-
公开(公告)号：CN104316682A
公开(公告)日：2015-01-28
申请号：CN201410530672.3
申请日：2014-10-10
申请人： 三峡大学
IPC分类号： G01N33/573 , G01N21/33
CPC分类号： G01N33/573 , G01N21/33
摘要： 一种S-腺苷甲硫氨酸脱羧酶的活性检测方法，括如下步骤：将二氧化碳测定试剂R1混合试剂、R2混合试剂在1.5mL的EP试管进行混合，再添加腺苷甲硫氨酸，最后添加S-腺苷甲硫氨酸脱羧酶(AdoMetDC)，得到总体积为1000ul的混合液，启动反应；将上述混合液在37℃的水浴中孵育反应1-30min后，再将该混合液转至200uL/孔的透明96孔板，利用酶标仪等仪器检测体系在340nm波长处的光吸收，对该混合物的反应活性进行检测。该方法操作简单，效果良好，只需要简单的光吸收检测，即可实现。该方法适用于快速进行AdoMetDC活性的检测和抑制剂的筛选与设计。
-
公开(公告)号：CN104324027B
公开(公告)日：2016-07-06
申请号：CN201410534409.1
申请日：2014-10-10
申请人： 三峡大学
IPC分类号： A61K31/4196 , A61P35/00 , A61P31/04
摘要： 本发明提供一种小分子抑制剂，其结构式为：其中R1为氢、氨基、甲基或乙基；R2为氨基、羧基、甲酰胺基或乙酰胺基；R3为羧基、磺酸基、硝基、亚硝基或偶氮；该抑制剂还包括含有通式I所示的化学结构的药学上可接受的盐。利用AutoDockVina软件，通过将上述骨架和取代基组成的小分子对接到确定的AdoMetDC口袋中，通过AutoDockVina软件给出的打分进行评价，最低打分低于-7.0的小分子用于实验验证。并将上述小分子抑制剂应用于抑制S-腺苷甲硫氨酸脱羧酶活性上。
-
公开(公告)号：CN104357545B
公开(公告)日：2016-06-01
申请号：CN201410530674.2
申请日：2014-10-10
申请人： 三峡大学
IPC分类号： C12Q1/527
摘要： 本发明提供一种S-腺苷甲硫氨酸脱羧酶的药物口袋，其特征在于：以S-腺苷甲硫氨酸脱羧酶(AdoMetDC)的晶体结构为基础，将PDB ID为3DZ5的AdoMetDC晶体结构中的第68位丙酮酰基用PDB ID 1JL0的AdoMetDC晶体结构中的第68位色氨酸残基替代，以替代后的AdoMetDC晶体结构为基础，通过Pocket蛋白质药物口袋分析软件，确定在alpha亚基和beta亚基两条链之间形成的药物口袋为S-腺苷甲硫氨酸脱羧酶的药物口袋，并将该药物口袋应用于AdoMetDC抑制剂的筛选、设计和改造。
-
公开(公告)号：CN104316682B
公开(公告)日：2015-12-30
申请号：CN201410530672.3
申请日：2014-10-10
申请人： 三峡大学
IPC分类号： C12Q1/32
摘要： 一种S-腺苷甲硫氨酸脱羧酶的活性检测方法，括如下步骤：将二氧化碳测定试剂R1混合试剂、R2混合试剂在1.5mL的EP试管进行混合，再添加腺苷甲硫氨酸，最后添加S-腺苷甲硫氨酸脱羧酶(AdoMetDC)，得到总体积为1000ul的混合液，启动反应；将上述混合液在37℃的水浴中孵育反应1-30min后，再将该混合液转至200uL/孔的透明96孔板，利用酶标仪等仪器检测体系在340nm波长处的光吸收，对该混合物的反应活性进行检测。该方法操作简单，效果良好，只需要简单的光吸收检测，即可实现。该方法适用于快速进行AdoMetDC活性的检测和抑制剂的筛选与设计。
-
公开(公告)号：CN104784183B
公开(公告)日：2016-09-07
申请号：CN201510057907.6
申请日：2015-02-04
申请人： 三峡大学
IPC分类号： A61K31/519 , A61P35/00
摘要： 一种小分子抑制剂，该小分子抑制剂的结构式为该抑制剂还包括含有通式I所示的化学结构的药学上可接受的盐，其中，R2包括＝O，‑NH2，‑CH2(NH2)，‑C(NH2)3，‑CO(NH2)，‑CH2‑CHO中的任意一种。本发明将该小分子抑制剂在抑制S‑腺苷甲硫氨酸脱羧酶上的应用。本发明利用AutoDockVina软件，通过将上述骨架和取代基组成的小分子对接到确定的AdoMetDC口袋中，通过AutoDockVina软件给出的打分进行评价，最低打分低于‑7.0的小分子用于实验验证。
-
公开(公告)号：CN104367573A
公开(公告)日：2015-02-25
申请号：CN201410532418.7
