公开(公告)号：CN111018862A

公开(公告)日：2020-04-17

申请号：CN201910949458.4

申请日：2016-02-04

申请人： 正大天晴药业集团股份有限公司 ,  上海度德医药科技有限公司 ,  连云港润众制药有限公司

发明人： 张喜全 ,  孔锐 ,  刘新 ,  陈姗 ,  陈晓萍 ,  杨雷雷 ,  张爱明 ,  程兴栋

IPC分类号： C07D487/04

摘要： 本申请涉及如下合成路线所示的伊布替尼的制备方法及所涉及的中间体化合物。

公开(公告)号：CN111018862B

公开(公告)日：2021-12-24

申请号：CN201910949458.4

申请日：2016-02-04

申请人： 正大天晴药业集团股份有限公司 ,  上海度德医药科技有限公司 ,  连云港润众制药有限公司

发明人： 张喜全 ,  孔锐 ,  刘新 ,  陈姗 ,  陈晓萍 ,  杨雷雷 ,  张爱明 ,  程兴栋

IPC分类号： C07D487/04

摘要： 本申请涉及如下合成路线所示的伊布替尼的制备方法及所涉及的中间体化合物。

公开(公告)号：CN107207519A

公开(公告)日：2017-09-26

申请号：CN201680009639.3

申请日：2016-02-04

申请人： 正大天晴药业集团股份有限公司 ,  上海度德医药科技有限公司 ,  连云港润众制药有限公司

发明人： 张喜全 ,  孔锐 ,  刘新 ,  陈姗 ,  陈晓萍 ,  杨雷雷 ,  张爱明 ,  程兴栋

IPC分类号： C07D487/04

摘要： 本申请涉及如下合成路线所示的伊布替尼的制备方法及所涉及的中间体化合物。

公开(公告)号：CN107207519B

公开(公告)日：2019-11-08

申请号：CN201680009639.3

申请日：2016-02-04

申请人： 正大天晴药业集团股份有限公司 ,  上海度德医药科技有限公司 ,  连云港润众制药有限公司

发明人： 张喜全 ,  孔锐 ,  刘新 ,  陈姗 ,  陈晓萍 ,  杨雷雷 ,  张爱明 ,  程兴栋

IPC分类号： C07D487/04

摘要： 本申请涉及如下合成路线所示的伊布替尼的制备方法及所涉及的中间体化合物。

公开(公告)号：CN108699063A

公开(公告)日：2018-10-23

申请号：CN201680072360.X

申请日：2016-12-29

申请人： 正大天晴药业集团股份有限公司

发明人： 张喜全 ,  张爱明 ,  周舟 ,  杨雷雷 ,  姚华东 ,  朱雪焱 ,  王胡博

IPC分类号： C07D487/04 ,  C07F7/10 ,  C07D231/08

摘要： 本申请属于药物合成领域，具体而言，本申请涉及芦可替尼的制备方法、所用中间体及相关中间体的制备方法。该方法包括式II化合物与式IV化合物或其盐反应得到式III化合物，之后式III化合物经酰卤化反应、酰胺化反应、酰胺脱水生成氰基或脱除保护基的反应制备得到芦可替尼。该方法具有步骤简短、高立体选择性、原子利用率高、反应条件温和、后处理简便的特点，避免使用价格昂贵的不对称反应催化剂，适合工业化生产。

公开(公告)号：CN108699063B

公开(公告)日：2020-06-26

申请号：CN201680072360.X

申请日：2016-12-29

申请人： 正大天晴药业集团股份有限公司

发明人： 张喜全 ,  张爱明 ,  周舟 ,  杨雷雷 ,  姚华东 ,  朱雪焱 ,  王胡博

IPC分类号： C07D487/04 ,  C07F7/10 ,  C07D231/08

摘要： 本申请属于药物合成领域，具体而言，本申请涉及芦可替尼的制备方法、所用中间体及相关中间体的制备方法。该方法包括式II化合物与式IV化合物或其盐反应得到式III化合物，之后式III化合物经酰卤化反应、酰胺化反应、酰胺脱水生成氰基或脱除保护基的反应制备得到芦可替尼。该方法具有步骤简短、高立体选择性、原子利用率高、反应条件温和、后处理简便的特点，避免使用价格昂贵的不对称反应催化剂，适合工业化生产。

