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公开(公告)号：CN118021828A
公开(公告)日：2024-05-14
申请号：CN202410220931.6
申请日：2024-02-28
申请人： 上海陶术生物科技有限公司
IPC分类号： A61K31/585 , A61P31/04 , A61K31/407
摘要： 本发明公开了化合物0449‑0141作为NDM‑1抑制剂在抗菌中的应用，属于微生物传染病及医药领域。本发明发现了化合物0449‑0141具有抑制NDM‑1酶活的作用，将化合物0449‑0141与美罗培南联用对含NDM‑1酶的耐药细菌有明显的杀菌效果。本发明提供了化合物0449‑0141与美罗培南联用在制备含NDM‑1细菌的抗菌药物或预防和/或治含NDM‑1细菌感染的药物中的应用。本发明将化合物0449‑0141与美罗培南联用，提高了含有NDM‑1细菌的治疗效果，降低了临床用药的压力。
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公开(公告)号：CN118001290A
公开(公告)日：2024-05-10
申请号：CN202410220554.6
申请日：2024-02-28
申请人： 上海陶术生物科技有限公司
IPC分类号： A61K31/7048 , A61P31/04 , A61K31/407
摘要： 本发明公开了化合物0407‑0013作为NDM‑1抑制剂在抗菌中的应用，属于微生物传染病及医药领域。本发明发现了化合物0407‑0013具有抑制NDM‑1酶活的作用，将化合物0407‑0013与美罗培南联用对含NDM‑1酶的耐药细菌有明显的杀菌效果。本发明提供了化合物0407‑0013与美罗培南联用在制备含NDM‑1细菌的抗菌药物或预防和/或治含NDM‑1细菌感染的药物中的应用。本发明将化合物0407‑0013与美罗培南联用，提高了含有NDM‑1细菌的治疗效果，降低了临床用药的压力。
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公开(公告)号：CN115322155B
公开(公告)日：2024-02-27
申请号：CN202210987976.7
申请日：2022-08-17
申请人： 上海陶术生物科技有限公司
IPC分类号： C07D235/06 , C07C227/08 , C07C227/16 , C07C227/04 , C07C229/60
摘要： 本发明涉及一种GSK840的合成方法，包括如下步骤：S100：将化合物1与化合物2进行取代反应，制备化合物3；S200：将化合物3进行还原反应，制备化合物4；S300：将化合物4进行关环反应，制备化合物5；S400：将化合物5进行胺酯交换反应，制备GSK840；上述GSK840的合成方法，通过选择合适的原料和反应步骤，实现了GSK840的合成。同时该合成方法起始原料简单、便宜易得、反应步骤短、操作简便、后处理简单、收率高，具有潜在的工业化应用前景。
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公开(公告)号：CN117379429A
公开(公告)日：2024-01-12
申请号：CN202311616548.4
申请日：2023-11-29
申请人： 上海陶术生物科技有限公司
IPC分类号： A61K31/475 , A61P31/04
摘要： 本发明公开了5928‑0054在制备抗金黄色葡萄球菌溶血素的药物中的应用，属于微生物传染病及医药领域。本发明发现了5928‑0054能够中和金黄色葡萄球菌溶血素的毒性，并对MRSA金黄色葡萄球菌USA300感染的小鼠有保护效果，该5928‑0054具有制备抗金黄色葡萄球菌溶血素药物和预防或治疗金黄色葡萄球菌感染药物的应用，该发明发现了5928‑0054新的药用价值，为金黄色葡萄球菌感染提供了新的防治药物；5928‑0054可以中和金黄色葡萄球菌的主要毒力因子——溶血素，减轻炎症损伤。
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公开(公告)号：CN114213315A
公开(公告)日：2022-03-22
申请号：CN202111673956.4
申请日：2021-12-31
申请人： 上海陶术生物科技有限公司
IPC分类号： C07D211/18 , C07D211/34 , C07D211/22 , C07D401/06 , C07D205/04 , C07D207/08
