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公开(公告)号：CN110339188B
公开(公告)日：2021-08-17
申请号：CN201910773392.8
申请日：2019-08-21
Applicant: 中国医学科学院医药生物技术研究所
IPC: A61K31/351 , A61P1/16 , A61P35/00
Abstract: 本发明提供了4‑甲基‑5,6‑二氢吡喃‑2酮在制备抗肝纤维化和抗肝癌药物中的应用，属于抗肝纤维化和肝癌药物技术领域。本发明发现4‑甲基‑5,6‑二氢吡喃‑2酮具有良好的抗肝纤维化活性和抑制肝癌细胞转移的活性，能够用于制备抗肝纤维化药物和抗肝癌药物。实施例结果显示，4‑甲基‑5,6‑二氢吡喃‑2酮可抑制Ⅰ型胶原蛋白α1启动子的活性，降低肝星状细胞LX‑2中COL1A1、ACTA2等肝纤维化标志物的表达，改善BDL大鼠肝脏组织病理结构以及肝纤维化程度，能够抑制肝癌细胞HepG2的转移。
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公开(公告)号：CN108635348A
公开(公告)日：2018-10-12
申请号：CN201810380968.X
申请日：2018-04-25
Applicant: 中国医学科学院医药生物技术研究所
IPC: A61K31/365 , A61P1/16
Abstract: 本发明提供了木香烃内酯在制备抗肝纤维化药物中的应用，属于医药技术领域，用木香烃内酯来制备抗肝纤维化药物，增加了木香烃内酯的用途，同时丰富了抗肝纤维化药物的种类。根据实施例的记载，木香烃内酯能够在mRNA及蛋白水平上抑制TGF-β1诱导LX-2细胞中肝纤维化主要标志物的表达；能够抑制BDL诱导肝纤维化大鼠血清ALT/AST/ALP的水平和肝脏组织纤维化标志物在mRNA和蛋白水平的表达，从而抑制BDL诱导的大鼠肝纤维化；同时木香烃内酯还能够改善BDL诱导的大鼠肝脏病理结构，明显减轻BDL大鼠肝脏组织中胶原沉积情况。
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Patent Agency Ranking
公开(公告)号：CN114848632A
公开(公告)日：2022-08-05
申请号：CN202210568325.4
申请日：2022-05-19
Applicant: 中国医学科学院医药生物技术研究所
IPC: A61K31/366 , A61P1/16 , A61P29/00
Abstract: 本发明提供了4‑甲基‑5,6‑二氢吡喃‑2酮(C8)在制备NLRP3炎症小体活性抑制剂中的应用，属于NLRP3炎症小体活性抑制剂技术领域。C8给药后可以显著降低BDL引起的Nlrp3、Asc和Il‑1b等mRNA水平的升高，并显著抑制肝组织中NLRP3、IL‑1β和ASC的蛋白表达水平。C8在BDL大鼠和非酒精性脂肪性肝炎(NASH)小鼠体内表现出良好的降低炎症作用，降低血清转氨酶水平，抑制NLRP3炎症小体的激活，并且体内吸收迅速，毒性很低；在体外，C8处理可抑制BMDMs细胞中NLRP3炎症小体的激活，并抑制BMDMs细胞培养液上清诱导的LX‑2细胞活化。
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公开(公告)号：CN110804082A
公开(公告)日：2020-02-18
申请号：CN201911166718.7
申请日：2019-11-25
Applicant: 中国医学科学院医药生物技术研究所
Abstract: 本发明涉及医药合成技术领域，提供了一种胆酸类衍生物及其制备方法和应用。本发明提供的胆酸类衍生物具有显著抑制肝细胞凋亡作用，可以有效抑制由甘氨鹅去氧胆酸诱导的肝细胞损伤，部分衍生物抑制率优于阳性对照牛磺熊去氧胆酸；本发明提供的胆酸类衍生物为肝脏保护类药物的研发提供了参考，在制备肝脏保护类药物方面有广阔的应用前景。
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公开(公告)号：CN110339188A
公开(公告)日：2019-10-18
申请号：CN201910773392.8
申请日：2019-08-21
Applicant: 中国医学科学院医药生物技术研究所
IPC: A61K31/351 , A61P1/16 , A61P35/00
Abstract: 本发明提供了4-甲基-5,6-二氢吡喃-2酮在制备抗肝纤维化和抗肝癌药物中的应用，属于抗肝纤维化和肝癌药物技术领域。本发明发现4-甲基-5,6-二氢吡喃-2酮具有良好的抗肝纤维化活性和抑制肝癌细胞转移的活性，能够用于制备抗肝纤维化药物和抗肝癌药物。实施例结果显示，4-甲基-5,6-二氢吡喃-2酮可抑制Ⅰ型胶原蛋白α1启动子的活性，降低肝星状细胞LX-2中COL1A1、ACTA2等肝纤维化标志物的表达，改善BDL大鼠肝脏组织病理结构以及肝纤维化程度，能够抑制肝癌细胞HepG2的转移。
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公开(公告)号：CN110804082B
公开(公告)日：2020-11-17
申请号：CN201911166718.7
申请日：2019-11-25
Applicant: 中国医学科学院医药生物技术研究所
Abstract: 本发明涉及医药合成技术领域，提供了一种胆酸类衍生物及其制备方法和应用。本发明提供的胆酸类衍生物具有显著抑制肝细胞凋亡作用，可以有效抑制由甘氨鹅去氧胆酸诱导的肝细胞损伤，部分衍生物抑制率优于阳性对照牛磺熊去氧胆酸；本发明提供的胆酸类衍生物为肝脏保护类药物的研发提供了参考，在制备肝脏保护类药物方面有广阔的应用前景。
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公开(公告)号：CN108938615A
公开(公告)日：2018-12-07
申请号：CN201710363734.X
申请日：2017-05-22
Applicant: 中国医学科学院医药生物技术研究所
Abstract: 本发明属于医药技术领域，涉及苯磺酰胺基苯甲酰胺类化合物在制备治疗非酒精性脂肪性肝病药物中的应用，通过对金黄地鼠体重以及肝肾指数的影响、对金黄地鼠血清中ALT和AST含量的影响、对金黄地鼠血清血脂相关指标的影响、对金黄地鼠肝脏脂质含量的影响、对金黄地鼠肝脏组织病理结构的影响等系统研究证明，苯磺酰胺基苯甲酰胺类化合物具有良好的治疗非酒精性脂肪性肝病的活性，有望研发成为治疗非酒精性脂肪性肝病的新药。
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