IPC分类号： C07J7/00
摘要： 本发明提供了一种哈西奈德中间体异构体杂质的制备方法，该方法包括步骤：在50‑80℃的温度下，将化合物E溶于第一有机溶剂中，然后加入铁元素进行异构化反应，得到所述异构体杂质；其中，所述化合物E的结构为：#imgabs0#所述中间体异构体杂质的结构为：#imgabs1#通过该制备方法可以制备该工艺流程下制备哈西奈德过程中的中间体异构体杂质，以对该中间体异构体杂质进行检测并在工艺流程中进行有效控制，减少哈西奈德中的异构体杂质，实现对哈西奈德产品的质量控制。
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公开(公告)号：CN117431292A
公开(公告)日：2024-01-23
申请号：CN202311327829.8
申请日：2023-10-13
申请人： 湖南玉新药业有限公司
摘要： 本发明提供一种一步发酵法制备地塞米松环氧水解物(8DM)的方法，以Nocardioides simplexATCC6946作为发酵菌种，C1,2脱氢和C21水解一步进行，将化合物I转化为化合物II，包括以下步骤：S1，对发酵菌种进行种子培养，得到种子液；S2，将种子液移种至发酵培养基中，化合物Ⅰ在移种后0‑8h内投入，转化24‑96h，得到8DM发酵物；种子液的移种量为发酵培养基总质量的10‑25wt％。本发明优化了Nocardioides simplexATCC6946的发酵条件和精制方法，转化率可达到97％以上，总收率可达到80％以上。
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公开(公告)号：CN106946963B
公开(公告)日：2019-09-20
申请号：CN201710215966.0
申请日：2017-04-01
申请人： 湖南玉新药业有限公司
IPC分类号： C07J1/00
摘要： 本发明公开了一种制备倍他米松的16β‑甲基关键中间体的方法，包括如下步骤：(1)在溶剂中，将碱性物质Ⅰ加入化合物A；(2)然后加入含有卤甲烷的溶剂反应；(3)加入酸性物质调节pH为5‑7，然后加入溶剂，再加入碱性物质Ⅱ和烷基卤硅烷，反应，加入C1～C3的单元醇，用酸性物质调节pH＝6～7，然后从反应产物中收集化合物C，本发明原料为植物甾醇发酵的产品，绿色环保，步骤少，质量收率可达到100％以上，适应于工业化大生产，促进了倍他米松等含16β‑甲基的甾体化合物的制备工艺的技术革新，反应通式如下：
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公开(公告)号：CN106986911B
公开(公告)日：2019-05-10
申请号：CN201710176714.1
申请日：2017-03-23
申请人： 湖南玉新药业有限公司
IPC分类号： C07J31/00
摘要： 本发明公开了一种地塞米松关键中间体联烯亚砜物的制备方法，包括如下步骤：在溶剂中，将含有弱酸弱碱盐的有机溶剂(Ⅰ)加入式A所示的化合物，然后再加入含有苯硫氯的有机溶剂(Ⅱ)，反应，反应完后，从反应产物中收集式B所示的化合物；本发明的有益效果是：未使用氰化物和重金属，有利于工业化大生产，收率为124％以上，大大高于现有技术，降低了生产成本，促进了地塞米松等有C17侧链的甾体化合物的制备工艺的技术革新，同时也为具侧链的甾体化合物的制备提供了思路。反应通式如下：
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公开(公告)号：CN109369762A
公开(公告)日：2019-02-22
申请号：CN201811282990.7
申请日：2018-10-31
申请人： 湖南玉新药业有限公司
IPC分类号： C07J3/00
摘要： 本发明公开了一种17-甲酸甾族化合物的制备方法，是以17-乙酮甾族化合物式Ⅰ为起始原料，在碱性条件下，与卤代试剂发生三卤化反应，然后在碱性条件下水解后成酸得到17-甲酸甾族化合物Ⅱ。本发明制备方法简单，条件温和，且式Ⅱ的目标产物17-甲酸甾族化合物的适用性广，收率高，纯度高，避免了使用传统卤仿反应中高毒、易挥发、不易运输和储存、污染环境等问题的卤素。采用的试剂毒性小，不易挥发，运输和储存方便，环境污染小，收率高达95.3％，粗品纯度达96.5％。便于大规模产业化生产。式Ⅰ和式Ⅱ化合物的结构式分别如下所示：
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公开(公告)号：CN118834925A
公开(公告)日：2024-10-25
申请号：CN202410837324.4
申请日：2024-06-26
申请人： 湖南玉新药业有限公司
摘要： 本发明公开了一种倍他米松中间体脱氢物的微生物制备方法，以化合物Ⅰ或化合物Ⅱ为底物，底物经过水析、微粉碎和高温消毒预处理后投入诺卡氏菌或简单节杆菌发酵液中进行C1,2位脱氢转化后精制，对应得化合物Ⅲ或化合物Ⅳ，相对底物重量收率为91％‑96％，纯度大于97.0％，副产物很少。此发酵工艺操作简单，收率高，环境友好，所用底物是以价格便宜的9‑羟基雄烯二酮合成而来，在倍它米松合成路线的前段发酵脱氢，有利于倍他米松产品质量的提高，也大大降低了倍他米松生产成本。
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公开(公告)号：CN118724994A
公开(公告)日：2024-10-01
申请号：CN202410805973.6
申请日：2024-06-21
申请人： 湖南玉新药业有限公司
IPC分类号： C07J7/00
摘要： 本发明公开了一种合成泼尼松龙苯酰磺酸钠的方法，属于药物合成技术领域，所述方法为将化合物2和3‑羧基苯磺酸钠在催化剂和相转移催化剂的作用下，在溶剂中通过1步反应合成泼尼松龙苯酰磺酸钠。本发明合成方法工艺过程简单，反应条件温和，特别是后处理十分简单方便，适合大规模工业化生产。
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公开(公告)号：CN118325997A
公开(公告)日：2024-07-12
申请号：CN202410425560.5
申请日：2024-04-10
申请人： 湖南玉新药业有限公司
摘要： 本发明公开了一种一步发酵制备泼尼松龙的方法，以简单诺卡氏菌作为发酵菌种，C1,2位脱氢和C21位水解一步进行，将化合物Ⅰ转化为化合物Ⅳ。本发明优化的发酵工艺，转化率95％‑98％，副产物少，产品纯度大于99.5％，总收率80％以上。本发明使用了一种集微晶化与底物灭菌一体的粉液混合机设备，简化了甾体底物预处理流程，提高了生产效率，增强了底物灭菌效果，且不使用助溶剂，降低了成本。
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公开(公告)号：CN108203455A
公开(公告)日：2018-06-26
申请号：CN201611175665.1
申请日：2016-12-19
申请人： 湖南玉新药业有限公司
IPC分类号： C07J73/00
CPC分类号： C07J73/005
摘要： 本发明提供了一种由双氢非那雄胺碘化物氧化脱碘制备非那雄胺的新方法，属于药物合成领域。该工艺主要在双氢非那雄胺碘化物的氧化消去方面进行了改进，高产率地得到了高纯度的非那雄胺。与传统技术相比，本方法使用了安全性好、廉价的无机氧化剂过二硫酸盐对双氢非那雄胺碘化物进行氧化消去，得到了高纯度的非那雄胺，产率达96.3％，纯度达99.68％以上。避免了对环境不友好的、昂贵的原辅料的使用。该工艺操作简便，成本低，收率稳定，适合于工业大生产。
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