公开(公告)号：CN106946740B

公开(公告)日：2019-07-09

申请号：CN201710172016.4

申请日：2017-03-22

申请人： 上海工程技术大学

发明人： 周龚宇 ,  茆勇军 ,  朱春平 ,  乔宇 ,  薛雪 ,  王晓雨 ,  王晗

IPC分类号： C07C259/06

摘要： 本发明涉及有机中间体的制备技术领域，具体涉及一种制备Crebinostat中间体7‑肼基‑N‑羟基‑7‑氧代庚酰胺的方法，包括：(1)酰氨化：以庚二酸二甲酯、水合肼、碱为原料，制备7‑肼基‑7‑氧代庚己酸盐；(2)酯化、羟胺取代：将7‑肼基‑7‑氧代庚己酸盐经过酸化后得到7‑肼基‑7‑氧代庚己酸，将7‑肼基‑7‑氧代庚己酸进行酯化，然后与盐酸羟胺反应制备7‑肼基‑N‑羟基‑7‑氧代庚酰胺。该合成路线原料易得、反应条件温和、后处理简单方便、绿色环保、溶剂可回收利用，方便中试、放大，而且收率高。

公开(公告)号：CN106946740A

公开(公告)日：2017-07-14

申请号：CN201710172016.4

申请日：2017-03-22

申请人： 上海工程技术大学

发明人： 周龚宇 ,  茆勇军 ,  朱春平 ,  乔宇 ,  薛雪 ,  王晓雨 ,  王晗

IPC分类号： C07C259/06

CPC分类号： C07C259/06 ,  C07C67/313 ,  C07C241/04 ,  C07C243/28 ,  C07C69/46

摘要： 本发明涉及有机中间体的制备技术领域，具体涉及一种制备Crebinostat中间体7‑肼基‑N‑羟基‑7‑氨基庚烷的方法，包括：(1)酰氨化：以庚二酸二甲酯、水合肼、碱为原料，制备7‑肼基‑7‑庚己酸盐；(2)酯化、羟胺取代：将7‑肼基‑7‑庚己酸盐经过酸化后得到7‑肼基‑7‑庚己酸，将7‑肼基‑7‑庚己酸进行酯化，然后与盐酸羟胺反应制备7‑肼基‑N‑羟基‑7‑氨基庚烷。该合成路线原料易得、反应条件温和、后处理简单方便、绿色环保、溶剂可回收利用，方便中试、放大，而且收率高。