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公开(公告)号：CN101870700B
公开(公告)日：2012-05-23
申请号：CN201010180680.1
申请日：2010-05-24
申请人： 中国人民解放军第三军医大学
IPC分类号： C07D487/04
摘要： 本发明涉及一种合成茚地普隆的方法，所述方法以廉价易得的乙酰噻吩为起始原料，乙酰噻吩在乙醇钠的作用下与甲酸乙酯反应得碱金属β-酮噻吩基丙醛烯醇盐。所得碱金属β-酮噻吩基丙醛烯醇盐与盐酸羟胺反应得5-(2-噻吩)异恶唑。所得5-(2-噻吩)异恶唑与N，N-二甲基甲酰胺二甲缩醛得α-[(二甲氨基)亚甲基]-β-酮-2-噻吩丙烯腈。所得α-[(二甲氨基)亚甲基]-β-酮-2-噻吩丙烯腈与硫酸氨基胍盐反应得(3-氨基-1H-吡唑-4-基)-2-噻吩甲酮。所得(3-氨基-1H-吡唑-4-基)-2-噻吩甲酮与碱金属3-(N-甲基-N-乙酰基)胺基-β-酮苯基丙醛烯醇盐缩合合成茚地普隆。该方法成本低、反应条件温和、安全环保、易于工业化生产，所得茚地普隆可作为安眠药用于失眠症治疗。
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公开(公告)号：CN101870700A
公开(公告)日：2010-10-27
申请号：CN201010180680.1
申请日：2010-05-24
申请人： 中国人民解放军第三军医大学
IPC分类号： C07D487/04
摘要： 本发明涉及一种合成茚地普隆的方法，所述方法以廉价易得的乙酰噻吩为起始原料，乙酰噻吩在乙醇钠的作用下与甲酸乙酯反应得碱金属β-酮噻吩基丙醛烯醇盐。所得碱金属β-酮噻吩基丙醛烯醇盐与盐酸羟胺反应得5-(2-噻吩)异恶唑。所得5-(2-噻吩)异恶唑与N，N-二甲基甲酰胺二甲缩醛得α-[(二甲氨基)亚甲基]-β-酮-2-噻吩丙烯腈。所得α-[(二甲氨基)亚甲基]-β-酮-2-噻吩丙烯腈与硫酸氨基胍盐反应得(3-氨基-1H-吡唑-4-基)-2-噻吩甲酮。所得(3-氨基-1H-吡唑-4-基)-2-噻吩甲酮与碱金属3-(N-甲基-N-乙酰基)胺基-β-酮苯基丙醛烯醇盐缩合合成茚地普隆。该方法成本低、反应条件温和、安全环保、易于工业化生产，所得茚地普隆可作为安眠药用于失眠症治疗。
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公开(公告)号：CN101596197B
公开(公告)日：2011-07-20
申请号：CN200910104286.7
申请日：2009-07-09
申请人： 中国人民解放军第三军医大学
IPC分类号： A61K31/519 , A61K47/38 , A61K47/32 , A61K47/12 , A61K47/46 , A61J3/10 , A61K9/20 , A61P25/20
摘要： 本发明涉及一种速释药物组合物，其包含茚地普隆和药物上可接受的载体。本发明将茚地普隆与速释载体制备成口腔速释组合物，能够为一些吞咽困难、或者饮水不便的特殊情况下口服用药提供了新的方便给药方式和新剂型。与普通口服制剂相比，因胃肠道粘膜被速崩后的药物广泛覆盖，起效迅速。如果药物可以通过口腔粘膜吸收，则无首过效应，捉高了生物利用度，减少对胃肠刺激。
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公开(公告)号：CN104382858A
公开(公告)日：2015-03-04
申请号：CN201410590100.4
申请日：2014-10-28
申请人： 中国人民解放军第三军医大学
IPC分类号： A61K9/16 , A61K31/4375 , A61K47/34 , A61P11/00
摘要： 本发明公开了一种氧化苦参碱聚乳酸微球的制备方法，包括以下步骤：1）取明胶在水中溶解得明胶溶液；2）将氧化苦参碱、聚乳酸用二氯甲烷溶解；3）在搅拌条件下将步骤2）所得溶液缓慢加入明胶溶液中，继续搅拌得微球溶液；4）离心，所得沉淀用水清洗得固体沉淀；5）将步骤4）所得固体沉淀冷冻干燥即得氧化苦参碱微球。采用本发明的方法制备得到的氧化苦参碱聚乳酸微球的平均粒径为8～11μm，被肺部的毛细血管截留浓集于肺，装载其中的氧化苦参碱随聚乳酸的分解逐渐释放到肺部的毛细血管，使得肺部的氧化苦参碱始终保持较高浓度，避免因氧化苦参碱半衰期短导致的有效浓度维持时间短，达到对肺部疾病持续、靶向治疗作用。
