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    一种来那度胺的制备方法
    1.
    发明授权
    一种来那度胺的制备方法 有权

    公开(公告)号：CN110551100B

    公开(公告)日：2021-06-29

    申请号：CN201910110248.6

    申请日：2019-02-11

    Applicant: 上海博志研新药物技术有限公司

    Inventor： 应述欢 ,  郭玉辉 ,  陈健 ,  王婷婷

    IPC: C07D401/04

    Abstract: 本发明公开了一种来那度胺的制备方法。本发明提供了一种来那度胺I的制备方法，其包括以下步骤：在溶剂中，有机酸存在下，将来那度胺中间体II与金属进行还原反应得到所述的来那度胺I；所述的金属为锌、铁、铝和锰中的一种或多种。本发明的制备方法操作简单安全、后处理步骤简单、环境友好、总收率高、制得的产品纯度大于99.90％，最大单杂小于0.10％，总重金属残留小于10ppm、重金属残留达标、达到原料药标准、生产成本低、适合于工业化生产。

    盐酸西那卡塞及其中间体的制备方法
    2.
    发明公开
    盐酸西那卡塞及其中间体的制备方法 审中-实审 转让

    公开(公告)号：CN112745226A

    公开(公告)日：2021-05-04

    申请号：CN201911037742.0

    申请日：2019-10-29

    Applicant: 上海博志研新药物技术有限公司

    Inventor： 应述欢 ,  于冲冲 ,  陈健 ,  王婷婷

    IPC: C07C209/50 ,  C07C209/00 ,  C07C211/30

    Abstract: 本发明公开了盐酸西那卡塞及其中间体的制备方法。本发明提供了一种西那卡塞II的制备方法，包括以下步骤：溶剂中，将3‑(3‑三氟甲基‑苯基)‑N‑(R)‑(1‑萘基‑1‑乙基)‑丙酰胺与还原剂进行还原反应，反应结束后，用水合硫酸金属盐淬灭反应，得到西那卡塞II；所述的还原剂为碱金属硼氢化物与三氟化硼体系；所述的水合硫酸金属盐的结构通式为Mx(SO4)y·zH2O，其中，M为元素周期表中第一、第二、第三、第四周期的金属离子以及铵根中的一种或多种，x为1～2，y为1～3，z为0～20。本发明的制备方法简单、安全性高、设备要求低、适合于工业化生产，制得的盐酸西那卡塞产品纯度高，收率高。

    甲磺酸雷沙吉兰及其中间体的制备方法
    3.
    发明授权
    甲磺酸雷沙吉兰及其中间体的制备方法 有权 转让

    公开(公告)号：CN109180499B

    公开(公告)日：2021-04-30

    申请号：CN201810856618.6

    申请日：2018-07-31

    Applicant: 上海博志研新药物技术有限公司

    Inventor： 陈健 ,  于冲冲 ,  应述欢

    IPC: C07C209/50 ,  C07C209/00 ,  C07C211/42 ,  C07C303/32 ,  C07C309/04

    Abstract: 本发明公开了甲磺酸雷沙吉兰及其中间体的制备方法。本发明提供了一种甲磺酸雷沙吉兰I的制备方法，其包括以下步骤：步骤1：在有机溶剂中，还原剂和催化剂存在下，将雷沙吉兰中间体II与还原剂进行还原反应，得到雷沙吉兰中间体III；步骤2：在有机溶剂中，将步骤1得到的雷沙吉兰中间体III与甲磺酸进行成盐反应得到甲磺酸雷沙吉兰I即可。本发明的制备方法不使用副反应较多的胺基烷基化反应，制得的甲磺酸雷沙吉兰I纯度高、达到原料药要求，纯度大于99.5％、最大单一杂质小于0.10％、收率高、生产成本低，适合于工业化生产。

