公开(公告)号：CN105622576A

公开(公告)日：2016-06-01

申请号：CN201410582040.1

申请日：2014-10-27

申请人： 上海医药工业研究院 ,  中国医药工业研究总院

发明人： 兰标 ,  郭晔堃 ,  韩强 ,  钟静芬

IPC分类号： C07D401/12

摘要： 一种苯并咪唑甲酯有关物质的制备。本发明公开了一种达比加群酯有关物质制备方法及其用途。所述有关物质的结构如式3所示的化合物，可以将结构如式2所示的化合物在缩合剂存在下与甲醇反应而得到。

公开(公告)号：CN105461688A

公开(公告)日：2016-04-06

申请号：CN201410425737.8

申请日：2014-08-26

申请人： 上海医药工业研究院 ,  中国医药工业研究总院

发明人： 兰标 ,  郭晔堃 ,  韩强 ,  钟静芬

IPC分类号： C07D401/12 ,  C07C271/64 ,  C07C269/06 ,  C07C269/04

摘要： 本发明提供了一种苯并咪唑化合物K的合成方法，包括以下步骤：1).化合物1在还原剂的作用下生成化合物2，2).化合物2与酰化试剂环合生成化合物3，3).对硝基苯甲酰胺4与氯甲酸正己酯在强碱存在下生成化合物5，4).化合物5在一定的氢压下催化氢化将硝基还原为氨基，生成化合物6，5).将化合物3与化合物6在碘化钠与弱碱存在下在一定温度下生成苯并咪唑化合物K，合成路线见下，本发明采用廉价易得原料，经5步反应定向合成苯并咪唑化合物K，所得产物无需纯化，各步骤后处理简便，产物方便易得，适合大规模合成，为质量研究提供标准品。

公开(公告)号：CN105461688B

公开(公告)日：2017-12-29

申请号：CN201410425737.8

申请日：2014-08-26

申请人： 上海医药工业研究院 ,  中国医药工业研究总院

发明人： 兰标 ,  郭晔堃 ,  韩强 ,  钟静芬

IPC分类号： C07D401/12 ,  C07C271/64 ,  C07C269/06 ,  C07C269/04

摘要： 本发明提供了一种苯并咪唑化合物K的合成方法，包括以下步骤：1)、化合物1在还原剂的作用下生成化合物2，2)、化合物2与酰化试剂环合生成化合物3，3)、对硝基苯甲酰胺4与氯甲酸正己酯在强碱存在下生成化合物5，4)、化合物5在一定的氢压下催化氢化将硝基还原为氨基，生成化合物6，5)、将化合物3与化合物6在碘化钠与弱碱存在下在一定温度下生成苯并咪唑化合物K，合成路线见下，本发明采用廉价易得原料，经5步反应定向合成苯并咪唑化合物K，所得产物无需纯化，各步骤后处理简便，产物方便易得，适合大规模合成，为质量研究提供标准品。