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公开(公告)号：CN114349707B
公开(公告)日：2024-01-09
申请号：CN202210063247.2
申请日：2022-01-20
申请人： 中国医学科学院医药生物技术研究所
IPC分类号： C07D233/61 , C07D233/38 , C07D277/82 , C07D317/66 , C07C275/30 , C07C275/32 , C07C275/34 , C07C275/38 , C07C273/18 , A61P31/04 , A61K31/4164 , A61K31/428 , A61K31/4166 , A61K31/36 , A61K31/17
摘要： 本发明提供了一种N‑取代脲类化合物及其制备方法和应用，属于药物制备技术领域。本发明提供了一种N‑取代脲类化合物，该类化合物对革兰阳性菌，尤其是对耐甲氧西林金黄色葡萄球菌(Methicillin‑resistant Staphylococcus aureus，MRSA)、屎肠球菌和粪肠球菌具有较好的抑制作用。本发明还提供了上述技术方案所述N‑取代脲类化合物的制备方法，本发明的制备方法简单，操作方便、收率高。
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公开(公告)号：CN110804082B
公开(公告)日：2020-11-17
申请号：CN201911166718.7
申请日：2019-11-25
申请人： 中国医学科学院医药生物技术研究所
摘要： 本发明涉及医药合成技术领域，提供了一种胆酸类衍生物及其制备方法和应用。本发明提供的胆酸类衍生物具有显著抑制肝细胞凋亡作用，可以有效抑制由甘氨鹅去氧胆酸诱导的肝细胞损伤，部分衍生物抑制率优于阳性对照牛磺熊去氧胆酸；本发明提供的胆酸类衍生物为肝脏保护类药物的研发提供了参考，在制备肝脏保护类药物方面有广阔的应用前景。
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公开(公告)号：CN114835624A
公开(公告)日：2022-08-02
申请号：CN202210610301.0
申请日：2022-05-31
申请人： 中国医学科学院医药生物技术研究所
IPC分类号： C07D209/30 , A61K31/404 , A61P31/14
摘要： 本发明提供了一类2,3‑二取代吲哚衍生物、制备方法及应用和抗新型冠状病毒药物组合物，属于医药技术领域。本发明提供的2,3‑二取代吲哚衍生物可以抑制新冠病毒的RNA依赖性RNA聚合酶，对新冠病毒的复制具有明显的抑制活性，且毒性研究显示其具有良好的成药性，表明2,3‑二取代吲哚衍生物在制备抗新冠病毒药物方面具有良好应用前景。实施例结果表明，所述2,3‑二取代吲哚衍生物抗新冠病毒活性好，部分化合物活性优于对照药瑞德西韦，同时所述2,3‑二取代吲哚衍生物可以显著抑制SARS‑CoVGluc中GlucmRNA表达量，说明其是一类新型SARS‑CoV‑2RdRp小分子抑制剂。
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公开(公告)号：CN114507220A
公开(公告)日：2022-05-17
申请号：CN202210217956.1
申请日：2022-03-08
申请人： 中国医学科学院医药生物技术研究所
IPC分类号： C07D403/12 , A61K31/4196 , A61P31/16
摘要： 本发明提供了一种取代4‑苯基‑5‑位官能团化的1,2,4‑三唑类衍生物及其制备方法和应用，属于医药合成技术领域。本发明提供的取代4‑苯基‑5‑位官能团化的1,2,4‑三唑类衍生物对流感病毒的复制具有明显的抑制活性，初步毒性研究显示其具有良好的成药性，表明该类衍生物作为抗病毒药物具有良好应用前景。实施例结果表明，本发明提供的取代4‑苯基‑5‑位官能团化的1,2,4‑三唑类衍生物抗IAV活性EC50为1.20～11.45μM。
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公开(公告)号：CN114835624B
公开(公告)日：2024-01-02
申请号：CN202210610301.0
申请日：2022-05-31
申请人： 中国医学科学院医药生物技术研究所
IPC分类号： C07D209/30 , A61K31/404 , A61P31/14
摘要： 本发明提供了一类2,3‑二取代吲哚衍生物、制备方法及应用和抗新型冠状病毒药物组合物，属于医药技术领域。本发明提供的2,3‑二取代吲哚衍生物可以抑制新冠病毒的RNA依赖性RNA聚合酶，对新冠病毒的复制具有明显的抑制活性，且毒性研究显示其具有良好的成药性，表明2,3‑二取代吲哚衍生物在制备抗新冠病毒药物方面具有良好应用前景。实施例结果表明，所述2,3‑二取代吲哚衍生物抗新冠病毒活性好，部分化合物活性优于对照药瑞德西韦，同时所述2,3‑二取代吲哚衍生物可以显著抑制SARS‑CoVGluc中GlucmRNA表达量，说明其是一类新型SARS‑CoV‑2RdRp小分子抑制剂。
