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发明公开
一种螺[2.5]辛烷-5-羧酸的合成方法无效转让

公开(公告)号：CN103102261A

公开(公告)日：2013-05-15

申请号：CN201310047662.X

申请日：2013-02-06

申请人： 上海药明康德新药开发有限公司 , 天津药明康德新药开发有限公司 , 武汉药明康德新药开发有限公司 , 无锡药明康德新药开发有限公司 , 上海合全药业股份有限公司 , 上海合全药物研发有限公司

发明人： 于凌波 , 王琏 , 刘月领 , 代剑飞 , 张永丽 , 杨锦东 , 王瑞乐 , 姚传军 , 刘璇 , 周强

IPC分类号： C07C61/13 , C07C51/08

摘要： 本发明涉及一种螺[2.5]辛烷-5-羧酸的合成方法。解决既知方法合成操作困难，原料昂贵的技术问题。以常规工业原料1,3-环己二酮为起始原料通过浓硫酸催化与甲醇反应得到3-甲氧基-环己烯酮，其与乙基格氏试剂在Lewis酸存在条件下关环得5-甲氧基螺[2.5]辛-4-烯，在对甲苯磺酸的存在下，5-甲氧基螺[2.5]辛-4-烯在叔甲醚中室温搅拌即可得到螺[2.5]辛-5-酮，而后与对甲苯磺酰基异腈在碱和乙醇的存在下，以二甲氧基乙烷为溶剂50℃得到螺[2.5]辛-5-腈，进而在碱性条件下回流水解得到螺[2.5]辛烷-5-羧酸。