-
公开(公告)号：CN103130704B
公开(公告)日：2019-03-22
申请号：CN201310076871.7
申请日：2013-03-11
申请人： 上海奥博生物医药技术有限公司
IPC分类号： C07D209/34 , C07C201/12 , C07C205/34
摘要： 本发明公开了一种制备罗匹尼罗盐酸盐关键中间体4‑(2‑羟乙基)‑1,3‑二氢‑2H‑吲哚‑2‑酮(Ⅰ)的新方法。反应过程如下：2‑甲基‑3‑硝基苯乙酸(Ⅲ)经还原反应生成2‑甲基‑3‑硝基苯乙醇(Ⅳ)，对化合物(Ⅳ)的羟基进行保护生成2‑甲基‑3‑(2‑烷氧基乙基)硝基苯(Ⅴ)，化合物(Ⅴ)与草酸二乙酯反应生成2‑硝基‑6‑(2‑烷氧基乙基)‑苯乙酰基甲酸化合物(Ⅵ)，化合物(Ⅵ)与双氧水反应生成2‑硝基‑6‑(2‑烷氧基乙基)‑苯乙酸(Ⅶ)，化合物(Ⅶ)经氢化反应得到4‑(2‑羟乙基)‑1,3‑二氢‑2H‑吲哚‑2‑酮(Ⅰ)。
-
公开(公告)号：CN103145604A
公开(公告)日：2013-06-12
申请号：CN201310088793.2
申请日：2013-03-19
申请人： 上海奥博生物医药技术有限公司
IPC分类号： C07D209/34 , C07C205/19 , C07C201/12
摘要： 本发明公开了一种罗匹尼罗关键中间体：4-(2-羟乙基)-1,3-二氢-2H-吲哚-2-酮(Ⅰ)的新方法。包括如下步骤：2-甲基-3-硝基苯乙酸(Ⅲ)先与氯甲酸酯反应生成混合酸酐后再还原得到2-甲基-3-硝基苯乙醇(Ⅳ)，对化合物(Ⅳ)的羟基进行保护生成2-甲基-3-(2-烷氧基乙基)硝基苯(Ⅴ)，化合物(Ⅴ)与草酸二乙酯反应生成2-硝基-6-(2-烷氧基乙基)苯乙酰基甲酸化合物(Ⅵ)，化合物(Ⅵ)与双氧水反应生成2-硝基-6-(2-烷氧基乙基)苯乙酸(Ⅶ)，化合物(Ⅶ)经硝基还原并发生关环反应得到4-(2-烷氧基乙基)-1,3-二氢-2H-吲哚-2-酮(Ⅷ)，化合物(Ⅷ)经氢化反应得到4-(2-羟乙基)-1,3-二氢-2H-吲哚-2-酮(Ⅰ)。该路线不仅成本低廉，操作简单，环境友好且大大提高了产物收率和纯度，适合工业化生产。
-
公开(公告)号：CN103524498A
公开(公告)日：2014-01-22
申请号：CN201210233861.5
申请日：2012-07-06
申请人： 上海奥博生物医药技术有限公司
IPC分类号： C07D405/12 , C07D307/85
CPC分类号： C07D405/12 , C07D307/85
摘要： 本发明公开了一种制备抗抑郁药维拉佐酮(I)的方法。其步骤包括(1)5-硝基水杨醛(II)与2-溴代丙二酸二酯在碱作用下反应生成5-硝基苯丙呋喃-2-甲酸酯(III)，然后(III)在还原剂的作用下生成5-氨基苯丙呋喃-2-甲酸酯(IV)，接着(IV)与二(2-氯乙基)胺反应生成5-哌嗪基苯丙呋喃-2-甲酸酯(V)，所得到的(V)与氨气或氨气溶液反应生成5-哌嗪基苯丙呋喃-2-甲酰胺(VI)，最后(VI)与3-(4-氯丁基)-5-氰基吲哚在碱性条件下发生偶联反应得到维拉佐酮(I)。
-
公开(公告)号：CN103145664A
公开(公告)日：2013-06-12
申请号：CN201110401159.0
申请日：2011-12-06
申请人： 上海奥博生物医药技术有限公司
IPC分类号： C07D307/85
