公开(公告)号：CN114086260A

公开(公告)日：2022-02-25

申请号：CN202111484345.5

申请日：2021-12-07

申请人： 上海药明康德新药开发有限公司

发明人： 王高男 ,  翁峥 ,  姚懿 ,  杨舒婷 ,  张琦 ,  安玉龙 ,  苏文姬 ,  蒯乐天 ,  杨洪芳 ,  亚历山大·李·萨茨

IPC分类号： C40B40/06 ,  C40B50/08 ,  C07H1/00 ,  C07H21/04

摘要： 本发明公开了一种利用DNA编码化合物库技术制备On‑DNA 1,3,4‑噁二唑类化合物的方法：以On‑DNA氨基硫脲为底物，与小分子酸类试剂通过酰化反应以及脱硫关环反应制得On‑DNA 1,3,4‑噁二唑类化合物。本发明所提供的反应方法为On‑DNA 1,3,4‑噁二唑类合成提供了新的方法，1,3,4‑噁二唑类骨架多见于小分子药物中，合成该类化合物可以显著增加DNA编码化合物库的多样性，该反应方法产率高，底物普适性广，条件温和，操作方便，适合于多孔板进行的DNA编码化合物库的合成。

公开(公告)号：CN114086260B

公开(公告)日：2024-08-20

申请号：CN202111484345.5

申请日：2021-12-07

申请人： 上海药明康德新药开发有限公司

发明人： 王高男 ,  翁峥 ,  姚懿 ,  杨舒婷 ,  张琦 ,  安玉龙 ,  苏文姬 ,  蒯乐天 ,  杨洪芳 ,  亚历山大·李·萨茨

IPC分类号： C40B40/06 ,  C40B50/08 ,  C07H1/00 ,  C07H21/04

摘要： 本发明公开了一种利用DNA编码化合物库技术制备On‑DNA 1,3,4‑噁二唑类化合物的方法：以On‑DNA氨基硫脲为底物，与小分子酸类试剂通过酰化反应以及脱硫关环反应制得On‑DNA 1,3,4‑噁二唑类化合物。本发明所提供的反应方法为On‑DNA 1,3,4‑噁二唑类合成提供了新的方法，1,3,4‑噁二唑类骨架多见于小分子药物中，合成该类化合物可以显著增加DNA编码化合物库的多样性，该反应方法产率高，底物普适性广，条件温和，操作方便，适合于多孔板进行的DNA编码化合物库的合成。

公开(公告)号：CN114315919A

公开(公告)日：2022-04-12

申请号：CN202111516886.1

申请日：2021-12-07

申请人： 上海药明康德新药开发有限公司

发明人： 王高男 ,  翁峥 ,  杨舒婷 ,  张琦 ,  安玉龙 ,  苏文姬 ,  蒯乐天 ,  杨洪芳 ,  亚历山大·李·萨茨

IPC分类号： C07H1/00 ,  C07H21/04

摘要： 本发明公开了一种利用DNA编码化合物库技术制备On‑DNA 1,2,4‑三氮唑类化合物的方法：以On‑DNA氨基硫脲为底物，在脱硫试剂和碱的存在下，与小分子醛类试剂通过缩合反应以及脱硫关环反应制得On‑DNA 1,2,4‑三氮唑类化合物。本发明所提供的反应方法为On‑DNA三氮唑类合成提供了新的方法，三氮唑类骨架多见于小分子药物中，合成该类化合物可以显著增加DNA编码化合物库的多样性，利用本发明所提供的反应方法制备On‑DNA 1,2,4‑三氮唑类化合物，产率高，底物普适性广，条件温和，操作方便，适合于多孔板进行的DNA编码化合物库的合成。