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公开(公告)号：CN109553542A
公开(公告)日：2019-04-02
申请号：CN201710877774.6
申请日：2017-09-25
申请人： 上海优拓医药科技有限公司
IPC分类号： C07C217/16 , C07C213/08 , C07C59/265 , C07C51/41
摘要： 本发明公开了制备不含溶剂化物枸橼酸他莫西芬(式I)的多晶型A的产业化方法，并通过熔点，X-衍射粉末图(XRD)、差热分析图谱(DSC)、红外(IR)以及热失重(TG)等图谱确证。利用本方法制备的多晶型A纯度高，产物纯度大于99.50％，制备方法操作简单，收率高，宜于工业化大生产。
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公开(公告)号：CN104761484B
公开(公告)日：2018-03-27
申请号：CN201510101009.6
申请日：2015-03-07
申请人： 上海优拓医药科技有限公司
IPC分类号： C07D209/48 , A61K31/4035 , A61P17/06 , A61P19/02 , A61P19/08 , A61P29/00 , A61P17/00 , A61P1/02 , A61P1/04 , A61P25/16 , A61P17/04 , A61P1/16 , A61P27/02 , A61P27/04 , A61P25/24 , A61P13/10 , A61P15/02 , A61P13/08 , A61P7/00 , A61P9/00 , A61P21/00 , A61P15/00 , A61P25/00 , A61P11/00 , A61P31/18 , A61P37/06 , A61P37/02 , A61P19/10 , A61P1/00 , A61P35/00 , A61P35/02
CPC分类号： C07D209/46 , A61K31/4035 , C07D209/48 , G01N23/2005 , G01N25/4866 , G01N2021/3595
摘要： 本发明公开了一种稳定的不含溶剂化物的阿普司特(式I)晶型II及其制备方法、药物组合物和医药用途，也公开了包含晶型II和晶型B的混晶及其制备方法。通过熔点,X‑射线粉末衍射图(XRPD)、红外图谱(IR)、差热分析图谱(DSC)以及热失重图谱(TG)确证。和现有文献报道的晶型A,B,C,D,E,F和G相比，本发明的阿普司特晶型II对温度、光照和湿度更为稳定，有利于长期存放，所用结晶溶剂安全并易于除去，所得晶型II颜色为白色或类白色，并可直接用于制剂加工,所用制备方法操作简单,易于重现，适合工业化生产。
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公开(公告)号：CN105294534A
公开(公告)日：2016-02-03
申请号：CN201410335852.6
申请日：2014-07-15
申请人： 上海优拓医药科技有限公司
IPC分类号： C07D209/48 , C07D307/89
摘要： 本发明公开了一种制备高纯度的阿普司特(式I)及其中间体的产业化方法。该方法是以3-硝基邻苯二甲酸(化合物II)为起始原料，以有机酸或酸酐为溶剂，经不同中间体制备高纯度的3-乙酰氨基邻苯二甲酸酐(化合物IV)，所得产物不经烘干直接在冰醋酸中回流下与(S)-1-(3-乙氧基-4-甲氧基苯基)-2-甲磺酰基)乙胺(化合物V)或其盐反应得到阿普司特。该制备方法操作简单，能耗低，收率高，宜于工业化生产。
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公开(公告)号：CN104761484A
公开(公告)日：2015-07-08
申请号：CN201510101009.6
申请日：2015-03-07
申请人： 上海优拓医药科技有限公司
IPC分类号： C07D209/48 , A61K31/4035 , A61P17/06 , A61P19/02 , A61P19/08 , A61P29/00 , A61P17/00 , A61P1/02 , A61P1/04 , A61P25/16 , A61P17/04 , A61P1/16 , A61P27/02 , A61P27/04 , A61P25/24 , A61P13/10 , A61P15/02 , A61P13/08 , A61P7/00 , A61P9/00 , A61P21/00 , A61P15/00 , A61P25/00 , A61P11/00 , A61P31/18 , A61P37/06 , A61P37/02 , A61P19/10 , A61P1/00 , A61P35/00 , A61P35/02
CPC分类号： C07D209/46 , A61K31/4035 , C07D209/48 , G01N23/2005 , G01N25/4866 , G01N2021/3595 , C07B2200/13
摘要： 本发明公开了一种稳定的不含溶剂化物的阿普司特(式I)晶型II及其制备方法、药物组合物和医药用途，也公开了包含晶型II和晶型B的混晶及其制备方法。通过熔点,X-射线粉末衍射图(XRPD)、红外图谱(IR)、差热分析图谱(DSC)以及热失重图谱(TG)确证。和现有文献报道的晶型A,B,C,D,E,F和G相比，本发明的阿普司特晶型II对温度、光照和湿度更为稳定，有利于长期存放，所用结晶溶剂安全并易于除去，所得晶型II颜色为白色或类白色，并可直接用于制剂加工,所用制备方法操作简单,易于重现，适合工业化生产。
