公开(公告)号：CN118894857A

公开(公告)日：2024-11-05

申请号：CN202310490708.9

申请日：2023-05-04

申请人： 上海医药工业研究院有限公司 ,  中国医药工业研究总院有限公司

发明人： 吴泰志 ,  袁顺 ,  孙涵 ,  史银菲 ,  陆建吾 ,  王印权 ,  王小旭 ,  黄孔程 ,  留岳斌

IPC分类号： C07D473/40 ,  C07C55/10 ,  C07C51/43

摘要： 本发明涉及2‑氨基‑6‑氯‑9‑(2‑乙氧羰基丁酸乙酯‑4‑基)嘌呤丁二酸共晶物(式Ⅱ所示化合物)及其制备方法和应用。式Ⅱ所示化合物可用于合成抗疱疹病毒药物喷昔洛韦和泛昔洛韦。本发明的2‑氨基‑6‑氯‑9‑(2‑乙氧羰基丁酸乙酯‑4‑基)嘌呤丁二酸共晶物的纯度高、收率高，从而有利于后续喷昔洛韦和泛昔洛韦的合成。本发明的共晶物的制备工艺简单，适用于工业化生产，在制备核苷类抗病毒药物中具有广阔的应用前景。#imgabs0#

公开(公告)号：CN118772158A

公开(公告)日：2024-10-15

申请号：CN202410763152.0

申请日：2024-06-13

申请人： 国药集团国瑞药业有限公司 ,  中国医药工业研究总院有限公司 ,  上海医药工业研究院有限公司

发明人： 韩明月 ,  郭珩 ,  刘庆 ,  裘鹏程 ,  王帅帅 ,  葛鼎 ,  张福利

IPC分类号： C07D487/04

摘要： 本发明公开了一种酮咯酸氨丁三醇杂质E的制备方法。本发明的化合物E的制备方法包括如下步骤：在无溶剂条件下，将化合物I进行氨酸缩合反应生成化合物E；所述氨酸缩合反应的温度为120℃～180℃。本发明的制备方法采用无溶剂反应，操作简单，且避免了酯类副产物的产生，以良好收率制得高纯度的化合物E，并满足作为杂质对照品的要求(纯度大于95％)。#imgabs0#

公开(公告)号：CN115141237B

公开(公告)日：2024-10-11

申请号：CN202110336631.0

申请日：2021-03-29

申请人： 上海医药工业研究院 ,  中国医药工业研究总院

发明人： 高祺 ,  宋晨 ,  刘帅 ,  岳慧 ,  郑致伟 ,  王海峰 ,  隋强 ,  朱佳乐 ,  李雪 ,  刘耀文

IPC分类号： C07H15/18 ,  C07H1/00

摘要： 本发明公开了一种络塞维中间体的制备方法。具体包括如式P2所示的化合物的制备方法和如式P3所示的化合物的制备方法，其中，如式P2所示的化合物的制备方法包括下述步骤：醇类溶剂中，将如式P1所示的化合物与NH3进行脱保护基反应，得到如式P2所示的化合物。本发明制备络塞维中间体的方法收率高、环境友好、适合工业化。#imgabs0#

公开(公告)号：CN118688373A

公开(公告)日：2024-09-24

申请号：CN202310292608.5

申请日：2023-03-23

申请人： 上海医药工业研究院有限公司 ,  中国医药工业研究总院有限公司

发明人： 潘红娟 ,  贾幼智 ,  刘翠平 ,  张程程

IPC分类号： G01N30/89

摘要： 本发明公开了一种磷脂的分离方法，其包括如下步骤：采用反相高效液相色谱法对样品进行分离，色谱条件包括：色谱柱为C8色谱柱或C18色谱柱；色谱柱的填料具有#imgabs0#的第一孔径和/或具有#imgabs1#的第二孔径；流动相A含甲醇和水；流动相B为甲醇，或含甲醇和试剂a，试剂a为异丙醇或乙腈；洗脱梯度为：在35‑55min内，流动相A由25‑35v％下降至≤5v％，流动相B由75‑65v％上升至≥95v％。本发明还公开了一种磷脂的检测方法。本发明的方法可对磷脂进行类内分离、类间分离、甚至类内和类间的同时分离，且分离度高、操作性强、通用性好，容易普及。

公开(公告)号：CN118557617A

公开(公告)日：2024-08-30

申请号：CN202410618693.4

申请日：2024-05-17

申请人： 上海医药工业研究院有限公司 ,  中国医药工业研究总院有限公司

发明人： 范思洋 ,  陈叶 ,  韩清华 ,  宋嘉文 ,  喻芳芳

IPC分类号： A61K36/28 ,  A61K9/14 ,  A61K9/08 ,  A61K47/32 ,  A61P19/06 ,  A61P13/12

摘要： 本发明公开了一种鼠麴草提取物固体分散体及其制备方法和应用。本发明提供了一种药物组合物的固体分散体，所述固体分散体包括药物组合物和聚乙烯吡咯烷酮。所述药物组合物的固体分散体的活性成分的溶出率和溶出速率均有明显的提升，并具有良好的生物利用度。

