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公开(公告)号：CN105985344A
公开(公告)日：2016-10-05
申请号：CN201510074031.6
申请日：2015-02-12
Applicant: 上海昶朗医药科技有限公司 , 连云港润众制药有限公司
IPC: C07D487/04
Abstract: 本发明涉及药物化学领域，具体涉及伊布替尼的合成方法及其中间体，该方法以式1化合物为原料，先与式2化合物发生酰基化反应得中间体3，中间体3经铃木反应得伊布替尼。该方法原料易得，价格低廉；各步骤操作简便，收率高；中间体纯化简便，纯度高；避免了成品伊布替尼中3-卤丙酰化杂质的存在，适合工业化生产。
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公开(公告)号：CN111018862A
公开(公告)日：2020-04-17
申请号：CN201910949458.4
申请日：2016-02-04
Applicant: 正大天晴药业集团股份有限公司 , 上海度德医药科技有限公司 , 连云港润众制药有限公司
IPC: C07D487/04
Abstract: 本申请涉及如下合成路线所示的伊布替尼的制备方法及所涉及的中间体化合物。
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公开(公告)号：CN111018862B
公开(公告)日：2021-12-24
申请号：CN201910949458.4
申请日：2016-02-04
Applicant: 正大天晴药业集团股份有限公司 , 上海度德医药科技有限公司 , 连云港润众制药有限公司
IPC: C07D487/04
Abstract: 本申请涉及如下合成路线所示的伊布替尼的制备方法及所涉及的中间体化合物。
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公开(公告)号：CN105218439B
公开(公告)日：2018-11-20
申请号：CN201410250111.8
申请日：2014-06-06
Applicant: 连云港润众制药有限公司
IPC: C07D213/81 , A61K31/44 , A61P35/00
Abstract: 本发明提供一种瑞格非尼的晶体及其制备方法，使用Cu‑Kα辐射，其在X‑射线粉末衍射图谱中，在2θ约为7.20、13.34、14.46、14.72、15.57、16.44、17.17，18.52、18.80、19.75、23.37、23.75、24.22、24.71、25.84、26.23、26.35、27.11、27.40、29.24、30.33、31.5和34.92处有衍射峰。本发明提供的瑞格非尼晶体的制备方法简单，溶剂价廉易得，结晶条件温和，适合于工业化大生产。
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Patent Agency Ranking
公开(公告)号：CN107207519A
公开(公告)日：2017-09-26
申请号：CN201680009639.3
申请日：2016-02-04
Applicant: 正大天晴药业集团股份有限公司 , 上海度德医药科技有限公司 , 连云港润众制药有限公司
IPC: C07D487/04
Abstract: 本申请涉及如下合成路线所示的伊布替尼的制备方法及所涉及的中间体化合物。
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公开(公告)号：CN107207519B
公开(公告)日：2019-11-08
申请号：CN201680009639.3
申请日：2016-02-04
Applicant: 正大天晴药业集团股份有限公司 , 上海度德医药科技有限公司 , 连云港润众制药有限公司
IPC: C07D487/04
Abstract: 本申请涉及如下合成路线所示的伊布替尼的制备方法及所涉及的中间体化合物。
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公开(公告)号：CN105218439A
公开(公告)日：2016-01-06
申请号：CN201410250111.8
申请日：2014-06-06
Applicant: 连云港润众制药有限公司
IPC: C07D213/81 , A61K31/44 , A61P35/00
Abstract: 本发明提供一种瑞格非尼的晶体及其制备方法，使用Cu-Kα辐射，其在X-射线粉末衍射图谱中，在2θ约为7.20、13.34、14.46、14.72、15.57、16.44、17.17，18.52、18.80、19.75、23.37、23.75、24.22、24.71、25.84、26.23、26.35、27.11、27.40、29.24、30.33、31.5和34.92处有衍射峰。本发明提供的瑞格非尼晶体的制备方法简单，溶剂价廉易得，结晶条件温和，适合于工业化大生产。
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公开(公告)号：CN105985343A
公开(公告)日：2016-10-05
申请号：CN201510074023.1
申请日：2015-02-12
Applicant: 上海昶朗医药科技有限公司 , 正大天晴药业集团股份有限公司
IPC: C07D487/04
CPC classification number: Y02P20/55
Abstract: 本发明涉及药物化学领域，具体涉及伊布替尼的制备方法，该方法以式1化合物为原料，与式2化合物在光延反应试剂存在下反应生成式3化合物，式3化合物在酸存在下脱保护基生成式4化合物；式4化合物与式5化合物在碱与催化剂的存在下发生铃木偶联反应生成式6化合物；式6化合物与丙烯酰氯在碱的存在下反应生成伊布替尼。该方法各步收率高，产物纯化简便、纯度高，工业化生产前景良好。
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公开(公告)号：CN105985345A
公开(公告)日：2016-10-05
申请号：CN201510075177.2
申请日：2015-02-12
Applicant: 上海昶朗医药科技有限公司 , 正大天晴药业集团股份有限公司
IPC: C07D487/04
Abstract: 本发明涉及药物化学领域，具体涉及伊布替尼的制备方法及其中间体，该方法以式1化合物为原料，先与式2化合物发生酰基化反应得中间体3，中间体3经铃木反应得伊布替尼。该方法原料易得，价格低廉；各步骤操作简便，收率高；中间体纯化简便，纯度高；避免了成品伊布替尼中3-卤丙酰化杂质的存在，适合工业化生产。
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