    一种奥贝胆酸的精制方法
    4.
    发明授权
    一种奥贝胆酸的精制方法 有权 转让

    公开(公告)号：CN107674107B

    公开(公告)日：2020-09-15

    申请号：CN201710915472.3

    申请日：2017-09-30

    Applicant: 上海博志研新药物技术有限公司

    Inventor： 陈健 ,  于冲冲 ,  皮红军 ,  王婷婷 ,  应述欢

    IPC: C07J9/00

    Abstract: 本发明公开了一种奥贝胆酸的精制方法。本发明提供了一种奥贝胆酸I的精制方法，其包括以下步骤：将奥贝胆酸粗品与溶剂形成的溶液，析晶，得到纯化后的奥贝胆酸；所述的溶剂为酯类溶剂、或酯类溶剂与卤代烃类溶剂的混合溶剂；所述的奥贝胆酸粗品的HPLC纯度达到85％以上。本发明的精制方法操作简单、方便、收率高、制得的产品纯度高、杂质含量低、能够达到原料药标准、生产成本低、适合于工业化。

    盐酸普拉克索及其中间体的制备方法
    7.
    发明授权
    盐酸普拉克索及其中间体的制备方法 有权

    公开(公告)号：CN108084115B

    公开(公告)日：2020-03-17

    申请号：CN201711460587.4

    申请日：2017-12-28

    Applicant: 上海博志研新药物技术有限公司

    Inventor： 陈健 ,  乔岩河 ,  应述欢

    IPC: C07D277/82 ,  C07D277/60

    Abstract: 本发明公开了盐酸普拉克索及其中间体的制备方法。本发明提供了一种普拉克索II的制备方法，包括以下步骤：有机溶剂中，手性催化剂存在的条件下，将普拉克索中间体III与丙胺、氢气，进行缩合反应、还原反应，一锅得到普拉克索II。本发明的制备方法路线步骤短、不需要使用手性拆分，总体摩尔收率较高，并且制得的产品纯度高，能够达到原料药的标准，适合于工业化生产。

    甲磺酸乐伐替尼的精制方法
    8.
    发明公开
    甲磺酸乐伐替尼的精制方法 有权 质押 转让

    公开(公告)号：CN110818634A

    公开(公告)日：2020-02-21

    申请号：CN201810915404.1

    申请日：2018-08-13

    Applicant: 上海博志研新药物技术有限公司

    Inventor： 陈健 ,  邹宝勤 ,  应述欢

    IPC: C07D215/48 ,  C07C309/04 ,  C07C303/44

    Abstract: 本发明公开了甲磺酸乐伐替尼的精制方法。本发明提供了一种甲磺酸乐伐替尼的精制方法，其包括以下步骤：将有机溶剂与甲磺酸乐伐替尼粗品形成的溶液，冷却，析晶，得到甲磺酸乐伐替尼即可；所述的有机溶剂为乙二醇二C1-C4烷基醚和C1-C4烷基醇类溶剂的混合溶剂、或者乙二醇单C1-C4烷基醚和乙酸C1-C4烷基酯类溶剂的混合溶剂；所述的甲磺酸乐伐替尼粗品的HPLC纯度在95.0％～99.0％。本发明的精制方法制得的产品纯度高、HPLC纯度大于99.80％、单一杂质小于0.10％，精制收率高、达到81％～87％，生产成本低，适合于工业化生产。

    磷酸特地唑胺及其中间体的制备方法
    9.
    发明公开
    磷酸特地唑胺及其中间体的制备方法 有权 转让

    公开(公告)号：CN110804038A

    公开(公告)日：2020-02-18

    申请号：CN201810883176.4

    申请日：2018-08-06

    Applicant: 上海博志研新药物技术有限公司

    Inventor： 陈健 ,  刘振峰 ,  应述欢

    IPC: C07D401/04 ,  C07D413/14 ,  C07F9/6558

    Abstract: 本发明公开了磷酸特地唑胺及其中间体的制备方法。一种磷酸特地唑胺中间体II的制备方法，包括步骤1：有机溶剂中，催化剂和锌粉存在的条件下，将3-氟-4-溴苯基胺基甲酸苄酯进行反应，得到磷酸特地唑胺中间体III的溶液；步骤2：在有机溶剂中，钯催化剂和碱存在的条件下，将步骤1得到的磷酸特地唑胺中间体III的溶液与2-甲基-5-(5-溴吡啶-2-基)四氮唑进行偶联反应，得到磷酸特地唑胺中间体II。本发明的制备方法不使用剧毒试剂、反应条件温和、操作安全、环境友好、收率高、制得的产品纯度高、生产成本低。以本发明的磷酸特地唑胺中间体II制得的磷酸特地唑胺收率高、纯度高、能够达到原料药标准，适合于工业化生产。

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