公开(公告)号：CN102964258B

公开(公告)日：2014-01-29

申请号：CN201210531909.0

申请日：2012-12-11

申请人： 上海奥博生物医药技术有限公司

发明人： 陈欢生 ,  陈宇 ,  袁利 ,  邹青

IPC分类号： C07C217/28 ,  C07C213/04 ,  C07C43/178 ,  C07D303/26

摘要： 本发明公开了一种合成美托洛尔有关物质J：1-(2-羟基-3-异丙胺基)丙氧基-3-[4-(2-甲氧基乙基)苯氧基]-2-丙醇(Ⅰ)的新方法。包括如下步骤：4-(2-甲氧乙基)苯酚(Ⅲ)与环氧氯丙烷反应得到1-(2,3-环氧丙氧基)-4-(2-甲氧基乙基)苯(Ⅳ)，化合物(Ⅳ)与丙烯醇反应得到1-烯丙氧基-3-[4-(2-甲氧基乙基)苯氧基]-2-丙醇(Ⅴ)，化合物(Ⅴ)在氧化剂作用下形成1-[4-(2-甲氧基乙基)苯氧基]-3-(2,3-环氧丙氧基)-2-丙醇(Ⅵ)，化合物(Ⅵ)与异丙胺反应得到化合物(Ⅰ)。

公开(公告)号：CN102964258A

公开(公告)日：2013-03-13

申请号：CN201210531909.0

申请日：2012-12-11

申请人： 上海奥博生物医药技术有限公司

发明人： 陈欢生 ,  陈宇 ,  袁利 ,  邹青

IPC分类号： C07C217/28 ,  C07C213/04 ,  C07C43/178 ,  C07D303/26

摘要： 本发明公开了一种合成美托洛尔有关物质J：1-(2-羟基-3-异丙胺基)丙氧基-3-[4-(2-甲氧基乙基)苯氧基]-2-丙醇(Ⅰ)的新方法。包括如下步骤：4-(2-甲氧乙基)苯酚(Ⅲ)与环氧氯丙烷反应得到1-(2,3-环氧丙氧基)-4-(2-甲氧基乙基)苯(Ⅳ)，化合物(Ⅳ)与丙烯醇反应得到1-烯丙氧基-3-[4-(2-甲氧基乙基)苯氧基]-2-丙醇(Ⅴ)，化合物(Ⅴ)在氧化剂作用下形成1-[4-(2-甲氧基乙基)苯氧基]-3-(2,3-环氧丙氧基)-2-丙醇(Ⅵ)，化合物(Ⅵ)与异丙胺反应得到化合物(Ⅰ)。

公开(公告)号：CN102964259A

公开(公告)日：2013-03-13

申请号：CN201210531895.2

申请日：2012-12-11

申请人： 上海奥博生物医药技术有限公司

发明人： 陈欢生 ,  陈宇 ,  卢玉华 ,  邹青

IPC分类号： C07C217/32 ,  C07C213/04 ,  C07C41/16 ,  C07C43/205

摘要： 本发明公开了一种合成美托洛尔有关物质E：1-异丙胺基-3-[2-(2-甲氧基乙基)苯氧基]-2-丙醇(Ⅰ)的新方法。包括如下步骤：2-羟基苯乙酸(Ⅲ)先与氯甲酸酯反应生成混合酸酐后再还原得到2-羟基苯乙醇(Ⅳ)，化合物(Ⅳ)与卤化苄反应得到2-苄氧基苯乙醇(Ⅴ)，化合物(Ⅴ)与甲基化试剂反应形成1-苄氧基-2-(2-甲氧乙基)苯(Ⅵ)，化合物(Ⅵ)经钯碳氢化后得到2-(2-甲氧基乙基)苯酚(Ⅶ)，化合物(Ⅶ)在相转移催化剂存在下，与环氧氯丙烷反应得到2-((2-(2-甲氧乙基)苯氧)甲基)环氧乙烷(Ⅷ)，化合物(Ⅷ)发生异丙胺化反应后得到化合物(Ⅰ)。该路线成本低廉，操作简单，环境友好并能以高收率得到产物。

公开(公告)号：CN104151259A

公开(公告)日：2014-11-19

申请号：CN201310177915.5

申请日：2013-05-13

申请人： 上海奥博生物医药技术有限公司

发明人： 陈宇 ,  陈欢生 ,  邹青 ,  梁俊 ,  高梓丰

IPC分类号： C07D265/32 ,  C07C227/18 ,  C07C229/14

CPC分类号： C07D265/32 ,  C07C227/18 ,  C07C229/14

摘要： 本发明公开了一种制备(5R，6S)-5，6-二苯基吗啉-2-酮(I)的新方法。反应过程如下：(1S，2S)-2-氯-1，2-二苯基乙醇(II)与甘氨酸反应生成2-[(1R，2S)-2-羟基-1，2-二苯基乙胺基]乙酸(III)，化合物(III)与酸成盐，形成2-[(1R，2S)-2-羟基-1，2-二苯基乙胺基]乙酸酸式盐(IV)，化合物(IV)在关环试剂的作用下发生关环反应得到(5R，6S)-5，6-二苯基吗啉-2-酮(I)。

公开(公告)号：CN101735188B

公开(公告)日：2012-07-04

申请号：CN200810202593.4

申请日：2008-11-12

申请人： 上海奥博生物医药技术有限公司

发明人： 谢小安 ,  竺伟 ,  杨雪华 ,  李新江 ,  邹青

IPC分类号： C07D311/30

CPC分类号： Y02P20/55

摘要： 一种从2，4，6-三羟基苯乙酮(II)出发合成棕矢车菊素、高车前素及泽兰黄酮的方法。该方法包括：化合物(II)的羟基用苄基类基团保护，再进行氧化反应，甲基化反应，然后与芳基酰氯化合物(VI)进行酰化反应，再进行关环反应和脱保护基反应得到目标化合物。本发明涉及的反应步骤较少，反应均在较低的温度下进行，并避免使用剧毒的BCl3和腐蚀性很强的AlCl3。

公开(公告)号：CN101735188A

公开(公告)日：2010-06-16

申请号：CN200810202593.4

申请日：2008-11-12

申请人： 上海奥博生物医药技术有限公司

发明人： 谢小安 ,  竺伟 ,  杨雪华 ,  李新江 ,  邹青

IPC分类号： C07D311/30

CPC分类号： Y02P20/55

摘要： 一种从2，4，6-三羟基苯乙酮(II)出发合成棕矢车菊素、高车前素及泽兰黄酮的方法。该方法包括：化合物(II)的羟基用苄基类基团保护，再进行氧化反应，甲基化反应，然后与芳基酰氯化合物(VI)进行酰化反应，再进行关环反应和脱保护基反应得到目标化合物。本发明涉及的反应步骤较少，反应均在较低的温度下进行，并避免使用剧毒的BCl3和腐蚀性很强的AlCl3。