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公开(公告)号：CN109942576A
公开(公告)日：2019-06-28
申请号：CN201910173453.7
申请日：2019-03-07
申请人： 上海工程技术大学
IPC分类号： C07D471/04 , A61P35/00
摘要： 本发明属于有机合成和原料药的制备技术领域，具体涉及治疗乳腺癌药物Irbinitinib的制备方法及中间体，包括步骤：2-甲基-4-硝基苯酚(式8)与4-氯-2-硝基吡啶(式9)经取代、环合、加氢还原生成式14化合物，式14化合物与式2化合物经环合、加氢还原生成式16化合物，2-氨基-2-甲基-1-丙醇与二(1H-咪唑-1-基)甲硫酮经环合、取代生成式19化合物，式16化合物与式19化合物反应得到式20的Irbinitinib。本发明方法原料易得，反应条件温和，操作简便，环境友好，成本低且收率高，具有良好的工业化生产前景。
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公开(公告)号：CN109776440A
公开(公告)日：2019-05-21
申请号：CN201910166234.6
申请日：2019-03-06
IPC分类号： C07D251/50 , C09B62/513 , D06P1/38 , D06P1/92 , D06P3/66
摘要： 本发明公开了一种蓝色活性染料，结构如式I所示：各取代基定义详见说明书。本发明的蓝色活性染料在非水介质中具有较高的溶解度且对棉纤维具有较高的亲和力，能以较高的上染率上染到棉纤维上；同时，对应部分未固着在纤维上的水解染料非常容易清洗。
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公开(公告)号：CN106366022A
公开(公告)日：2017-02-01
申请号：CN201610697073.X
申请日：2016-08-19
申请人： 上海工程技术大学
IPC分类号： C07C277/08 , C07C279/18 , C07D403/04
摘要： 本发明涉及有机合成和原料药的制备技术领域，具体涉及一种可用于制备抗肿瘤药物AZD9291的有机中间体及其制备方法和应用。该中间体为1-(4-((2-(二甲氨基)乙基)(甲基)氨基)-2-甲氧基-5-硝基苯基)胍，其制备方法包括：(1)2-甲氧基-4-氟-5-硝基苯胺与单氰胺反应得到1-(2-甲氧基-4-氟-5-硝基苯基)胍；(2)1-(2-甲氧基-4-氟-5-硝基苯基)胍和N,N,N’-三甲基乙二胺经亲核取代制备得到1-(4-((2-(二甲氨基)乙基)(甲基)氨基)-2-甲氧基-5-硝基苯基)胍。合成该中间体反应路线原料易得、反应条件温和、后处理简单方便，适合放大制备，而且收率高。
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公开(公告)号：CN118108675A
公开(公告)日：2024-05-31
申请号：CN202410007324.1
申请日：2024-01-03
申请人： 上海工程技术大学
IPC分类号： C07D237/24
摘要： 本发明涉及医药化工领域，本发明提供了一种4,6‑二氯‑N‑(甲基‑d3)‑3‑哒嗪甲酰胺的制备方法及应用，步骤包括：以2‑酮戊二酸作为起始原料，与水合肼或游离肼，反应得到6‑羟基‑4,5‑二氢哒嗪‑3‑羧酸；6‑羟基‑4,5‑二氢哒嗪‑3‑羧酸与液溴在醋酸中反应得到6‑羟基哒嗪‑3‑羧酸；6‑羟基哒嗪‑3‑羧酸与氯代试剂反应得到4,6‑二氯哒嗪‑3‑甲酰氯；4,6‑二氯哒嗪‑3‑甲酰氯与氘代甲铵盐酸盐反应得到目标产物4,6‑二氯‑N‑(甲基‑d3)‑3‑哒嗪甲酰胺。与现有技术相比，不同于以往制备路线，本发明技术方案采用不同的起始原料，所用原料易得，生产方法成本低；收率更高，产生的三废少；反应路线工艺简单、利于扩大生产。
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公开(公告)号：CN106946740B
公开(公告)日：2019-07-09
申请号：CN201710172016.4
申请日：2017-03-22
申请人： 上海工程技术大学
IPC分类号： C07C259/06
摘要： 本发明涉及有机中间体的制备技术领域，具体涉及一种制备Crebinostat中间体7‑肼基‑N‑羟基‑7‑氧代庚酰胺的方法，包括：(1)酰氨化：以庚二酸二甲酯、水合肼、碱为原料，制备7‑肼基‑7‑氧代庚己酸盐；(2)酯化、羟胺取代：将7‑肼基‑7‑氧代庚己酸盐经过酸化后得到7‑肼基‑7‑氧代庚己酸，将7‑肼基‑7‑氧代庚己酸进行酯化，然后与盐酸羟胺反应制备7‑肼基‑N‑羟基‑7‑氧代庚酰胺。该合成路线原料易得、反应条件温和、后处理简单方便、绿色环保、溶剂可回收利用，方便中试、放大，而且收率高。
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公开(公告)号：CN109776439A
