公开(公告)号：CN107459532A

公开(公告)日：2017-12-12

申请号：CN201710327505.2

申请日：2017-05-11

申请人： 重庆南松凯博生物制药有限公司

发明人： 刘登贵 ,  杨坤于 ,  周伟 ,  陈浩 ,  曾庆东

IPC分类号： C07F9/6539 ,  C07D277/56

CPC分类号： C07F9/6539 ,  C07D277/56

摘要： 本发明公开了一种新的抗癌药物中间体，通式III化合物（IIIa或IIIb），以2-乙酰基-4-甲酸酯噻唑化合物为原料，经过卤代反应，再与三苯基膦、亚磷酸三甲酯、亚磷酸三乙酯等反应而制得。进一步可以将式III化合物用于制备抗癌药物中间体，如与异丁醛，通过Wittig反应或者Wittig-Horner反应，得到式I化合物。整个工艺为新工艺，不但可降低原材料价格，并且反应条件也温和，产生的三废少，容易工业化应用。

公开(公告)号：CN107382903A

公开(公告)日：2017-11-24

申请号：CN201710365496.6

申请日：2017-05-22

申请人： 重庆南松凯博生物制药有限公司

发明人： 刘登贵 ,  杨坤于 ,  周伟 ,  陈浩 ,  曾庆东

IPC分类号： C07D277/56

CPC分类号： C07D277/56

摘要： 本发明公开了一种抗癌药物中间体的制备方法，以甘油醛缩丙酮与L-半胱氨酸盐酸盐为原料，经关环，氧化、脱丙叉，再氧化，卤代等步骤得到式VI化合物，进一步将式VI化合物与异丁醛，通过Wittig反应，得到式I化合物。

公开(公告)号：CN107382903B

公开(公告)日：2021-02-26

申请号：CN201710365496.6

申请日：2017-05-22

申请人： 重庆南松凯博生物制药有限公司

发明人： 刘登贵 ,  杨坤于 ,  周伟 ,  陈浩 ,  曾庆东

IPC分类号： C07D277/56

摘要： 本发明公开了一种抗癌药物中间体的制备方法，以甘油醛缩丙酮与L‑半胱氨酸盐酸盐为原料，经关环，氧化、脱丙叉，再氧化，卤代等步骤得到式VI化合物，进一步将式VI化合物与异丁醛，通过Wittig反应，得到式I化合物。

公开(公告)号：CN107459532B

公开(公告)日：2019-05-28

申请号：CN201710327505.2

申请日：2017-05-11

申请人： 重庆南松凯博生物制药有限公司

发明人： 刘登贵 ,  杨坤于 ,  周伟 ,  陈浩 ,  曾庆东

IPC分类号： C07F9/6539 ,  C07D277/56

摘要： 本发明公开了一种新的抗癌药物中间体，通式III化合物（IIIa或IIIb），以2‑乙酰基‑4‑甲酸酯噻唑化合物为原料，经过卤代反应，再与三苯基膦、亚磷酸三甲酯、亚磷酸三乙酯等反应而制得。进一步可以将式III化合物用于制备抗癌药物中间体，如与异丁醛，通过Wittig反应或者Wittig‑Horner反应，得到式I化合物。整个工艺为新工艺，不但可降低原材料价格，并且反应条件也温和，产生的三废少，容易工业化应用。