公开(公告)号：CN108137574A

公开(公告)日：2018-06-08

申请号：CN201680056244.9

申请日：2016-09-28

Applicant: 第一三共株式会社

Inventor： 马诺杰库马·凯拉 ,  塔伦·马索 ,  吉坦德拉·A·沙堤吉瑞 ,  増田修久 ,  曾根田刚 ,  神子岛佳子 ,  鸿巢俊之 ,  鈴木彻也 ,  山冈诚 ,  糸冈亮

IPC: C07D417/14 ,  A61K31/433 ,  A61P31/00

CPC classification number: C07D417/14

Abstract: 需要具有新型作用机制的新型抗生素，其不仅对敏感细菌还对其耐药细菌表现出强抗菌活性，同时具有适合人类使用的优异溶解度和安全特性。由于深入研究，本发明人已经发现通式(I)所示的化合物、其立体异构体或可药用盐抑制DNA回旋酶GyrB亚单位和/或拓扑异构酶IV ParE亚单位，具有用于人类以治疗细菌性传染病的优异溶解度和安全特性。

公开(公告)号：CN1187191A

公开(公告)日：1998-07-08

申请号：CN96194570.2

申请日：1996-04-05

Applicant: 三共株式会社

Inventor： 老田贞夫 ,  田中辉夫 ,  田岛和 ,  鸿巢俊之 ,  杣田笃史 ,  宫冈武男 ,  安田絋

IPC: C07D249/08 ,  C07D401/00 ,  C07D403/00 ,  C07D405/00 ,  C07D409/00 ,  C07D411/00 ,  C07D413/00 ,  C07D417/00 ,  A61K31/41 ,  A61K31/44 ,  A61K31/445 ,  A61K31/505 ,  A61K31/535

CPC classification number: C07D231/12 ,  A01N43/653 ,  C07D233/56 ,  C07D249/08

Abstract: 具有下述化学式的化合物,式中,Ar1表示可取代的苯基,Ar2表示可取代的苯基、可取代的杂环,R0表示氢原子、低级烷基、R1表示低级烷基,R2－R5表示氢原子、可被卤原子取代的烷基,n表示0—2,p表示0或1,q、r和s表示0—2,A表示4—7员碳环、4—7员杂环。本发明的化合物显示出良好的抗真菌活性。

公开(公告)号：CN101959882A

公开(公告)日：2011-01-26

申请号：CN200880127756.5

申请日：2008-12-26

Applicant: 第一三共株式会社

Inventor： 曾根田刚 ,  竹下裕 ,  神子岛佳子 ,  山本裕子 ,  细川贵史 ,  鸿巢俊之 ,  增田修久 ,  内田琢也 ,  阿知波一成 ,  黑柳纯市 ,  藤沢哲则 ,  横溝亚纪 ,  野口哲司

IPC: C07D417/14 ,  A61K31/4164 ,  A61K31/4178 ,  A61K31/422 ,  A61K31/427 ,  A61K31/454 ,  A61K31/4545 ,  A61K31/506 ,  A61K31/538 ,  A61P31/00 ,  A61P31/04 ,  C07D233/66 ,  C07D401/12 ,  C07D401/14 ,  C07D403/12 ,  C07D409/14 ,  C07D413/12 ,  C07D413/14 ,  C07D417/12 ,  C07D487/06

CPC classification number: C07D487/04 ,  C07D233/66 ,  C07D233/90 ,  C07D401/12 ,  C07D401/14 ,  C07D403/12 ,  C07D409/14 ,  C07D413/12 ,  C07D413/14 ,  C07D417/12 ,  C07D417/14 ,  C07D487/06 ,  C07D487/12 ,  C07D495/04 ,  C07D495/16 ,  C07D498/04 ,  C07D513/04 ,  C07D519/00

Abstract: 为开发具有新的作用机理的抗生素，发明人研究具有弱细胞毒性、在水中高溶解性的物理特性、对抗DNA促旋酶GyrB亚基和拓扑异构酶IV ParE亚基两者的抑制作用，及充分的抗菌活性的化合物。结果，发明人发现本发明的由通式(1)表示的化合物、其药理学上可接受的盐及其水合物具有所需特性，因而完成了本发明。本发明提供药用组合物(特别地，用于预防或治疗感染性疾病的组合物)，其包含作为活性成分的由式(1)表示的化合物，其药理学上可接受的盐或其水合物。

