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公开(公告)号：CN109776434B
公开(公告)日：2022-01-28
申请号：CN201910213233.2
申请日：2019-03-20
Applicant: 中南大学
IPC: C07D239/96 , C07D401/12 , C07D405/12 , A61P25/28 , A61K31/517
Abstract: 本发明涉及一种3‑苄基‑6‑酰氨基‑2,4‑(1H,3H)‑喹唑啉二酮衍生物及其合成方法和用途，属药物技术领域，涉及通式(I)，R1，R2，R3为不同的取代基。本发明公开了这些化合物结构和合成方法及乙酰胆碱酯酶的抑制活性与磷酸二酯酶5的抑制活性，可进一步开发成为治疗阿尔茨海默症的药物。
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公开(公告)号：CN109776434A
公开(公告)日：2019-05-21
申请号：CN201910213233.2
申请日：2019-03-20
Applicant: 中南大学
IPC: C07D239/96 , C07D401/12 , C07D405/12 , A61P25/28 , A61K31/517
Abstract: 本发明涉及一种3-苄基-6-酰氨基-2,4-(1H,3H)-喹唑啉二酮衍生物及其合成方法和用途，属药物技术领域，涉及通式(I)，R1，R2，R3为不同的取代基。本发明公开了这些化合物结构和合成方法及乙酰胆碱酯酶的抑制活性与磷酸二酯酶5的抑制活性，可进一步开发成为治疗阿尔茨海默症的药物。
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公开(公告)号：CN109897008B
公开(公告)日：2022-05-03
申请号：CN201910212680.6
申请日：2019-03-20
Applicant: 中南大学
IPC: C07D239/88 , A61P25/28
Abstract: 本发明本发明涉及一种2‑苯甲酰基‑6‑氨基‑4(3H)‑喹唑啉酮衍生物及其合成方法和用途，属药物技术领域，涉及通式(I)，R1，R2，R3，R4为不同的取代基。本发明公开了这些化合物结构和合成方法及乙酰胆碱酯酶的抑制活性与磷酸二酯酶5的抑制活性，可进一步开发成为治疗阿尔茨海默症的药物。
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![苯并[d][1,3]噁嗪-2,4(1H)-二酮衍生物及其合成方法和用途](/CN/2018/1/126/images/201810633657.jpg)
公开(公告)号：CN108658887B
公开(公告)日：2022-04-05
申请号：CN201810633657.X
申请日：2018-06-20
Applicant: 中南大学
IPC: C07D265/26 , A61P25/28
Abstract: 本发明涉及同时具有乙酰胆碱酯酶与磷酸二酯酶V抑制作用的苯并噁嗪二酮衍生物及其合成方法和用途，具体涉及结构通式(I)的2H‑苯并[d][1,3]噁嗪‑2,4(1H)‑二酮衍生物及其合成方法和用途，R1，R2，R3，R4，R5，R6，R7，R8和R9如说明书所给出的限定。本发明公开了这些化合物结构和合成方法及其体外乙酰胆碱酯酶与磷酸二酯酶V的抑制活性，可进一步开发成为治疗阿尔茨海默症的药物。
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公开(公告)号：CN108822575B
公开(公告)日：2019-11-08
申请号：CN201810860396.5
申请日：2018-08-01
Applicant: 中南大学
Abstract: 本发明涉及一种线粒体定位近红外荧光染料THX‑Ba及其制备方法与应用，该染料的结构式为(I)，在不同pH条件的水相中具有稳定的pH荧光开启效应，且利用制备的其二氨基马来腈缩合衍生物可用于次氯酸的检测。本发明具有以下优点：该荧光染料具有对pH稳定、斯托克斯位移大(116nm)、光稳定性好、较好的水溶性、良好的细胞膜通透性及优良的线粒体定位性能，并且其醛基和羧基能够很容易被修饰生成生物相关的示踪物，其醛基与二氨基马来腈缩合后的衍生物对次氯酸的选择性识别性能显著，是优良的选择性次氯酸检测的线粒体定位近红外荧光探针。
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Patent Agency Ranking
