公开(公告)号：CN101684107A

公开(公告)日：2010-03-31

申请号：CN200810200565.9

申请日：2008-09-26

申请人： 上海优拓医药科技有限公司

发明人： 罗军芝 ,  焦慧荣 ,  郤文斌 ,  王新光

IPC分类号： C07D277/56 ,  A61P19/06

摘要： 本发明公开了2-(3-氰基-4-异丁氧基)苯基-4-甲基-5-噻唑甲酸(简称“非布索坦”，式I的新晶型X、Y和Z及其制备方法，并通过熔点和粉末X衍射图确证。利用本发明方法制备得到的非布索坦对温度、光照和湿度极其稳定，利于长期存放，所使用溶剂安全并易于去除，操作简单宜于工业化生产，并且适用直接用于制剂生产。

公开(公告)号：CN101353325B

公开(公告)日：2011-11-09

申请号：CN200710044290.X

申请日：2007-07-27

申请人： 上海优拓医药科技有限公司 ,  常州市第四制药厂有限公司

发明人： 罗军芝 ,  严益民 ,  屠永锐 ,  陈晓强 ,  孙永强 ,  钱明霞 ,  焦慧荣

IPC分类号： C07D223/16

摘要： 本发明公开了稳定型盐酸伊伐布雷定结晶(式I)，通过DCS差热分析图、熔点和粉末X衍射图确证。利用本发明方法制备得到的盐酸伊伐布雷定结晶对温度、光照和湿度极其稳定，利于长期存放，本发明使用的溶剂安全并易于去除，宜于工业化生产。

公开(公告)号：CN101735240A

公开(公告)日：2010-06-16

申请号：CN200810203301.9

申请日：2008-11-25

申请人： 上海优拓医药科技有限公司

发明人： 罗军芝 ,  郤文斌 ,  王新光 ,  年静 ,  钟相根 ,  焦慧荣 ,  张小龙 ,  刘晓宇

IPC分类号： C07D495/04 ,  C07C309/63 ,  C07C49/573 ,  A61P7/02

摘要： 本发明公开了一种全新的制备5-(α-环丙基羰基-2-氟苄基)-2-氧-2，4，5，6，7，7a-六氢噻吩并[3，2-c]吡啶的方法，该方法以式II化合物为原料经取代反应得到化合物III，再与烷基或芳基磺酸酯反应得到式IV化合物，接着与化合物V或其盐进行烷基化反应，制得化合物I。本发明制备方法条件温和，原料易得，收率高，成本低，适宜于工业化生产。

公开(公告)号：CN101353325A

公开(公告)日：2009-01-28

申请号：CN200710044290.X

申请日：2007-07-27

申请人： 上海优拓医药科技有限公司 ,  常州市第四制药厂有限公司

发明人： 罗军芝 ,  严益民 ,  屠永锐 ,  陈晓强 ,  孙永强 ,  钱明霞 ,  焦慧荣

IPC分类号： C07D223/16

摘要： 本发明公开了稳定型盐酸伊伐布雷定结晶(式I)，通过DCS差热分析图、熔点和粉末X衍射图确证。利用本发明方法制备得到的盐酸伊伐布雷定结晶对温度、光照和湿度极其稳定，利于长期存放，本发明使用的溶剂安全并易于去除，宜于工业化生产。