公开(公告)号：CN115197203B

公开(公告)日：2024-06-25

申请号：CN202110391046.0

申请日：2021-04-12

申请人： 上海医药工业研究院 ,  中国医药工业研究总院

发明人： 刘相奎 ,  王艺花 ,  贾中天 ,  眭靖娇 ,  朱雪焱 ,  罗颖

IPC分类号： C07D409/04 ,  C07D409/14 ,  A61P35/00 ,  A61K31/506 ,  A61K31/551 ,  A61K31/5377

摘要： 本发明公开了一种苯胺嘧啶类化合物、其制备方法及应用。本发明具体公开了一种如式I所示的苯胺嘧啶类化合物或其药学上可接受的盐，并公开了其制备方法及其在制备用于治疗癌症的药物中的应用。本发明的苯胺嘧啶类化合物不仅能够抑制EGFR L858R/T790M二突变，对EGFR L858R/T790M/C797S三突变也有良好的抑制作用。#imgabs0#

公开(公告)号：CN118063543A

公开(公告)日：2024-05-24

申请号：CN202310311524.1

申请日：2023-03-24

申请人： 上海医药工业研究院有限公司 ,  中国医药工业研究总院有限公司

发明人： 张福利 ,  钟家亮 ,  姜碧波 ,  李岗 ,  巩艳青 ,  马丽文 ,  潘海波 ,  赵传猛

IPC分类号： C07K5/083 ,  C07K5/062 ,  C07K1/107 ,  C07K1/30

摘要： 本发明公开了一种含氮化合物的溶剂化物及其制备方法。本发明公开了一种如式1所示的含氮化合物的溶剂化物。本发明的溶剂化物有较好的稳定性。本发明的制备方法降低了潜在缩合副反应的可能，增加了收率，得到了高纯度、结晶性的产物，简化了反应操作，更适合于工业化生产。#imgabs0#

公开(公告)号：CN108148044B

公开(公告)日：2024-05-14

申请号：CN201611104868.1

申请日：2016-12-05

申请人： 上海医药工业研究院 ,  中国医药工业研究总院

发明人： 李建其 ,  刘育 ,  余倩盈 ,  姚凯 ,  陈华

IPC分类号： C07D401/12 ,  C07D207/34 ,  C07C57/15 ,  C07C51/41

摘要： 本发明公开了一种酰胺类化合物及该化合物制备富马酸沃诺拉赞的方法，酰胺类化合物所述式(5)所示化合物，可用于制备富马酸沃诺拉赞。本发明的有益效果为：反应中避免使用二异丁基氢化铝，钌催化剂，雷尼镍等昂贵试剂，降低制备成本。使用胺酯交换和酰胺还原反应，反应选择性较高，中间体纯度高，避免已报道的富马酸沃诺拉赞制备方法的缺陷和不足，总收率高于已报道路线，达30％以上更适于工业化生产。酰胺类化合物结构如下：#imgabs0#

公开(公告)号：CN118005528A

公开(公告)日：2024-05-10

申请号：CN202410162195.3

申请日：2024-02-05

申请人： 中国医药工业研究总院有限公司 ,  上海医药工业研究院有限公司

发明人： 陈寅波 ,  陈静 ,  刘相奎 ,  张鹏 ,  朱雪焱

IPC分类号： C07C233/73 ,  C07D213/40 ,  C07D213/64 ,  A01N37/30 ,  A01N43/40 ,  A01P7/04

摘要： 本发明公开了含氟芳香环的邻苯二甲酰胺类衍生物、其药物组合物及其应用。本发明具体公开了一种化合物I或其药学上可接受的盐，其具有以下一种或多种优势：结构新颖、反抗性和有效灭杀鳞翅目害虫。#imgabs0#

公开(公告)号：CN115124578B

公开(公告)日：2024-05-10

申请号：CN202110336623.6

申请日：2021-03-29

申请人： 上海医药工业研究院 ,  中国医药工业研究总院

发明人： 高祺 ,  隋强 ,  宋晨 ,  刘帅 ,  王海峰 ,  郑致伟 ,  赵金 ,  朱佳乐

IPC分类号： C07H1/00 ,  C07H15/18 ,  C07H23/00

摘要： 本发明公开了一种络塞维中间体、其制备方法和用途。其中，具体公开了一种如式P8所示的化合物的制备方法，其包括以下步骤：(1)溶剂中，如式P6所示的化合物与BzCl进行羟基保护反应，得如式P7所示的化合物；(2)溶剂中，在酸的作用下，如式P7所示的化合物进行脱保护反应，得如式P8所示的化合物。还公开了所述如式P6所示的化合物用于制备络塞维的用途。本发明方法成本低、反应时间短、收率高、环保，且避免了柱层析步骤易于操作，适合放大生产。#imgabs0#