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公开(公告)号：CN108558808B
公开(公告)日：2020-05-05
申请号：CN201810493956.8
申请日：2018-05-22
申请人： 中国医学科学院医药生物技术研究所
IPC分类号： C07D311/18 , C07C303/40 , C07C311/41 , C07C311/18 , C07C311/29 , C07F9/44 , C07F9/6512 , C07H13/12 , C07H1/00 , A61P31/18 , C07C381/10
摘要： 本发明提供了一种具有式Ⅰ所示结构的酰胺类衍生物或其药学上可接受的盐，该化合物或其药学上可接受的盐具有明显的抑制HIV蛋白酶和逆转录酶的活性；毒性研究显示其具有良好的成药性，表明该类化合物作为抗艾滋病药物具有良好的应用前景。根据实施例的实验数据可知，本发明的化合物对HIV‑1蛋白酶和HIV‑1逆转录酶均有抑制活性，而且均具有较低的细胞毒性。本发明的化合物或其药学上可接受的盐有望成为同时抑制HIV蛋白酶和逆转录酶的双靶点抑制剂。
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公开(公告)号：CN116693595A
公开(公告)日：2023-09-05
申请号：CN202310675273.5
申请日：2023-06-07
申请人： 中国医学科学院医药生物技术研究所 , 郑州大学第一附属医院
IPC分类号： C07J73/00 , C07J75/00 , A61K31/585 , A61P31/18
摘要： 本发明提供了一种雷公藤甲素衍生物及其制备方法和应用，属于医药化学技术领域。本发明提供的雷公藤甲素衍生物具有式(I)所示结构。药理活性实验表明，本发明提供的雷公藤甲素衍生物及其药学上可接受的盐或前体物对HIV‑1蛋白酶具有良好的抑制活性，可作为抗艾滋病药物活性成分。本发明提供了上述雷公藤甲素衍生物的制备方法，此法操作简单，易于实现工业化批量生产。进一步的，本发明提供了一种抗艾滋病药物组合物，包括活性成分和药物载体，所述活性成分为上述雷公藤甲素衍生物及其药学上可接受的盐或前体物。此药物组合物可用作HIV‑1蛋白酶抑制剂。
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公开(公告)号：CN111205206B
公开(公告)日：2021-10-22
申请号：CN202010090341.8
申请日：2020-02-13
申请人： 中国医学科学院医药生物技术研究所
IPC分类号： C07C311/29 , C07C303/40 , C07D493/04 , C07H13/12 , C07H1/00 , C07D493/08 , A61P31/18
摘要： 本发明提供了一种包含氨基酸连接链的羰基化合物或其药学上可接受的盐及其制备方法和应用，属于抗艾滋病药物技术领域。本发明提供的包含氨基酸连接链的羰基化合物或其药学上可接受的盐，具有式I所示的结构。本发明提供的包含氨基酸连接链的羰基化合物或其药学上可接受的盐具有明显的抑制HIV蛋白酶活性；并且对DRV耐药株具有显著的抑制活性；毒性研究显示其毒性低、具有良好的成药性，对HIV‑1蛋白酶的抑制活性是阳性对照药物DRV对HIV‑1蛋白酶的抑制活性的286～1052倍，对DRV耐药株的抑制活性与对野生型HIV‑1耐药株的抑制活性仅降低了1.10～3.23倍，作为抗艾滋病药物具有良好的应用前景。
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公开(公告)号：CN110960526B
公开(公告)日：2021-02-05
申请号：CN201911397161.8
申请日：2019-12-30
申请人： 中国医学科学院医药生物技术研究所
IPC分类号： A61K31/404 , A61K31/437 , A61P35/00
摘要： 本发明提供了一种3‑位官能团化的N(O,S)‑杂茚类衍生物在制备抗寨卡病毒药物中的应用、药物组合物，涉及药物应用技术领域。本发明所述3‑位官能团化的N(O,S)‑杂茚类衍生物具有明确的抗寨卡病毒作用，对寨卡病毒的复制具有明显的抑制活性；初步毒性研究显示其具有良好的成药性，表明该类衍生物作为抗病毒药物具有良好应用前景。
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公开(公告)号：CN110960526A
公开(公告)日：2020-04-07
申请号：CN201911397161.8
申请日：2019-12-30
申请人： 中国医学科学院医药生物技术研究所
IPC分类号： A61K31/404 , A61K31/437 , A61P35/00
摘要： 本发明提供了一种3-位官能团化的N(O,S)-杂茚类衍生物在制备抗寨卡病毒药物中的应用、药物组合物，涉及药物应用技术领域。本发明所述3-位官能团化的N(O,S)-杂茚类衍生物具有明确的抗寨卡病毒作用，对寨卡病毒的复制具有明显的抑制活性；初步毒性研究显示其具有良好的成药性，表明该类衍生物作为抗病毒药物具有良好应用前景。
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