公开(公告)号：CN108997772A
公开(公告)日：2018-12-14
申请号：CN201810860491.5
申请日：2018-08-01
Applicant: 中南大学
Abstract: 本发明公开了一种线粒体定位近红外荧光染料THX-Np及其制备方法与应用，染料的结构式为(I)。该染料在不同pH条件下的水相中具有稳定的pH荧光开启效应，利用其制备的2,4-二硝基苯基醚类衍生物可用于硫化氢的检测。本发明具有以下优点：该荧光染料具有对pH稳定、斯托克斯位移大、较好的水溶性、良好的细胞膜通透性及优良的线粒体定位性能，并且其羟基和羧基容易被修饰生成生物相关的示踪物，利用其羟基被2,4-二硝基苯基醚化后衍生物对硫化氢的选择性识别性能显著，是优良的选择性硫化氢检测荧光探针。
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公开(公告)号：CN108658887A
公开(公告)日：2018-10-16
申请号：CN201810633657.X
申请日：2018-06-20
Applicant: 中南大学
IPC: C07D265/26 , A61P25/28
Abstract: 本发明涉及同时具有乙酰胆碱酯酶与磷酸二酯酶V抑制作用的苯并噁嗪二酮衍生物及其合成方法和用途，具体涉及结构通式(I)的2H-苯并[d][1,3]噁嗪-2,4(1H)-二酮衍生物及其合成方法和用途，R1，R2，R3，R4，R5，R6，R7，R8和R9如说明书所给出的限定。本发明公开了这些化合物结构和合成方法及其体外乙酰胆碱酯酶与磷酸二酯酶V的抑制活性，可进一步开发成为治疗阿尔茨海默症的药物。
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公开(公告)号：CN108822575A
公开(公告)日：2018-11-16
申请号：CN201810860396.5
申请日：2018-08-01
Applicant: 中南大学
Abstract: 本发明涉及一种线粒体定位近红外荧光染料THX-Ba及其制备方法与应用，该染料的结构式为(I)，在不同pH条件的水相中具有稳定的pH荧光开启效应，且利用制备的其二氨基马来腈缩合衍生物可用于次氯酸的检测。本发明具有以下优点：该荧光染料具有对pH稳定、斯托克斯位移大(116nm)、光稳定性好、较好的水溶性、良好的细胞膜通透性及优良的线粒体定位性能，并且其醛基和羧基能够很容易被修饰生成生物相关的示踪物，其醛基与二氨基马来腈缩合后的衍生物对次氯酸的选择性识别性能显著，是优良的选择性次氯酸检测的线粒体定位近红外荧光探针。
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公开(公告)号：CN108570012B
公开(公告)日：2021-11-12
申请号：CN201810502037.2
申请日：2018-05-23
Applicant: 中南大学
IPC: C07D265/26 , C07D413/12 , A61P25/28
Abstract: 本发明涉及具有乙酰胆碱酯酶与磷酸二酯酶V双酶抑制作用苯并噁嗪二酮衍生物及其合成方法和用途，具体涉及结构通式(I)的1,3苯并噁嗪‑2,4(3H)‑二酮衍生物，R1，R2，R3，R4，R5，R6，R7，R8和R9如说明书所给现的限定。本发明公开了这些化合物结构和合成方法及体外乙酰胆碱酯酶与磷酸二酯酶V的抑制活性，可进一步开发成为治疗阿尔茨海默症的新药。
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公开(公告)号：CN108997772B
公开(公告)日：2020-08-21
申请号：CN201810860491.5
申请日：2018-08-01
Applicant: 中南大学
Abstract: 本发明公开了一种线粒体定位近红外荧光染料THX‑Np及其制备方法与应用，染料的结构式为(I)。该染料在不同pH条件下的水相中具有稳定的pH荧光开启效应，利用其制备的2,4‑二硝基苯基醚类衍生物可用于硫化氢的检测。本发明具有以下优点：该荧光染料具有对pH稳定、斯托克斯位移大、较好的水溶性、良好的细胞膜通透性及优良的线粒体定位性能，并且其羟基和羧基容易被修饰生成生物相关的示踪物，利用其羟基被2,4‑二硝基苯基醚化后衍生物对硫化氢的选择性识别性能显著，是优良的选择性硫化氢检测荧光探针。
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