公开(公告)号：CN1432014A

公开(公告)日：2003-07-23

申请号：CN01810246.8

申请日：2001-03-27

Applicant: 三共株式会社

Inventor： 内田琢也 ,  鸿巢俊之

IPC: C07D405/12 ,  C07D413/14 ,  C07D417/14 ,  A61K31/4196 ,  A61K31/422 ,  A61K31/443 ,  A61K31/428 ,  A61P31/10

CPC classification number: C07D417/14 ,  C07D231/12 ,  C07D233/56 ,  C07D249/08 ,  C07D405/06 ,  C07D405/12 ,  C07D405/14 ,  C07D413/14

Abstract: 本发明提供一种显示出优良的抗真菌活性的、以通式(I)表示的化合物或其药理上容许的药物前体或其盐。[式中，Ar1为苯基等，Ar2为亚苯基等，X为硫原子或亚甲基，R1为氢原子或C1～3烷基，R2为氢原子或C1～3烷基，R3为可取代的C6～10芳基等。]

公开(公告)号：CN1052853A

公开(公告)日：1991-07-10

申请号：CN90110434.5

申请日：1990-12-07

Applicant: 三共株式会社

Inventor： ∴淳三 ,  高日辛義 ,  太田昊 ,  老田贞夫 ,  武田憲子 ,  鸿巢俊之 ,  安田

IPC: C07D249/08 ,  C07D405/06 ,  A01N43/653

CPC classification number: C07D249/08 ,  A01N43/653 ,  C07D231/12 ,  C07D233/56

Abstract: 式(I)化合物：[其中：R1和R2是氢或烷基，或一起成为环烷基；R3和R4是氢、烷基或苯基，或一起成为环烷基；或R1和R3一起形成环烷基并稠合在氧杂环丁烷环上；Ar是由R5、R6和R7取代的苯基，这里的R5、R6和R7是氢、卤素、烷基、烷氧基、卤代烷基或卤代烷氧基；和R8和R9是氢或烷基]和它的盐，具有农业上和药物上有价值的抗真菌或杀菌活性。它们可以通过各种方法制备。

公开(公告)号：CN108137574B

公开(公告)日：2021-12-28

申请号：CN201680056244.9

申请日：2016-09-28

Applicant: 第一三共株式会社

Inventor： 马诺杰库马·凯拉 ,  塔伦·马索 ,  吉坦德拉·A·沙堤吉瑞 ,  増田修久 ,  曾根田刚 ,  神子岛佳子 ,  鸿巢俊之 ,  鈴木彻也 ,  山冈诚 ,  糸冈亮

IPC: C07D417/14 ,  A61K31/433 ,  A61P31/00

Abstract: 要解决的问题需要具有新型作用机制的新型抗生素，其不仅对敏感细菌还对其耐药细菌表现出强抗菌活性，同时具有适合人类使用的优异溶解度和安全特性。问题的解决方案由于深入研究，本发明人已经发现通式(I)所示的化合物、其立体异构体或可药用盐抑制DNA回旋酶GyrB亚单位和/或拓扑异构酶IV ParE亚单位，具有用于人类以治疗细菌性传染病的优异溶解度和安全特性。

公开(公告)号：CN1720913A

公开(公告)日：2006-01-18

申请号：CN200510091602.3

申请日：2002-02-20

Applicant: 三共株式会社

Inventor： 森诚 ,  神子岛佳子 ,  内田琢也 ,  鸿巢俊之 ,  柴山贵洋

IPC: A61K31/4196 ,  A61K31/496 ,  C07D405/06 ,  C07D403/06 ,  A61P31/10

CPC classification number: C07D231/12 ,  C07D233/56 ,  C07D249/08 ,  C07D403/06 ,  C07D403/14 ,  C07D405/06 ,  C07D405/12 ,  C07D405/14 ,  C07D409/14 ,  C07D417/06 ,  C07F9/6518 ,  C07F9/65586