公开(公告)日：2019-05-21
申请号：CN201910166233.1
申请日：2019-03-06
IPC分类号： C07D251/50 , C07D403/12 , C09B62/51 , C09B62/085 , D06P1/382 , D06P3/66
摘要： 本发明涉及一种含多个磺酸基团的化合物及其用途，所述化合物为式I所示化合物、或其盐(R1～R5的定义详见说明书或权利要求书)。本发明提供的化合物可在非水介质中作为染色含棉纤维织物的(黄橙色)活性染料。
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公开(公告)号：CN105884628B
公开(公告)日：2018-06-29
申请号：CN201610394376.4
申请日：2016-06-06
申请人： 上海工程技术大学
IPC分类号： C07C215/76 , C07C213/02
摘要： 本发明涉及有机合成和原料药中间体的制备技术领域，具体涉及囊性纤维化治疗新药依伐卡托(ivacaftor)的关键中间体2,4‑二叔丁基‑5‑氨基酚的制备方法，包括如下步骤：(1)乙酰化：以(A)间氨基酚、(B)乙酸酐或乙酰氯为原料，反应制备得到N‑(3‑羟基苯基)乙酰胺；(2)叔丁基取代：N‑(3‑羟基苯基)乙酰胺与叔丁醇经浓硫酸催化，制备得到N‑(2,4‑二叔丁基‑5‑羟基苯基乙酰胺；(3)脱乙酰基：N‑(2,4‑二叔丁基‑5‑羟基苯基)乙酰胺用酸或碱水解得到2,4‑二叔丁基‑5‑氨基酚。该合成路线原料易得、反应条件温和、后处理简单方便，适合放大制备，而且收率高。
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公开(公告)号：CN115108926B
公开(公告)日：2023-06-20
申请号：CN202210352043.0
申请日：2022-04-02
申请人： 上海工程技术大学
IPC分类号： C07C217/84 , C07C213/02 , C07D403/04
摘要： 本发明涉及有机合成和原料药的制备技术领域，具体涉及抗肿瘤药物厄达替尼(Erdafitinib)的制备方法及中间体。中间体化合物为N‑(2‑氯乙基)‑3,5‑二甲氧基苯胺。制备厄达替尼的方法包括以下步骤：(A)N‑(2‑氯乙基)‑3,5‑二甲氧基苯胺与7‑溴‑2‑氯喹喔啉生成N‑(2‑氯乙基)‑N‑(3,5‑二甲氧基苯基)‑3‑(1‑甲基‑1H‑吡唑‑4‑基)‑6‑喹喔啉胺；(B)产物与异丙胺生成厄达替尼。该方法不需要加保护基团和脱保护，简化反应步骤，提高收率；原料易得，各步骤所得产物经过洗涤、萃取、重结晶等处理方法就可以进行纯化，工艺更为简单，操作方便，能够降低成本，适合工业化放大生产。
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公开(公告)号：CN113527237A
公开(公告)日：2021-10-22
申请号：CN202110689076.X
申请日：2021-06-21
申请人： 上海工程技术大学
IPC分类号： C07D307/85 , C07C269/06 , C07C271/16 , C07C213/08 , C07C217/22 , C07C67/307 , C07C69/712 , C07C221/00 , C07C225/16
摘要： 本发明提供一种艾贝司他的制备方法，包括如下步骤：(1)将第一中间体3‑((二甲氨基)甲基)苯并呋喃‑2‑羧酸和第二中间体4‑(2‑氨基乙氧基)苯甲酸甲酯经酰胺缩合后制得第三中间体4‑[2‑(3‑二甲基氨基苯并呋喃‑2‑基‑羰基氨基)乙氧基]苯甲酸甲酯；(2)将第三中间体脱酯后再经酸调制备得到艾贝司他。该方法原料易得，工艺简洁，反应条件温和，操作方便，收率高，成本低，易于工业化生产。本发明还提供制备艾贝司他的第一中间体和第二中间体及其制备方法。
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公开(公告)号：CN109896967B
公开(公告)日：2021-10-22
申请号：CN201910271583.4
申请日：2019-04-04
申请人： 上海工程技术大学
IPC分类号： C07C213/06 , C07C215/76 , C07C213/10
摘要： 本发明属于有机合成和化工原料的制备技术领域，具体涉及间二乙氨基苯酚及其中间体的制备方法，间二乙氨基苯酚的制备方法，步骤包括：(1)间二硝基苯与苄醇经取代反应生成1‑苄氧基‑3‑硝基苯；(2)1‑苄氧基‑3‑硝基苯与乙醛在加酸调PH至酸性的取代反应液中，或者1‑苄氧基‑3‑硝基苯与乙醛于取代反应液的溶剂回收后又溶于再溶解有机溶剂的再溶解液中，经还原胺化和催化氢化脱苄基生成间二乙氨基苯酚。1‑苄氧基‑3‑硝基苯无需分离纯化，直接与乙醛和氢气进行还原胺化和氢化脱苄基反应。该方法简洁，条件温和，设备强度要求低，不产生废弃物，环境友好，原料易得，收率高，适宜规模化生成。
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