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公开(公告)号：CN111073919B
公开(公告)日：2024-06-07
申请号：CN201911265308.8
申请日：2019-12-11
申请人： 尚科生物医药(上海)有限公司 , 重庆南松凯博生物制药有限公司
IPC分类号： C12P17/02
摘要： 本发明公开了一步酶法制备替格瑞洛中间体(S)‑2‑(3,4‑二氟苯基)环氧乙烷的方法。在碱性条件下将2‑氯‑1‑(3,4‑二氟苯基)乙酮用酮还原酶还原环化得到(S)‑2‑(3,4‑二氟苯基)环氧乙烷。本发明采用液‑液‑固三相反应，一步得到目标产物，操作简单、反应条件温和，适合工业化生产。
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公开(公告)号：CN107459532A
公开(公告)日：2017-12-12
申请号：CN201710327505.2
申请日：2017-05-11
申请人： 重庆南松凯博生物制药有限公司
IPC分类号： C07F9/6539 , C07D277/56
CPC分类号： C07F9/6539 , C07D277/56
摘要： 本发明公开了一种新的抗癌药物中间体，通式III化合物（IIIa或IIIb），以2-乙酰基-4-甲酸酯噻唑化合物为原料，经过卤代反应，再与三苯基膦、亚磷酸三甲酯、亚磷酸三乙酯等反应而制得。进一步可以将式III化合物用于制备抗癌药物中间体，如与异丁醛，通过Wittig反应或者Wittig-Horner反应，得到式I化合物。整个工艺为新工艺，不但可降低原材料价格，并且反应条件也温和，产生的三废少，容易工业化应用。
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公开(公告)号：CN107382903A
公开(公告)日：2017-11-24
申请号：CN201710365496.6
申请日：2017-05-22
申请人： 重庆南松凯博生物制药有限公司
IPC分类号： C07D277/56
CPC分类号： C07D277/56
摘要： 本发明公开了一种抗癌药物中间体的制备方法，以甘油醛缩丙酮与L-半胱氨酸盐酸盐为原料，经关环，氧化、脱丙叉，再氧化，卤代等步骤得到式VI化合物，进一步将式VI化合物与异丁醛，通过Wittig反应，得到式I化合物。
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公开(公告)号：CN114573464A
公开(公告)日：2022-06-03
申请号：CN202210198488.8
申请日：2022-03-02
申请人： 重庆南松凯博生物制药有限公司
IPC分类号： C07C215/14 , C07C213/10 , C07C209/84 , C07C211/09
摘要： 本发明公开了一种羟氯喹侧链精制方法，将有机酸和醇类溶剂搅拌溶解混匀后，加入到羟氯喹侧链粗品中，搅拌并降温析晶，过滤出的滤饼用少量醇类溶剂洗涤，然后减压烘干得到固体；取烘干的固体，加入碱和无水乙醇，升温并搅拌，之后降温析晶，过滤出的滤饼用无水乙醇洗涤，而滤液在65℃减压浓缩至无馏分，得到的浓缩液进行减压蒸馏，收集馏分，得到无色液体，即得到GC纯度99％以上的羟氯喹侧链精品。本方法将羟氯喹侧链粗品从精馏纯化改进为通过成盐结晶，除掉了绝大部分的杂质，后续通过简单蒸馏即能得到高纯度成品，降低了精馏能耗、节省了因反复套蒸导致增加的工时、降低减压蒸馏的难度、对设备要求也进一步降低，具有普适性。
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公开(公告)号：CN107459532B
公开(公告)日：2019-05-28
申请号：CN201710327505.2
申请日：2017-05-11
申请人： 重庆南松凯博生物制药有限公司
IPC分类号： C07F9/6539 , C07D277/56
摘要： 本发明公开了一种新的抗癌药物中间体，通式III化合物（IIIa或IIIb），以2‑乙酰基‑4‑甲酸酯噻唑化合物为原料，经过卤代反应，再与三苯基膦、亚磷酸三甲酯、亚磷酸三乙酯等反应而制得。进一步可以将式III化合物用于制备抗癌药物中间体，如与异丁醛，通过Wittig反应或者Wittig‑Horner反应，得到式I化合物。整个工艺为新工艺，不但可降低原材料价格，并且反应条件也温和，产生的三废少，容易工业化应用。
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公开(公告)号：CN114456110A
公开(公告)日：2022-05-10
申请号：CN202210198042.5
申请日：2022-03-02
申请人： 重庆南松凯博生物制药有限公司
IPC分类号： C07D215/56
摘要： 本发明公开了一种7‑氯‑4‑羟基喹啉‑3‑羧酸的合成方法，其关键在于按以下步骤进行：将反应底物2‑(3‑氯苯基氨基)亚甲基丙二酸二乙酯与足量的流动相在15～20℃混合均匀；将混合好的物料溶液经计量泵输送到特制管式反应器中反应，反应停留时间为10～20min，反应温度为260～270℃，物料流速为5～10ml/min，得到喹啉酸酯混合物；反应液冷却后过滤，得到滤饼(喹啉酸酯)；喹啉酸酯经氢氧化钠水解后，调酸，过滤，干燥后得到目标产品7‑氯‑4‑羟基喹啉‑3‑羧酸。本发明方法能够减少异构体杂质的生成；用管式反应替代釜式反应、设备体积更小，能耗降低，操作安全性更高，反应时间缩短，效率更高，可连续化生产提高产能，降低生产成本。同时可使副反应杂质减少，提高目标产物质量和收率。
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公开(公告)号：CN107382903B
公开(公告)日：2021-02-26
申请号：CN201710365496.6
申请日：2017-05-22
申请人： 重庆南松凯博生物制药有限公司
IPC分类号： C07D277/56
摘要： 本发明公开了一种抗癌药物中间体的制备方法，以甘油醛缩丙酮与L‑半胱氨酸盐酸盐为原料，经关环，氧化、脱丙叉，再氧化，卤代等步骤得到式VI化合物，进一步将式VI化合物与异丁醛，通过Wittig反应，得到式I化合物。
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公开(公告)号：CN111073919A
公开(公告)日：2020-04-28
申请号：CN201911265308.8
申请日：2019-12-11
申请人： 尚科生物医药(上海)有限公司 , 重庆南松凯博生物制药有限公司
IPC分类号： C12P17/02
摘要： 本发明公开了一步酶法制备替格瑞洛中间体(S)-2-(3,4-二氟苯基)环氧乙烷的方法。在碱性条件下将2-氯-1-(3,4-二氟苯基)乙酮用酮还原酶还原环化得到(S)-2-(3,4-二氟苯基)环氧乙烷。本发明采用液-液-固三相反应，一步得到目标产物，操作简单、反应条件温和，适合工业化生产。
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