公开(公告)号：CN108148044B

公开(公告)日：2024-05-14

申请号：CN201611104868.1

申请日：2016-12-05

申请人： 上海医药工业研究院 ,  中国医药工业研究总院

发明人： 李建其 ,  刘育 ,  余倩盈 ,  姚凯 ,  陈华

IPC分类号： C07D401/12 ,  C07D207/34 ,  C07C57/15 ,  C07C51/41

摘要： 本发明公开了一种酰胺类化合物及该化合物制备富马酸沃诺拉赞的方法，酰胺类化合物所述式(5)所示化合物，可用于制备富马酸沃诺拉赞。本发明的有益效果为：反应中避免使用二异丁基氢化铝，钌催化剂，雷尼镍等昂贵试剂，降低制备成本。使用胺酯交换和酰胺还原反应，反应选择性较高，中间体纯度高，避免已报道的富马酸沃诺拉赞制备方法的缺陷和不足，总收率高于已报道路线，达30％以上更适于工业化生产。酰胺类化合物结构如下：#imgabs0#

公开(公告)号：CN112279846A

公开(公告)日：2021-01-29

申请号：CN201910674920.4

申请日：2019-07-25

申请人： 上海医药工业研究院 ,  中国医药工业研究总院

发明人： 李建其 ,  陈华 ,  刘育 ,  周爱南 ,  姚凯 ,  孟凯

IPC分类号： C07D417/14

摘要： 本发明公开了一种制备硫酸艾沙康唑鎓的方法，包括如下步骤：将式6化合物在有机溶剂水溶液中，与苯乙烯系硫酸氢阴离子交换树脂交换离子后，分液，然后从水相中，收集所述的硫酸艾沙康唑鎓(1)。所述的离子交换树脂为阴离子交换树脂，本发明使用苯乙烯系硫酸氢阴离子交换树脂实现艾沙康唑鎓的碘盐或氢氧化物转化为硫酸氢盐的方法，避免了多硫酸盐的形成，工艺操作简单，无需经柱层析纯化及重结晶操作，产物纯度达到药用要求。反应通式如下：

公开(公告)号：CN112279846B

公开(公告)日：2022-05-06

申请号：CN201910674920.4

申请日：2019-07-25

申请人： 上海医药工业研究院 ,  中国医药工业研究总院

发明人： 李建其 ,  陈华 ,  刘育 ,  周爱南 ,  姚凯 ,  孟凯

IPC分类号： C07D417/14

摘要： 本发明公开了一种制备硫酸艾沙康唑鎓的方法，包括如下步骤：将式6化合物在有机溶剂水溶液中，与苯乙烯系硫酸氢阴离子交换树脂交换离子后，分液，然后从水相中，收集所述的硫酸艾沙康唑鎓(1)。所述的离子交换树脂为阴离子交换树脂，本发明使用苯乙烯系硫酸氢阴离子交换树脂实现艾沙康唑鎓的碘盐或氢氧化物转化为硫酸氢盐的方法，避免了多硫酸盐的形成，工艺操作简单，无需经柱层析纯化及重结晶操作，产物纯度达到药用要求。反应通式如下：

公开(公告)号：CN108148044A

公开(公告)日：2018-06-12

申请号：CN201611104868.1

申请日：2016-12-05

申请人： 上海医药工业研究院 ,  中国医药工业研究总院

发明人： 李建其 ,  刘育 ,  余倩盈 ,  姚凯 ,  陈华

IPC分类号： C07D401/12 ,  C07D207/34 ,  C07C57/15 ,  C07C51/41

摘要： 本发明公开了一种酰胺类化合物及该化合物制备富马酸沃诺拉赞的方法，酰胺类化合物所述式(5)所示化合物，可用于制备富马酸沃诺拉赞。本发明的有益效果为：反应中避免使用二异丁基氢化铝，钌催化剂，雷尼镍等昂贵试剂，降低制备成本。使用胺酯交换和酰胺还原反应，反应选择性较高，中间体纯度高，避免已报道的富马酸沃诺拉赞制备方法的缺陷和不足，总收率高于已报道路线，达30％以上更适于工业化生产。酰胺类化合物结构如下。