公开(公告)号：CN104774175A

公开(公告)日：2015-07-15

申请号：CN201510067581.5

申请日：2008-06-26

申请人： 约翰·霍普金斯大学

发明人： M·G·庞珀 ,  S·雷 ,  R·C·米斯 ,  C·福斯

IPC分类号： C07D213/38 ,  C07F13/00 ,  A61K51/04 ,  C12Q1/02 ,  A61K103/10

CPC分类号： A61K51/0472 ,  A61K31/145 ,  A61K31/195 ,  A61K31/395 ,  A61K31/4402 ,  A61K38/06 ,  A61K51/0402 ,  C07D213/38 ,  C07D215/12 ,  C07D257/00 ,  C07D257/02 ,  C07F13/00 ,  C12Q1/37 ,  G01N33/57434 ,  G01N33/60 ,  G01N2500/04 ,  A61K2300/00

摘要： 本发明公开了标记的前列腺特异性膜抗原(PSMA)的抑制子、生物学评估及作为成像试剂的用途。前列腺特异性膜抗原(PSMA)越来越被认为是癌症成像和治疗的可用标靶。通过将已知Tc/Re螯合剂和具有或不具有可变长度接头部分的氨基官能化PSMA抑制子结合来制备各种99mTc/Re标记的化合物。体外(ex vivo)生物分布和体内(in vivo)成像证实特异性结合至设计的PSMA+PC3PIP肿瘤的程度。

公开(公告)号：CN101784192B

公开(公告)日：2015-03-18

申请号：CN200880104344.X

申请日：2008-06-26

申请人： 约翰·霍普金斯大学

发明人： M·G·庞珀 ,  S·雷 ,  R·C·米斯 ,  C·福斯

IPC分类号： C07D213/36 ,  C07D215/12 ,  C07F13/00 ,  C07D257/02 ,  A61K51/00 ,  G01N33/574

CPC分类号： A61K51/0472 ,  A61K31/145 ,  A61K31/195 ,  A61K31/395 ,  A61K31/4402 ,  A61K38/06 ,  A61K51/0402 ,  C07D213/38 ,  C07D215/12 ,  C07D257/00 ,  C07D257/02 ,  C07F13/00 ,  C12Q1/37 ,  G01N33/57434 ,  G01N33/60 ,  G01N2500/04 ,  A61K2300/00

摘要： 前列腺特异性膜抗原(PSMA)越来越被认为是癌症成像和治疗的可用标靶。通过将已知Tc/Re螯合剂和具有或不具有可变长度接头部分的氨基官能化PSMA抑制子结合来制备各种99mTc/Re标记的化合物。体外(ex vivo)生物分布和体内(in vivo)成像证实特异性结合至设计的PSMA+PC3 PIP肿瘤的程度。

公开(公告)号：CN103732595B

公开(公告)日：2017-02-08

申请号：CN201280039175.2

申请日：2012-08-10

申请人： 默克及其合伙人公司

发明人： R·施布利 ,  R·莫泽 ,  C·M·穆勒 ,  H·斯特鲁瑟斯 ,  V·格罗恩 ,  S·M·艾梅塔美 ,  C·R·菲舍尔

IPC分类号： C07D475/04 ,  A61K31/519 ,  A61P35/00 ,  C07K5/02

CPC分类号： A61K51/0497 ,  A61K47/48107 ,  A61K47/551 ,  A61K51/0472 ,  A61K51/0491 ,  C07B59/002 ,  C07D475/04 ,  G01N33/56966

摘要： 本发明涉及新的三官能叶酸-缀合物，包含叶酸部分、白蛋白结合剂和基于放射性核素的治疗或诊断部分，以及其药物组合物、其制备方法及其在诊断和治疗医学应用比如诊断核成像和放射性核素治疗中的用途。

公开(公告)号：CN103732595A

公开(公告)日：2014-04-16

申请号：CN201280039175.2

申请日：2012-08-10

申请人： 默克及其合伙人公司

发明人： R·施布利 ,  R·莫泽 ,  C·M·穆勒 ,  H·斯特鲁瑟斯 ,  V·格罗恩 ,  S·M·艾梅塔美 ,  C·R·菲舍尔

IPC分类号： C07D475/04 ,  A61K31/519 ,  A61P35/00 ,  C07K5/02

CPC分类号： A61K51/0497 ,  A61K47/48107 ,  A61K47/551 ,  A61K51/0472 ,  A61K51/0491 ,  C07B59/002 ,  C07D475/04 ,  G01N33/56966 ,  C07K5/0215 ,  C07K5/06104

摘要： 本发明涉及新的三官能叶酸-缀合物，包含叶酸部分、白蛋白结合剂和基于放射性核素的治疗或诊断部分，以及其药物组合物、其制备方法及其在诊断和治疗医学应用比如诊断核成像和放射性核素治疗中的用途。

公开(公告)号：CN101784192A

公开(公告)日：2010-07-21

申请号：CN200880104344.X

申请日：2008-06-26

申请人： 约翰·霍普金斯大学

发明人： M·G·庞珀 ,  S·雷 ,  R·C·米斯 ,  C·福斯

IPC分类号： A01N47/28 ,  A61K31/17

CPC分类号： A61K51/0472 ,  A61K31/145 ,  A61K31/195 ,  A61K31/395 ,  A61K31/4402 ,  A61K38/06 ,  A61K51/0402 ,  C07D213/38 ,  C07D215/12 ,  C07D257/00 ,  C07D257/02 ,  C07F13/00 ,  C12Q1/37 ,  G01N33/57434 ,  G01N33/60 ,  G01N2500/04 ,  A61K2300/00

摘要： 前列腺特异性膜抗原(PSMA)越来越被认为是癌症成像和治疗的可用标靶。通过将已知Tc/Re螯合剂和具有或不具有可变长度接头部分的氨基官能化PSMA抑制子结合来制备各种99mTc/Re标记的化合物。体外(ex vivo)生物分布和体内(in vivo)成像证实特异性结合至设计的PSMA+PC3 PIP肿瘤的程度。