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公开(公告)号：CN101596197A
公开(公告)日：2009-12-09
申请号：CN200910104286.7
申请日：2009-07-09
申请人： 中国人民解放军第三军医大学
IPC分类号： A61K31/519 , A61K47/38 , A61K47/32 , A61K47/12 , A61K47/46 , A61J3/10 , A61K9/20 , A61P25/20
摘要： 本发明涉及一种速释药物组合物，其包含茚地普隆和药物上可接受的载体。本发明将茚地普隆与速释载体制备成口腔速释组合物，能够为一些吞咽困难、或者饮水不便的特殊情况下口服用药提供了新的方便给药方式和新剂型。与普通口服制剂相比，因胃肠道粘膜被速崩后的药物广泛覆盖，起效迅速。如果药物可以通过口腔粘膜吸收，则无首过效应，提高了生物利用度，减少对胃肠刺激。
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公开(公告)号：CN104382858B
公开(公告)日：2017-04-26
申请号：CN201410590100.4
申请日：2014-10-28
申请人： 中国人民解放军第三军医大学
IPC分类号： A61K9/16 , A61K31/4375 , A61K47/34 , A61P11/00
摘要： 本发明公开了一种氧化苦参碱聚乳酸微球的制备方法，包括以下步骤：1）取明胶在水中溶解得明胶溶液；2）将氧化苦参碱、聚乳酸用二氯甲烷溶解；3）在搅拌条件下将步骤2）所得溶液缓慢加入明胶溶液中，继续搅拌得微球溶液；4）离心，所得沉淀用水清洗得固体沉淀；5）将步骤4）所得固体沉淀冷冻干燥即得氧化苦参碱微球。采用本发明的方法制备得到的氧化苦参碱聚乳酸微球的平均粒径为8～11μm，被肺部的毛细血管截留浓集于肺，装载其中的氧化苦参碱随聚乳酸的分解逐渐释放到肺部的毛细血管，使得肺部的氧化苦参碱始终保持较高浓度，避免因氧化苦参碱半衰期短导致的有效浓度维持时间短，达到对肺部疾病持续、靶向治疗作用。
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公开(公告)号：CN101591338B
公开(公告)日：2011-07-20
申请号：CN200910104207.2
申请日：2009-06-30
申请人： 中国人民解放军第三军医大学
IPC分类号： C07D487/04
摘要： 本发明涉及一种茚地普隆的合成方法，所述方法以廉价易得的3-氨基苯乙酮为起始原料，3-氨基苯乙酮与乙酸酐反应转变成3-乙酰胺基苯乙酮，所得3-乙酰胺基苯乙酮先与粉末状氢氧化钾作用，再与碘甲烷反应转变N-甲基-N-(3-乙酰基苯基)乙酰胺，所得N-甲基-N-(3-乙酰基苯基)乙酰胺在乙醇钠的作用下与甲酸乙酯反应得碱金属3-(N-甲基-N-乙酰基)胺基-β-酮苯基丙醛烯醇盐。所得碱金属3-(N-甲基-N-乙酰基)胺基-β-酮苯基丙醛烯醇盐与(3-氨基-1H-吡唑-4-基)-2-噻吩甲酮缩合合成茚地普隆。该方法成本低、反应条件温和、安全环保、易于工业化生产，所得茚地普隆可作为安眠药用于失眠症治疗。
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公开(公告)号：CN101591338A
公开(公告)日：2009-12-02
申请号：CN200910104207.2
申请日：2009-06-30
申请人： 中国人民解放军第三军医大学
IPC分类号： C07D487/04
摘要： 本发明涉及一种茚地普隆的合成方法，所述方法以廉价易得的3－氨基苯乙酮为起始原料，3－氨基苯乙酮与乙酸酐反应转变成3－乙酰胺基苯乙酮，所得3－乙酰胺基苯乙酮先与粉末状氢氧化钾作用，再与碘甲烷反应转变N－甲基－N－(3－乙酰基苯基)乙酰胺，所得N－甲基－N－(3－乙酰基苯基)乙酰胺在乙醇钠的作用下与甲酸乙酯反应得碱金属3－(N－甲基－N－乙酰基)胺基－β－酮苯基丙醛烯醇盐。所得碱金属3－(N－甲基－N－乙酰基)胺基－β－酮苯基丙醛烯醇盐与(3－氨基－1H－吡唑－4－基)－2－噻吩甲酮缩合合成茚地普隆。该方法成本低、反应条件温和、安全环保、易于工业化生产，所得茚地普隆可作为安眠药用于失眠症治疗。
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