摘要： 本发明公开了一种制备维拉佐酮中间体5-哌嗪基-2-酰基取代苯并呋喃(I)的新方法。其步骤包括5-卤素取代-2-酰基取代苯并呋喃(III)在金属钯催化剂、配体、溶剂以及碱共同作用下，与哌嗪化合物(IV)发生偶联反应得到相应的5-哌嗪基-2-酰基取代苯并呋喃(I)。本方法具有路线短、合成方便、收率高等优点，适合工业化生产。
-
公开(公告)号：CN102964258B
公开(公告)日：2014-01-29
申请号：CN201210531909.0
申请日：2012-12-11
申请人： 上海奥博生物医药技术有限公司
IPC分类号： C07C217/28 , C07C213/04 , C07C43/178 , C07D303/26
摘要： 本发明公开了一种合成美托洛尔有关物质J：1-(2-羟基-3-异丙胺基)丙氧基-3-[4-(2-甲氧基乙基)苯氧基]-2-丙醇(Ⅰ)的新方法。包括如下步骤：4-(2-甲氧乙基)苯酚(Ⅲ)与环氧氯丙烷反应得到1-(2,3-环氧丙氧基)-4-(2-甲氧基乙基)苯(Ⅳ)，化合物(Ⅳ)与丙烯醇反应得到1-烯丙氧基-3-[4-(2-甲氧基乙基)苯氧基]-2-丙醇(Ⅴ)，化合物(Ⅴ)在氧化剂作用下形成1-[4-(2-甲氧基乙基)苯氧基]-3-(2,3-环氧丙氧基)-2-丙醇(Ⅵ)，化合物(Ⅵ)与异丙胺反应得到化合物(Ⅰ)。
-
公开(公告)号：CN103130704A
公开(公告)日：2013-06-05
申请号：CN201310076871.7
申请日：2013-03-11
申请人： 上海奥博生物医药技术有限公司
IPC分类号： C07D209/34 , C07C201/12 , C07C205/34
摘要： 本发明公开了一种制备罗匹尼罗盐酸盐关键中间体4-(2-羟乙基)-1,3-二氢-2H-吲哚-2-酮(Ⅰ)的新方法。反应过程如下：2-甲基-3-硝基苯乙酸(Ⅲ)经还原反应生成2-甲基-3-硝基苯乙醇(Ⅳ)，对化合物(Ⅳ)的羟基进行保护生成2-甲基-3-(2-烷氧基乙基)硝基苯(Ⅴ)，化合物(Ⅴ)与草酸二乙酯反应生成2-硝基-6-(2-烷氧基乙基)-苯乙酰基甲酸化合物(Ⅵ)，化合物(Ⅵ)与双氧水反应生成2-硝基-6-(2-烷氧基乙基)-苯乙酸(Ⅶ)，化合物(Ⅶ)经氢化反应得到4-(2-羟乙基)-1,3-二氢-2H-吲哚-2-酮(Ⅰ)。
-
公开(公告)号：CN102964258A
公开(公告)日：2013-03-13
申请号：CN201210531909.0
申请日：2012-12-11
申请人： 上海奥博生物医药技术有限公司
IPC分类号： C07C217/28 , C07C213/04 , C07C43/178 , C07D303/26
摘要： 本发明公开了一种合成美托洛尔有关物质J：1-(2-羟基-3-异丙胺基)丙氧基-3-[4-(2-甲氧基乙基)苯氧基]-2-丙醇(Ⅰ)的新方法。包括如下步骤：4-(2-甲氧乙基)苯酚(Ⅲ)与环氧氯丙烷反应得到1-(2,3-环氧丙氧基)-4-(2-甲氧基乙基)苯(Ⅳ)，化合物(Ⅳ)与丙烯醇反应得到1-烯丙氧基-3-[4-(2-甲氧基乙基)苯氧基]-2-丙醇(Ⅴ)，化合物(Ⅴ)在氧化剂作用下形成1-[4-(2-甲氧基乙基)苯氧基]-3-(2,3-环氧丙氧基)-2-丙醇(Ⅵ)，化合物(Ⅵ)与异丙胺反应得到化合物(Ⅰ)。
-
-
-
-
-
-
搜索结果
7 条记录 (耗时 0.035 秒)