Abstract: 通式(I)的一种三唑化合物或其药理学上可接受的盐：式中，X代表一种能使式X－OH所示化合物具有抗真菌活性的基团，L代表一种－(有邻位取代C6－C10芳基)－CH2－基团等，和R代表一种－P(＝O)(OH)2基团等。

公开(公告)号：CN1026786C

公开(公告)日：1994-11-30

申请号：CN91108592.0

申请日：1991-08-26

Applicant: 三共株式会社

Inventor： 老田贞夫 ,  宫冈武男 ,  田岛和 ,  鸿巢俊之 ,  武田宪子 ,  安田絋

IPC: C07D249/08 ,  C07D405/12 ,  C07D403/12 ,  A61K31/41

CPC classification number: C07D231/12 ,  C07D233/56 ,  C07D249/08

Abstract: 本发明公开了式(Ⅰ)化合物及其药学上可接受的盐和酯的制备方法。式(Ⅰ)为式中Ar是任意取代的苯基；R1是烷基；R2是取代的烷基、取代的环烷基或任意取代的杂环基；n是0，1或2。式（I）化合物及其药学上可接受的盐和酯具有有价值的抗真菌活性，可用于治疗人和其它动物。

公开(公告)号：CN1059336A

公开(公告)日：1992-03-11

申请号：CN91108592.0

申请日：1991-08-26

Applicant: 三共株式会社

Inventor： 老田贞夫 ,  宫冈武男 ,  田岛和 ,  鸿巢俊之 ,  武田宪子 ,  安田纮

IPC: C07D249/08 ,  C07D405/12 ,  C07D403/12 ,  C07D409/12 ,  C07D411/12 ,  A61K31/41

CPC classification number: C07D231/12 ,  C07D233/56 ,  C07D249/08

Abstract: 本发明公开了式(I)化合物及其药学上可接受的盐和酯，它们具有有价值的抗真菌活性，可用作人和其它动物的治疗，同时还公开了制备所述化合物的方法。式(I)如下：式中Ar是任意取代的苯基；R1是烷基；R2是取代的烷基，取代的环烷基或任意取代的杂环基；n是0，1或2。

公开(公告)号：CN101959882B

公开(公告)日：2013-09-11

申请号：CN200880127756.5

申请日：2008-12-26

Applicant: 第一三共株式会社

Inventor： 曾根田刚 ,  竹下裕 ,  神子岛佳子 ,  山本裕子 ,  细川贵史 ,  鸿巢俊之 ,  增田修久 ,  内田琢也 ,  阿知波一成 ,  黑柳纯市 ,  藤沢哲则 ,  横溝亚纪 ,  野口哲司

IPC: C07D417/14 ,  A61K31/4164 ,  A61K31/4178 ,  A61K31/422 ,  A61K31/427 ,  A61K31/454 ,  A61K31/4545 ,  A61K31/506 ,  A61K31/538 ,  A61P31/00 ,  A61P31/04 ,  C07D233/66 ,  C07D401/12 ,  C07D401/14 ,  C07D403/12 ,  C07D409/14 ,  C07D413/12 ,  C07D413/14 ,  C07D417/12 ,  C07D487/06

CPC classification number: C07D487/04 ,  C07D233/66 ,  C07D233/90 ,  C07D401/12 ,  C07D401/14 ,  C07D403/12 ,  C07D409/14 ,  C07D413/12 ,  C07D413/14 ,  C07D417/12 ,  C07D417/14 ,  C07D487/06 ,  C07D487/12 ,  C07D495/04 ,  C07D495/16 ,  C07D498/04 ,  C07D513/04 ,  C07D519/00

Abstract: 为开发具有新的作用机理的抗生素，发明人研究具有弱细胞毒性、在水中高溶解性的物理特性、对抗DNA促旋酶GyrB亚基和拓扑异构酶IV ParE亚基两者的抑制作用，及充分的抗菌活性的化合物。结果，发明人发现本发明的由通式(1)表示的化合物、其药理学上可接受的盐及其水合物具有所需特性，因而完成了本发明。本发明提供药用组合物(特别地，用于预防或治疗感染性疾病的组合物)，其包含作为活性成分的由式(1)表示的化合物，其药理学上可接受的盐或其水合物。