公开(公告)号：CN111763209B

公开(公告)日：2021-12-03

申请号：CN202010642644.6

申请日：2016-12-29

申请人： 正大天晴药业集团股份有限公司

发明人： 张喜全 ,  张爱明 ,  周舟 ,  杨雷雷 ,  姚华东 ,  朱雪焱 ,  王胡博

IPC分类号： C07D487/04 ,  C07F7/10 ,  C07D231/08

摘要： 本申请属于药物合成领域，具体而言，本申请涉及芦可替尼的制备方法、所用中间体及相关中间体的制备方法。该方法包括式II化合物与式IV化合物或其盐反应得到式III化合物，之后式III化合物经酰卤化反应、酰胺化反应、酰胺脱水生成氰基或脱除保护基的反应制备得到芦可替尼。该方法具有步骤简短、高立体选择性、原子利用率高、反应条件温和、后处理简便的特点，避免使用价格昂贵的不对称反应催化剂，适合工业化生产。

公开(公告)号：CN105985343A

公开(公告)日：2016-10-05

申请号：CN201510074023.1

申请日：2015-02-12

申请人： 上海昶朗医药科技有限公司 ,  正大天晴药业集团股份有限公司

发明人： 张喜全 ,  孔锐 ,  刘新 ,  陈姗 ,  陈晓萍 ,  杨雷雷 ,  张爱明 ,  程兴栋

IPC分类号： C07D487/04

CPC分类号： Y02P20/55

摘要： 本发明涉及药物化学领域，具体涉及伊布替尼的制备方法，该方法以式1化合物为原料，与式2化合物在光延反应试剂存在下反应生成式3化合物，式3化合物在酸存在下脱保护基生成式4化合物；式4化合物与式5化合物在碱与催化剂的存在下发生铃木偶联反应生成式6化合物；式6化合物与丙烯酰氯在碱的存在下反应生成伊布替尼。该方法各步收率高，产物纯化简便、纯度高，工业化生产前景良好。

公开(公告)号：CN111763209A

公开(公告)日：2020-10-13

申请号：CN202010642644.6

申请日：2016-12-29

申请人： 正大天晴药业集团股份有限公司

发明人： 张喜全 ,  张爱明 ,  周舟 ,  杨雷雷 ,  姚华东 ,  朱雪焱 ,  王胡博

IPC分类号： C07D487/04 ,  C07F7/10 ,  C07D231/08

摘要： 本申请属于药物合成领域，具体而言，本申请涉及芦可替尼的制备方法、所用中间体及相关中间体的制备方法。该方法包括式II化合物与式IV化合物或其盐反应得到式III化合物，之后式III化合物经酰卤化反应、酰胺化反应、酰胺脱水生成氰基或脱除保护基的反应制备得到芦可替尼。该方法具有步骤简短、高立体选择性、原子利用率高、反应条件温和、后处理简便的特点，避免使用价格昂贵的不对称反应催化剂，适合工业化生产。

公开(公告)号：CN111157644A

公开(公告)日：2020-05-15

申请号：CN202010003152.2

申请日：2020-01-02

申请人： 正大天晴药业集团股份有限公司

发明人： 杨雷雷 ,  程兴栋 ,  张爱明 ,  张喜全

IPC分类号： G01N30/02 ,  G01N30/74 ,  G01N30/54 ,  C07F9/6561

摘要： 本发明属于化学制药领域，涉及替诺福韦酯有关物质及其制备方法和检测方法。本发明公开了一种如式Ⅲ所示的替诺福韦酯的杂质以及其制备方法，此外，本发明还提供了该杂质的检测方法，对替诺福韦酯的含量分析和质量控制具有重要作用。