申请日：2014-10-10
申请人： 三峡大学
IPC分类号： A61K31/381 , A61K31/185 , A61P35/00 , A61P35/02 , C12Q1/527
CPC分类号： A61K31/381 , A61K31/185 , C12Q1/527
摘要： 本发明提供一种小分子抑制剂，其结构式为：所述的R1为亚氨基、羰基、呋喃或噻吩；R2为氢、羟基、甲基、乙基、苯基或苄基；R3为氢、硝基、氨基或羟基；该抑制剂还包括含有通式I所示的化学结构的药学上可接受的盐。利用AutoDockVina软件，通过将上述骨架和取代基组成的小分子对接到确定的AdoMetDC口袋中，通过AutoDockVina软件给出的打分进行评价，最低打分低于-7.0的小分子用于实验验证。并将上述小分子抑制剂应用于抑制S-腺苷甲硫氨酸脱羧酶活性上。
-
公开(公告)号：CN104324027A
公开(公告)日：2015-02-04
申请号：CN201410534409.1
申请日：2014-10-10
申请人： 三峡大学
IPC分类号： A61K31/4196 , A61P35/00 , A61P31/04
CPC分类号： A61K31/4196 , C07D409/12
摘要： 本发明提供一种小分子抑制剂，其结构式为：其中R1为氢、氨基、甲基或乙基；R2为氨基、羧基、甲酰胺基或乙酰胺基；R3为羧基、磺酸基、硝基、亚硝基或偶氮；该抑制剂还包括含有通式I所示的化学结构的药学上可接受的盐。利用AutoDockVina软件，通过将上述骨架和取代基组成的小分子对接到确定的AdoMetDC口袋中，通过AutoDockVina软件给出的打分进行评价，最低打分低于-7.0的小分子用于实验验证。并将上述小分子抑制剂应用于抑制S-腺苷甲硫氨酸脱羧酶活性上。
-
公开(公告)号：CN104324031B
公开(公告)日：2017-01-11
申请号：CN201410534410.4
申请日：2014-10-10
申请人： 三峡大学
IPC分类号： A61K31/4704 , A61P35/00 , A61P31/04
摘要： 本发明提供一种小分子抑制剂，其结构式为： 所述的R1为氢、甲基、乙基、硝基、亚硝基、磺酸基、羧基、氨基或偶氮；R2为氢、甲基、乙基、硝基、亚硝基、磺酸基、羧基、氨基或偶氮；X为氢、氟、氯、溴或碘；该抑制剂还包括含有通式I所示的化学结构的药学上可接受的盐。利用AutoDockVina软件，通过将上述骨架和取代基组成的小分子对接到确定的AdoMetDC口袋中，通过AutoDockVina软件给出的打分进行评价，最低打分低于-7.0的小分子用于实验验证。并将上述小分子抑制剂应用于抑制S-腺苷甲硫氨酸脱羧酶活性上。
-
公开(公告)号：CN104367573B
公开(公告)日：2016-06-01
申请号：CN201410532418.7
申请日：2014-10-10
申请人： 三峡大学
IPC分类号： A61K31/381 , A61K31/185 , A61P35/00 , A61P35/02 , C12Q1/527
摘要： 本发明提供一种小分子抑制剂，其结构式为：所述的R1为亚氨基、羰基、呋喃或噻吩；R2为氢、羟基、甲基、乙基、苯基或苄基；R3为氢、硝基、氨基或羟基；该抑制剂还包括含有通式I所示的化学结构的药学上可接受的盐。利用AutoDockVina软件，通过将上述骨架和取代基组成的小分子对接到确定的AdoMetDC口袋中，通过AutoDockVina软件给出的打分进行评价，最低打分低于-7.0的小分子用于实验验证。并将上述小分子抑制剂应用于抑制S-腺苷甲硫氨酸脱羧酶活性上。
-
公开(公告)号：CN104784183A
公开(公告)日：2015-07-22
申请号：CN201510057907.6
申请日：2015-02-04
申请人： 三峡大学
IPC分类号： A61K31/519 , A61P35/00
摘要： 一种小分子抑制剂，该小分子抑制剂的结构式为该抑制剂还包括含有通式I所示的化学结构的药学上可接受的盐，其中，R2包括＝O，-NH2，-CH2(NH2)，-C(NH2)3，-CO(NH2)，-CH2-CHO中的任意一种。本发明将该小分子抑制剂在抑制S-腺苷甲硫氨酸脱羧酶上的应用。本发明利用AutoDockVina软件，通过将上述骨架和取代基组成的小分子对接到确定的AdoMetDC口袋中，通过AutoDockVina软件给出的打分进行评价，最低打分低于-7.0的小分子用于实验验证。
-
-
-
-
-
-
-
-
-
搜索结果
12 条记录 (耗时 0.042 秒)
