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公开(公告)号：CN117756947B
公开(公告)日：2024-09-06
申请号：CN202311760584.8
申请日：2023-12-20
Applicant: 中南大学湘雅二医院
Abstract: 本发明属于生物医学工程领域，本发明首先提供了一种新的重组工程蛋白，其包括由TMEM8B‑a蛋白和报告蛋白形成的融合蛋白，使用该重组工程蛋白可以高通量筛选新的蛋白酶体抑制剂。本发明还相应提供一种蛋白酶体抑制剂的高通量筛选方法，使用该筛选方法有望快速有效地筛选到效果更好、特异性更强、副作用更小、对实体肿瘤也起作用的新一代蛋白酶体抑制剂药物。且对于该高通量筛选方法来说，整个过程可以在活细胞状态下完成，无需裂解细胞或加入额外的显色或发光反应试剂，使得该高通量筛选方法简便、快捷且准确。本发明构建的筛选系统可以十分方便地在短时间内高通量筛选大量化合物，快速准确地获得以蛋白酶体为靶点的新的小分子抑制剂。
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公开(公告)号：CN117756947A
公开(公告)日：2024-03-26
申请号：CN202311760584.8
申请日：2023-12-20
Applicant: 中南大学湘雅二医院
Abstract: 本发明属于生物医学工程领域，本发明首先提供了一种新的重组工程蛋白，其包括由TMEM8B‑a蛋白和报告蛋白形成的融合蛋白，使用该重组工程蛋白可以高通量筛选新的蛋白酶体抑制剂。本发明还相应提供一种蛋白酶体抑制剂的高通量筛选方法，使用该筛选方法有望快速有效地筛选到效果更好、特异性更强、副作用更小、对实体肿瘤也起作用的新一代蛋白酶体抑制剂药物。且对于该高通量筛选方法来说，整个过程可以在活细胞状态下完成，无需裂解细胞或加入额外的显色或发光反应试剂，使得该高通量筛选方法简便、快捷且准确。本发明构建的筛选系统可以十分方便地在短时间内高通量筛选大量化合物，快速准确地获得以蛋白酶体为靶点的新的小分子抑制剂。
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公开(公告)号：CN117865982A
公开(公告)日：2024-04-12
申请号：CN202410019623.7
申请日：2024-01-05
Applicant: 中南大学湘雅二医院
IPC: C07D495/04
Abstract: 本发明属于生物医学工程领域，具体提供一种生物素酯化紫草素，其制备方法包括先将紫草素与4‑溴丁酸发生酯化反应生成4‑溴丁酸紫草素酯，所述4‑溴丁酸紫草素酯再与生物素反应生成生物素酯化紫草素。本发明合成的生物素酯化紫草素属于新的化合物，它是一种全新的蛋白酶体抑制剂；且本发明通过实验证实了生物素酯化紫草素可以明显抑制蛋白酶体功能。本发明筛选到的蛋白酶体抑制剂药物可能会成为一种效果更好、特异性更强、副作用更小、对实体肿瘤也起作用的新一代蛋白酶体抑制剂；所述蛋白酶体抑制剂最终能用于制备抑制肿瘤细胞增殖和/或诱导肿瘤细胞死亡的药物，具有重大的药物及医学临床价值。
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