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公开(公告)号：CN104418797B
公开(公告)日：2019-04-19
申请号：CN201310377159.0
申请日：2013-08-26
申请人： 上海医药集团股份有限公司 , 吉林大学
IPC分类号： C07D211/34 , C07C271/22 , C07C269/06 , C07C309/66 , C07C303/28 , C07C229/34 , C07C227/20 , C07C227/16
摘要： 本发明公开了哌甲酯、右哌甲酯的制备方法、其中间体及制备方法。本发明提供了一种哌甲酯的制备方法，其为如下任一方法：方法1，其包括以下步骤：在溶剂中，将化合物4与氨基脱保护试剂进行脱除氨基保护基的反应，得到哌甲酯5即可；方法2，其包括以下步骤：在碱的作用下，将化合物11进行分子内亲核取代反应得到哌甲酯5即可；方法3，其包括以下步骤：在密闭体系中，溶剂中，钯碳或者氢氧化钯碳催化的条件下，将化合物9与氢气进行反应，得到哌甲酯5即可。本发明的合成方法，步骤较短，原料廉价易得，产品收率高，手性纯度好，生产成本低，原子经济性好，适合于工业化生产。
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公开(公告)号：CN104418797A
公开(公告)日：2015-03-18
申请号：CN201310377159.0
申请日：2013-08-26
申请人： 上海医药集团股份有限公司 , 吉林大学
IPC分类号： C07D211/34 , C07C271/22 , C07C269/06 , C07C309/66 , C07C303/28 , C07C229/34 , C07C227/20 , C07C227/16
CPC分类号： Y02P20/55 , C07D211/34 , C07B2200/07 , C07C227/16 , C07C227/20 , C07C229/34 , C07C269/06 , C07C271/22 , C07C303/28 , C07C309/66
摘要： 本发明公开了哌甲酯、右哌甲酯的制备方法、其中间体及制备方法。本发明提供了一种哌甲酯的制备方法，其为如下任一方法：方法1，其包括以下步骤：在溶剂中，将化合物4与氨基脱保护试剂进行脱除氨基保护基的反应，得到哌甲酯5即可；方法2，其包括以下步骤：在碱的作用下，将化合物11进行分子内亲核取代反应得到哌甲酯5即可；方法3，其包括以下步骤：在密闭体系中，溶剂中，钯碳或者氢氧化钯碳催化的条件下，将化合物9与氢气进行反应，得到哌甲酯5即可。本发明的合成方法，步骤较短，原料廉价易得，产品收率高，手性纯度好，生产成本低，原子经济性好，适合于工业化生产。
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公开(公告)号：CN118852132A
公开(公告)日：2024-10-29
申请号：CN202410846519.5
申请日：2024-06-27
申请人： 吉林大学
IPC分类号： C07D405/06 , C09K11/06 , G01N21/64 , A61K49/00
摘要： 本发明涉及一种具有BBB穿透性的AChE敏感NIR探针及其制备方法与应用，该荧光探针的具体结构式如下：#imgabs0#该探针对AChE具有特殊的灵敏度，检测限低至0.00856U/mL，响应速度快，在0.5s内达到最大值，是目前所有已报道的AChE探针中最快响应时间的探针，其具有合适的亲脂性，可通过血脑屏障(BBB)，通过近红外荧光成像可实时监测癫痫小鼠脑部AChE变化，具有快速灵敏地区分癫痫和健康小鼠的潜力。
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公开(公告)号：CN116283726A
公开(公告)日：2023-06-23
申请号：CN202310217215.8
申请日：2023-03-08
申请人： 吉林大学第一医院
IPC分类号： C07D209/90 , C07K14/765 , C07K1/107 , C09K11/06 , C09K11/02 , G01N21/64 , C09B23/08 , C09B23/01
摘要： 本发明适用于近红外二区成像技术领域，提供了花菁染料变体及花菁蛋白复合荧光团的制备方法，利用蛋白包裹策略成功制备了一系列花菁染料‑蛋白质复合探针及通过蛋白包裹的方式形成一种共价结合复合物的制备和应用，所述共价结合复合物由花青染料分子与蛋白质通过共价连接而形成；本发明所述的复合物相比现有的近红外二区荧光探针有着更优异的生物相容性和发光行为，波长长，光学稳定性好，亮度高，在荧光成像应用上具有优越的成像效果。
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