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公开(公告)号：CN118515604A
公开(公告)日：2024-08-20
申请号：CN202410610199.3
申请日：2024-05-16
申请人： 上海陶术生物科技有限公司
IPC分类号： C07D211/56 , C07D211/72 , C07D211/74 , C07D211/42 , C07D211/70
摘要： 本发明提供了一种Akt抑制剂中间体的制备方法，涉及药物合成技术领域，该制备方法包括以下步骤：4‑(4,4,5,5‑四甲基‑1,3,2‑二氧杂硼烷‑2‑基)‑3,6‑二氢‑2H‑吡啶‑1‑羧酸叔丁酯和4‑溴‑1，2‑二氟苯反应，得到4‑(3,4‑二氟苯基)‑3,6‑二氢‑2H‑吡啶‑1‑羧酸叔丁酯，进而再进行硼氢化氧化反应、氧化反应、羟胺化反应以及还原反应，最终得到Akt抑制剂中间体。本发明的制备方法简单、高效，制得的Akt抑制剂中间体收率较高。
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公开(公告)号：CN114907247A
公开(公告)日：2022-08-16
申请号：CN202210421042.7
申请日：2022-04-21
申请人： 上海陶术生物科技有限公司
IPC分类号： C07D207/08
摘要： 本发明涉及一种吡咯烷中间体及吡咯烷盐类化合物的制备方法，该吡咯烷中间体的制备方法中，于光照条件及光催化剂作用下，将化合物(1)与N‑Boc吡咯烷进行光反应，制备式(2)所示吡咯烷中间体，该制备方法的工艺简单，制备过程工艺条件易控，式(2)所示吡咯烷中间体课进一步用于制备吡咯烷盐类化合物，有利于吡咯烷盐类化合物大规模生产。
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公开(公告)号：CN114805102A
公开(公告)日：2022-07-29
申请号：CN202210584734.3
申请日：2022-05-27
申请人： 上海陶术生物科技有限公司
IPC分类号： C07C227/18 , C07C229/60 , C07C231/02 , C07C233/81 , C07C231/12 , C07C233/80
摘要： 本发明涉及一种双酰胺衍生物中间体及双酰胺衍生物的制备方法，该双酰胺衍生物中间体的制备方法中，将化合物(1)进行N‑甲基化反应，制备化合物(2)；将所述化合物(2)与化合物(3)进行缩合反应，制备式(4)所示双酰胺衍生物中间体；所述化合物(3)选自苯甲酸和苯甲酰氯中的一种或多种。该制备方法的原料简单、便宜、易得，制备过程工艺条件易控，无需用到光气等剧毒物质，式(4)所示双酰胺衍生物中间体可进一步用于合成双酰胺衍生物，例如合成虫氟苯双酰胺等，有利于双酰胺衍生物的大规模生产。
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公开(公告)号：CN117327007A
公开(公告)日：2024-01-02
申请号：CN202311254191.X
申请日：2023-09-26
申请人： 上海陶术生物科技有限公司
IPC分类号： C07D213/73 , C07D213/61
摘要： 本发明涉及有机合成领域，具体涉及一种VT107的制备方法。本发明先将吡啶环上的溴转化为二苯基碳亚胺，再通过酸水解得到吡啶上的胺基，相对于亚铜催化下使用氨气或氨水将吡啶上的溴转化为胺基的方案具有更高的转化率和收率，并且本发明的方案不使用亚铜催化剂，相对成本更低，反应废物更易处理。本发明进一步优化的方案中，关键中间体化合物4使用化合物1为初始原料，通过叔丁基亚磺酰胺亚胺化再还原得到特定手性的化合物4，反应选择性好，效率高，解决了现有技术中VT107生产过程中手性对映体难以分离的问题。本发明整体反应具有较好的收率，更适合规模化生产。
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公开(公告)号：CN114524800A
公开(公告)日：2022-05-24
申请号：CN202210068531.9
申请日：2022-01-20
申请人： 上海陶术生物科技有限公司
IPC分类号： C07D401/10
摘要： 本发明涉及一种尼拉帕尼中间体的合成方法，包括如下步骤：将化合物1和化合物2进行光化学反应，制备化合物3；将化合物3和化合物4进行偶联反应，制备所述尼拉帕尼中间体。该合成方法的合成路线短、成本低，且反应过程安全易控，便于尼拉帕尼的工业化生产应用。
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公开(公告)号：CN114621070B
