碳硼烷衍生物的应用、纳米复合物制剂及其应用

    公开(公告)号:CN102327278A

    公开(公告)日:2012-01-25

    申请号:CN201110199601.6

    申请日:2011-07-18

    申请人: 东南大学

    IPC分类号: A61K31/69 A61P31/04 A61K33/38

    摘要: 本发明提供了碳硼烷衍生物及其应用。相关三种新型碳硼烷衍生物的结构式如(1)(2)(3)所示,作为药物活性成分的抗菌药物,不仅能对临床上常见的病原菌(金黄色葡萄球菌,鲍曼不动杆菌,肺炎克雷伯氏菌,奇异变形杆菌)具有抗菌活性,而且对多药耐药金黄色葡萄球菌菌株具有相同程度的抗菌活性,能够抑制其多药耐药性。其中化合物(2)能够与耐药金黄色葡萄球菌胞外蛋白的发生作用,降低细菌对生物表面的粘附性,抑制耐药菌株生物膜的形成。对降低金黄色葡萄球菌的毒力和侵袭力,增加治疗有效率,避免大剂量使用抗生素造成的不良反应,为寻求新型的抗耐药菌药物提供了一类新的化合物。

    有机金属碳硼烷靶向制剂的制备方法及制成的靶向制剂

    公开(公告)号:CN100417421C

    公开(公告)日:2008-09-10

    申请号:CN200610096423.3

    申请日:2006-09-26

    申请人: 东南大学

    IPC分类号: A61K51/02 A61K51/04 A61P35/00

    摘要: 肿瘤的硼中子俘获治疗(BNCT)的核心问题是硼携带剂的靶向转运与释放问题。本发明涉及基于磁性纳米材料的有机金属碳硼烷靶向制剂的制备方法及其制成的靶向制剂。本发明将表面修饰和功能化的磁性纳米颗粒Fe3O4与单/双金属中心碳硼烷通过自组装而制成有机金属碳硼烷靶向制剂。在外加磁场的作用下,通过纳米颗粒的磁性导航,靶向制剂能够“宏观”定向移动到肿瘤部位。进一步将Fe3O4磁性纳米颗粒与聚乳酸纳米纤维自组装成纳米复合材料后,制成的靶向制剂可以实现硼携带剂在肿瘤部位“靶向控释”,向肿瘤细胞“微观”转运与释放足够剂量的硼,实现了硼携带剂在靶向器官和细胞水平上的精确定位,有效地实现BNCT治疗。

    有机金属碳硼烷靶向制剂的制备方法及制成的靶向制剂

    公开(公告)号:CN1970087A

    公开(公告)日:2007-05-30

    申请号:CN200610096423.3

    申请日:2006-09-26

    申请人: 东南大学

    IPC分类号: A61K51/02 A61K51/04 A61P35/00

    摘要: 肿瘤的硼中子俘获治疗(BNCT)的核心问题是硼携带剂的靶向转运与释放问题。本发明涉及基于磁性纳米材料的有机金属碳硼烷靶向制剂的制备方法及其制成的靶向制剂。本发明将表面修饰和功能化的磁性纳米颗粒Fe3O4与单/双金属中心碳硼烷通过自组装而制成有机金属碳硼烷靶向制剂。在外加磁场的作用下,通过纳米颗粒的磁性导航,靶向制剂能够“宏观”定向移动到肿瘤部位。进一步将Fe3O4磁性纳米颗粒与聚乳酸纳米纤维自组装成纳米复合材料后,制成的靶向制剂可以实现硼携带剂在肿瘤部位“靶向控释”,向肿瘤细胞“微观”转运与释放足够剂量的硼,实现了硼携带剂在靶向器官和细胞水平上的精确定位,有效地实现BNCT治疗。

    碳硼烷衍生物的应用、纳米复合物制剂及其应用

    公开(公告)号:CN102327278B

    公开(公告)日:2013-05-29

    申请号:CN201110199601.6

    申请日:2011-07-18

    申请人: 东南大学

    IPC分类号: A61K31/69 A61P31/04 A61K33/38

    摘要: 本发明提供了碳硼烷衍生物及其应用。相关三种新型碳硼烷衍生物的结构式如(1)(2)(3)所示,作为药物活性成分的抗菌药物,不仅能对临床上常见的病原菌(金黄色葡萄球菌,鲍曼不动杆菌,肺炎克雷伯氏菌,奇异变形杆菌)具有抗菌活性,而且对多药耐药金黄色葡萄球菌菌株具有相同程度的抗菌活性,能够抑制其多药耐药性。其中化合物(2)能够与耐药金黄色葡萄球菌胞外蛋白的发生作用,降低细菌对生物表面的粘附性,抑制耐药菌株生物膜的形成。对降低金黄色葡萄球菌的毒力和侵袭力,增加治疗有效率,避免大剂量使用抗生素造成的不良反应,为寻求新型的抗耐药菌药物提供了一类新的化合物。