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公开(公告)号：CN101353325B
公开(公告)日：2011-11-09
申请号：CN200710044290.X
申请日：2007-07-27
申请人： 上海优拓医药科技有限公司 , 常州市第四制药厂有限公司
IPC分类号： C07D223/16
摘要： 本发明公开了稳定型盐酸伊伐布雷定结晶(式I)，通过DCS差热分析图、熔点和粉末X衍射图确证。利用本发明方法制备得到的盐酸伊伐布雷定结晶对温度、光照和湿度极其稳定，利于长期存放，本发明使用的溶剂安全并易于去除，宜于工业化生产。
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![六氢噻吩并[3,2-c]吡啶衍生物的制备新方法](/CN/2008/1/40/images/200810203301.jpg)
公开(公告)号：CN101735240A
公开(公告)日：2010-06-16
申请号：CN200810203301.9
申请日：2008-11-25
申请人： 上海优拓医药科技有限公司
IPC分类号： C07D495/04 , C07C309/63 , C07C49/573 , A61P7/02
摘要： 本发明公开了一种全新的制备5-(α-环丙基羰基-2-氟苄基)-2-氧-2，4，5，6，7，7a-六氢噻吩并[3，2-c]吡啶的方法，该方法以式II化合物为原料经取代反应得到化合物III，再与烷基或芳基磺酸酯反应得到式IV化合物，接着与化合物V或其盐进行烷基化反应，制得化合物I。本发明制备方法条件温和，原料易得，收率高，成本低，适宜于工业化生产。
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公开(公告)号：CN105294534B
公开(公告)日：2020-04-10
申请号：CN201410335852.6
申请日：2014-07-15
申请人： 上海优拓医药科技有限公司
IPC分类号： C07D209/48 , C07D307/89
摘要： 本发明公开了一种制备高纯度的阿普司特(式I)及其中间体的产业化方法。该方法是以3‑硝基邻苯二甲酸(化合物II)为起始原料，以有机酸或酸酐为溶剂，经不同中间体制备高纯度的3‑乙酰氨基邻苯二甲酸酐(化合物IV)，所得产物不经烘干直接在冰醋酸中回流下与(S)‑1‑(3‑乙氧基‑4‑甲氧基苯基)‑2‑甲磺酰基)乙胺(化合物V)或其盐反应得到阿普司特。该制备方法操作简单，能耗低，收率高，宜于工业化生产。
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公开(公告)号：CN103755765B
公开(公告)日：2018-01-02
申请号：CN201410022440.7
申请日：2012-04-17
申请人： 常州市第四制药厂有限公司 , 上海优拓医药科技有限公司
摘要： 本发明公开了不含溶剂化物醋酸乌利司他(式I)的多晶型A1、多晶型A2及其制备方法、药物组合物和医药用途。通过熔点，X‑衍射粉末图谱(XRD)、红外图谱(IR)、差热分析图谱(DSC)以及热失重图谱(TG)确证。利用本发明方法制备得到的醋酸乌利司他多晶型A1和多晶型A2，对温度、光照和湿度极其稳定，利于长期存放，所用结晶溶剂安全并易于除去，所得多晶型A1和多晶型A2可直接用于制剂加工，制备方法操作简单宜于工业化生产。
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公开(公告)号：CN102675395B
公开(公告)日：2014-04-30
申请号：CN201210112043.X
申请日：2012-04-17
申请人： 常州市第四制药厂有限公司 , 上海优拓医药科技有限公司
摘要： 本发明公开了不含溶剂化物醋酸乌利司他(式I)的多晶型A1、多晶型A2及其制备方法、药物组合物和医药用途。通过熔点，X-衍射粉末图谱(XRD)、红外图谱(IR)、差热分析图谱(DSC)以及热失重图谱(TG)确证。利用本发明方法制备得到的醋酸乌利司他多晶型A1和多晶型A2，对温度、光照和湿度极其稳定，利于长期存放，所用结晶溶剂安全并易于除去，所得多晶型A1和多晶型A2可直接用于制剂加工，制备方法操作简单宜于工业化生产。
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公开(公告)号：CN101284813B
公开(公告)日：2012-08-15
申请号：CN200710039418.3
申请日：2007-04-12
申请人： 上海优拓医药科技有限公司 , 常州市第四制药厂有限公司
IPC分类号： C07D223/16
摘要： 本发明涉及一种新型的心绞疼药物伊伐布雷定(化合物I及其盐)的制备方法，该方法以式II化合物为原料经催化氢化得化合物III，再与式IV化合物进行烷基化反应，制得化合物I。本发明方法简便，原料易得，宜于工业化生产。 化合物I 化合物II 化合物III
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