公开(公告)日：2024-03-19
申请号：CN202210342824.1
申请日：2022-04-02
申请人： 上海陶术生物科技有限公司
IPC分类号： C07C45/68 , C07C49/697 , C07C45/64 , C07C49/747 , C07C201/08 , C07C205/45
摘要： 本发明涉及一种3,4‑二氢萘‑1(2H)‑酮衍生物的合成方法，所述3,4‑二氢萘‑1(2H)‑酮衍生物具体为6‑溴‑8‑氟‑3,4‑二氢萘‑1(2H)‑酮、8‑氟‑6‑羟基‑3,4‑二氢萘‑1(2H)‑酮或8‑氟‑6‑羟基‑5‑硝基‑3,4‑二氢萘‑1(2H)‑酮。该合成方法原料廉价易得、步骤简单、易操作、路线短、收率较高、合成成本低，有利于工业化放大生产。
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公开(公告)号：CN114959751B
公开(公告)日：2023-09-01
申请号：CN202210697514.1
申请日：2022-06-20
申请人： 上海陶术生物科技有限公司
IPC分类号： C07C323/00 , C25B3/07 , C25B3/09 , C25B3/11 , C25B11/075 , C25B11/085
摘要： 本发明公开了一种催化体系及其应用和二氧化三硫醚及其衍生物的合成方法，所述催化体系，包含电源、电解质和溶剂；所述电解质为四丁基四氟硼酸铵、溴化钠、碘化钾和碘化钠中的至少一种，所述应用为催化体系在合成不对称二硫化物中的应用。所述合成方法，包括以下步骤：在所述的催化体系的催化作用下反应，得到三氧化二硫醚或其衍生物。本发明与过渡金属催化剂相比，电解质具有成本低、合成通用性强、无毒环保等优点，应用该催化体系的合成方法，操作简单，不含金属参与，反应底物适用范围广，区域选择性好，可绿色高效的合成一系列二氧化三硫醚及其衍生物，在农用化学品、药物制备和荧光材料方面具有广阔的应用前景。
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公开(公告)号：CN114621070A
公开(公告)日：2022-06-14
申请号：CN202210342824.1
申请日：2022-04-02
申请人： 上海陶术生物科技有限公司
IPC分类号： C07C45/68 , C07C49/697 , C07C45/64 , C07C49/747 , C07C201/08 , C07C205/45
摘要： 本发明涉及一种3,4‑二氢萘‑1(2H)‑酮衍生物的合成方法，所述3,4‑二氢萘‑1(2H)‑酮衍生物具体为6‑溴‑8‑氟‑3,4‑二氢萘‑1(2H)‑酮、8‑氟‑6‑羟基‑3,4‑二氢萘‑1(2H)‑酮或8‑氟‑6‑羟基‑5‑硝基‑3,4‑二氢萘‑1(2H)‑酮。该合成方法原料廉价易得、步骤简单、易操作、路线短、收率较高、合成成本低，有利于工业化放大生产。
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公开(公告)号：CN114560805A
公开(公告)日：2022-05-31
申请号：CN202210068542.7
申请日：2022-01-20
申请人： 上海陶术生物科技有限公司
IPC分类号： C07D211/18 , C07D211/22 , C07D211/24
摘要： 本发明涉及一种含氮杂环类化合物及其中间体合成方法。所述中间体的合成方法包括如下步骤：将化合物1和化合物2进行光化学反应，制备所述中间体。该合成方法的路线短、操作安全、成本低，便于工业化放大生产。
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公开(公告)号：CN118359623A
公开(公告)日：2024-07-19
申请号：CN202410454749.7
申请日：2024-04-16
申请人： 上海陶术生物科技有限公司
发明人： 唐小伍
IPC分类号： C07D487/04
摘要： 本发明公开了一种呋咯地辛的合成方法、中间体及应用，属于有机药物合成领域。该呋咯地辛的合成方法的原料包括式（I）和式（Ra）所示化合物，其中，R1选自取代或未取代的烷基、环烷基；R2、R3各自独立地选自H、取代或未取代的烷基、环烷基、芳基；R4选自取代或未取代的硅烷基；Ar1选自取代或未取代的芳基；X1选自Cl、Br或I。该合成方法可以经5步反应合成得到呋咯地辛，操作便捷，收率高，无需光催化，具有广阔的应用前景。#imgabs0#
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