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公开(公告)号：CN104379585B
公开(公告)日：2018-07-06
申请号：CN201380024067.2
申请日：2013-05-08
申请人： 默克及其合伙人公司
IPC分类号： C07D475/04 , C07B59/00 , A61K31/522 , A61K51/04
CPC分类号： A61K51/0459 , C07B59/002 , C07D475/04 , G01N33/60 , G01N2333/705
摘要： 本发明涉及新的18F‑叶酸/抗叶酸剂类似物放射药剂，其中叶酸结构中的苯基已用18F‑杂环替换，它们的前体，它们的制备方法，以及它们在诊断表达叶酸受体的细胞或细胞群体和监测癌症和炎性和自身免疫性疾病及其治疗中的用途。
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公开(公告)号：CN105452250A
公开(公告)日：2016-03-30
申请号：CN201480044477.8
申请日：2014-08-14
申请人： 默克及其合伙人公司
IPC分类号： C07D475/04 , A61K31/519 , A61P35/00
CPC分类号： C07D487/14 , C07D475/04
摘要： 本发明涉及5,10-亚甲基-(6R)-四氢叶酸的半硫酸盐、优选基本上为晶型的形式，及其药物组合物和在治疗、优选化疗中的用途。
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公开(公告)号：CN102177160B
公开(公告)日：2014-11-26
申请号：CN200980140163.7
申请日：2009-10-12
申请人： 默克及其合伙人公司
IPC分类号： C07D475/04 , A61K31/519
CPC分类号： C07D475/04
摘要： 本发明涉及新的18F-叶酸放射药剂，其中氟-18共价连接至叶酸或其衍生物的谷氨酸部分，其制备方法，以及其在诊断和监测癌症和炎性疾病和自身免疫病的疗法中的用途。
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公开(公告)号：CN102177160A
公开(公告)日：2011-09-07
申请号：CN200980140163.7
申请日：2009-10-12
申请人： 默克及其合伙人公司
IPC分类号： C07D475/04 , A61K31/519
CPC分类号： C07D475/04
摘要： 本发明涉及新的18F-叶酸放射药剂，其中氟-18共价连接至叶酸或其衍生物的谷氨酸部分，其制备方法，以及其在诊断和监测癌症和炎性疾病和自身免疫病的疗法中的用途。
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公开(公告)号：CN105452250B
公开(公告)日：2018-02-27
申请号：CN201480044477.8
申请日：2014-08-14
申请人： 默克及其合伙人公司
IPC分类号： C07D475/04 , A61K31/519 , A61P35/00
CPC分类号： C07D487/14 , C07D475/04
摘要： 本发明涉及5,10‑亚甲基‑(6R)‑四氢叶酸的半硫酸盐、优选基本上为晶型的形式，及其药物组合物和在治疗、优选化疗中的用途。
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公开(公告)号：CN108096200A
公开(公告)日：2018-06-01
申请号：CN201810160334.3
申请日：2014-08-14
申请人： 默克及其合伙人公司
IPC分类号： A61K9/19 , A61K9/08 , A61K31/519 , A61P35/00
CPC分类号： C07D487/14 , C07D475/04
摘要： 本发明涉及5,10‑亚甲基‑(6R)‑四氢叶酸的半硫酸盐、优选基本上为晶型的形式，及其药物组合物和在治疗、优选化疗中的用途。
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公开(公告)号：CN103732595B
公开(公告)日：2017-02-08
申请号：CN201280039175.2
申请日：2012-08-10
申请人： 默克及其合伙人公司
IPC分类号： C07D475/04 , A61K31/519 , A61P35/00 , C07K5/02
CPC分类号： A61K51/0497 , A61K47/48107 , A61K47/551 , A61K51/0472 , A61K51/0491 , C07B59/002 , C07D475/04 , G01N33/56966
摘要： 本发明涉及新的三官能叶酸-缀合物，包含叶酸部分、白蛋白结合剂和基于放射性核素的治疗或诊断部分，以及其药物组合物、其制备方法及其在诊断和治疗医学应用比如诊断核成像和放射性核素治疗中的用途。
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公开(公告)号：CN103732563B
公开(公告)日：2016-04-20
申请号：CN201280039178.6
申请日：2012-08-21
申请人： 默克及其合伙人公司
CPC分类号： A61K51/0491 , C07B59/005 , G01N33/60
摘要： 本发明涉及新的18F-叶酸放射性药物，其中18F同位素经由辅基连接，更具体地经由具有糖基比如优选地基于吡喃糖苷或呋喃糖苷的环状单糖或寡糖的辅基连接，所述18F同位素共价连接至叶酸或其衍生物的谷氨酸部分，涉及其制备方法，以及其在诊断和监测癌症和炎症及自身免疫疾病及其治疗中的用途。
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公开(公告)号：CN104379585A
公开(公告)日：2015-02-25
申请号：CN201380024067.2
申请日：2013-05-08
申请人： 默克及其合伙人公司
IPC分类号： C07D475/04 , C07B59/00 , A61K31/522 , A61K51/04
CPC分类号： A61K51/0459 , C07B59/002 , C07D475/04 , G01N33/60 , G01N2333/705 , C07B2200/05 , C07D475/08
摘要： 本发明涉及新的18F-叶酸/抗叶酸剂类似物放射药剂，其中叶酸结构中的苯基已用18F-杂环替换，它们的前体，它们的制备方法，以及它们在诊断表达叶酸受体的细胞或细胞群体和监测癌症和炎性和自身免疫性疾病及其治疗中的用途。
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公开(公告)号：CN103732595A
公开(公告)日：2014-04-16
申请号：CN201280039175.2
申请日：2012-08-10
申请人： 默克及其合伙人公司
IPC分类号： C07D475/04 , A61K31/519 , A61P35/00 , C07K5/02
CPC分类号： A61K51/0497 , A61K47/48107 , A61K47/551 , A61K51/0472 , A61K51/0491 , C07B59/002 , C07D475/04 , G01N33/56966 , C07K5/0215 , C07K5/06104
摘要： 本发明涉及新的三官能叶酸-缀合物，包含叶酸部分、白蛋白结合剂和基于放射性核素的治疗或诊断部分，以及其药物组合物、其制备方法及其在诊断和治疗医学应用比如诊断核成像和放射性核素治疗中的用途。
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