摘要： 本发明涉及一种含氮杂环类化合物及其中间体合成方法。所述中间体的合成方法包括如下步骤：将化合物1和化合物2进行光化学反应，制备所述中间体。该合成方法的反应条件温和、反应易于控制、合成路线短，具有工业化生产前景。
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公开(公告)号：CN117247352B
公开(公告)日：2024-08-30
申请号：CN202311192269.X
申请日：2023-09-15
申请人： 上海陶术生物科技有限公司
发明人： 段震
IPC分类号： C07D217/24 , A61P35/00
摘要： 本发明属于有机化学技术领域，具体涉及一种基于光催化合成硒化异喹诺酮类衍生物的方法及应用。该方法包括以下步骤：S1、将碘化异喹啉盐、二硒醚、添加剂、溶剂混合均匀，得到混合液；S2、向混合液中加入光敏剂，进行光诱导反应，得到反应液；S3、将反应液浓缩，分离得到所述的硒化异喹诺酮类衍生物。该方法相对于现有技术，简单易于操作，收率高，方法新颖、环境友好、成本低廉，避免了使用有毒试剂或产生有害废水，在催化化学、合成化学、制药工业和材料科学方面具有良好的应用前景。
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公开(公告)号：CN117327007A
公开(公告)日：2024-01-02
申请号：CN202311254191.X
申请日：2023-09-26
申请人： 上海陶术生物科技有限公司
IPC分类号： C07D213/73 , C07D213/61
摘要： 本发明涉及有机合成领域，具体涉及一种VT107的制备方法。本发明先将吡啶环上的溴转化为二苯基碳亚胺，再通过酸水解得到吡啶上的胺基，相对于亚铜催化下使用氨气或氨水将吡啶上的溴转化为胺基的方案具有更高的转化率和收率，并且本发明的方案不使用亚铜催化剂，相对成本更低，反应废物更易处理。本发明进一步优化的方案中，关键中间体化合物4使用化合物1为初始原料，通过叔丁基亚磺酰胺亚胺化再还原得到特定手性的化合物4，反应选择性好，效率高，解决了现有技术中VT107生产过程中手性对映体难以分离的问题。本发明整体反应具有较好的收率，更适合规模化生产。
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公开(公告)号：CN117265556A
公开(公告)日：2023-12-22
申请号：CN202311304944.3
申请日：2023-10-09
申请人： 上海陶术生物科技有限公司
发明人： 段震
摘要： 本发明提供了一种1,3‑二芳巯基中氮茚衍生物的电化学制备方法和应用，属于有机合成技术领域，即通过电催化直接合成1,3‑二芳巯基中氮茚衍生物的策略。所述的1,3‑二芳巯基中氮茚衍生物由商业可得的硫酚、中氮茚等基础原料合成得到。本方法相对于传统的中氮茚衍生物构建方法来说，原料来源安全无毒、以电为能源、对环境友好反应条件绿色温和高效，为有机化学研究者们提供了1,3‑二芳巯基中氮茚衍生物的新途径。本发明制备得到的1,3‑二芳巯基中氮茚衍生物具有一定的抗癌细胞增殖活性，且在克级反应中具有良好的产率，在工业生产方面具有潜在的应用前景。
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公开(公告)号：CN114524800A
公开(公告)日：2022-05-24
申请号：CN202210068531.9
申请日：2022-01-20
申请人： 上海陶术生物科技有限公司
IPC分类号： C07D401/10
摘要： 本发明涉及一种尼拉帕尼中间体的合成方法，包括如下步骤：将化合物1和化合物2进行光化学反应，制备化合物3；将化合物3和化合物4进行偶联反应，制备所述尼拉帕尼中间体。该合成方法的合成路线短、成本低，且反应过程安全易控，便于尼拉帕尼的工业化生产应用。
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公开(公告)号：CN112270968A
公开(公告)日：2021-01-26
申请号：CN202011278798.8
申请日：2020-11-16
申请人： 上海陶术生物科技有限公司
摘要： 本发明的一种基于数据库的药物疾病匹配方法，输入需要获取治疗药物的疾病名称，匹配数据库根据疾病名称从疾病信息数据库匹配相应的疾病数据，并获取疾病数据对应的药物数据，匹配数据库根据药物数据从药物信息数据库获取所需的治疗药物并生成治疗方案，且生成治疗方案的过程中需要考虑药物的副作用和疾病的并发症，治疗方案更加实用。
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