公开(公告)号：CN109293681A

公开(公告)日：2019-02-01

申请号：CN201811407632.4

申请日：2018-11-23

Applicant: 中国医学科学院医药生物技术研究所

Inventor： 肖春玲 ,  王玉成 ,  李子强 ,  邓琪 ,  刘忆霜 ,  关艳 ,  蒙建州 ,  王菊仙 ,  张国宁 ,  朱梅 ,  王保国

IPC: C07D513/04 ,  A61K31/549 ,  A61K31/433 ,  A61P31/06

Abstract: 本发明提供了一种抗结核化合物，具有式I所示结构，当式I中n＝0时，本发明提供的化合物是一种均三唑并噻二唑衍生物(IMB-SDb8)，当式I中n＝1时，本发明提供的化合物是一种均三唑并噻二嗪衍生物(IMB-SDc9)。根据实施例中的抗结核活性评价结果可知，化合物IMB-SDb8和IMB-SDc9具有明确的抗结核杆菌活性，且生物利用度较好，毒性小，在制备抗结核药物方面具有广阔的应用前景。

公开(公告)号：CN112175027A

公开(公告)日：2021-01-05

申请号：CN202011146085.6

申请日：2020-10-23

Applicant: 中国医学科学院医药生物技术研究所

Inventor： 杨兆勇 ,  金媛媛 ,  刘玉凤 ,  王保国 ,  樊帅 ,  吕广新 ,  张茜

IPC: C07H17/04 ,  A61K31/7048 ,  A61P31/04 ,  A61P31/10

Abstract: 本发明提供了一种洋橄榄叶素衍生物及其制备方法和应用，属于抗菌剂技术领域。本发明提供的洋橄榄叶素衍生物具有式I所示的结构，式I中，R为甲基或乙基。本发明提供的洋橄榄叶素衍生物结构新颖，对表皮葡萄球菌、金黄色葡萄球菌、人型葡萄球菌和粪肠球菌的抗菌性能优异。

公开(公告)号：CN111991410A

公开(公告)日：2020-11-27

申请号：CN202010993616.9

申请日：2020-09-21

Applicant: 中国医学科学院医药生物技术研究所

Inventor： 杨兆勇 ,  刘玉凤 ,  金媛媛 ,  王保国 ,  樊帅

IPC: A61K31/7048 ,  A61P35/00

Abstract: 本发明提供了洋橄榄叶素衍生物在制备抗肿瘤药物中的应用，涉及医药技术领域。本发明提供洋橄榄叶素衍生物在制备抗肿瘤药物中的应用，所述洋橄榄叶素衍生物具有式I-1～I-4所示的任意一种结构，所述抗肿瘤药物包括洋橄榄叶素衍生物和药学上可接受的辅料。在本发明中，具有式I-1～I-4所示的任意一种结构的洋橄榄叶素衍生物对结肠癌(HCT-8、HT29)、乳腺癌(MCF-7、MDA-MB-231)、宫颈癌(Hela)、前列腺癌(PC-3)、肺癌(A549)和肝癌(SMMC-7721)的肿瘤细胞的抑制率高。

公开(公告)号：CN109293681B

公开(公告)日：2020-04-07

申请号：CN201811407632.4

申请日：2018-11-23

Applicant: 中国医学科学院医药生物技术研究所

Inventor： 肖春玲 ,  王玉成 ,  李子强 ,  邓琪 ,  刘忆霜 ,  关艳 ,  蒙建州 ,  王菊仙 ,  张国宁 ,  朱梅 ,  王保国

IPC: C07D513/04 ,  A61K31/549 ,  A61K31/433 ,  A61P31/06

Abstract: 本发明提供了一种抗结核化合物，具有式I所示结构，当式I中n＝0时，本发明提供的化合物是一种均三唑并噻二唑衍生物(IMB‑SDb8)，当式I中n＝1时，本发明提供的化合物是一种均三唑并噻二嗪衍生物(IMB‑SDc9)。根据实施例中的抗结核活性评价结果可知，化合物IMB‑SDb8和IMB‑SDc9具有明确的抗结核杆菌活性，且生物利用度较好，毒性小，在制备抗结核药物方面具有广阔的应用前景。

公开(公告)号：CN112175027B

公开(公告)日：2021-10-22

申请号：CN202011146085.6

申请日：2020-10-23

Applicant: 中国医学科学院医药生物技术研究所

Inventor： 杨兆勇 ,  金媛媛 ,  刘玉凤 ,  王保国 ,  樊帅 ,  吕广新 ,  张茜

IPC: C07H17/04 ,  A61K31/7048 ,  A61P31/04 ,  A61P31/10

Abstract: 本发明提供了一种洋橄榄叶素衍生物及其制备方法和应用，属于抗菌剂技术领域。本发明提供的洋橄榄叶素衍生物具有式I所示的结构，式I中，R为甲基或乙基。本发明提供的洋橄榄叶素衍生物结构新颖，对表皮葡萄球菌、金黄色葡萄球菌、人型葡萄球菌和粪肠球菌的抗菌性能优异。

公开(公告)号：CN111991410B

公开(公告)日：2021-08-06

申请号：CN202010993616.9

申请日：2020-09-21

Applicant: 中国医学科学院医药生物技术研究所

Inventor： 杨兆勇 ,  刘玉凤 ,  金媛媛 ,  王保国 ,  樊帅

IPC: A61K31/7048 ,  A61P35/00

Abstract: 本发明提供了洋橄榄叶素衍生物在制备抗肿瘤药物中的应用，涉及医药技术领域。本发明提供洋橄榄叶素衍生物在制备抗肿瘤药物中的应用，所述洋橄榄叶素衍生物具有式I‑1～I‑4所示的任意一种结构，所述抗肿瘤药物包括洋橄榄叶素衍生物和药学上可接受的辅料。在本发明中，具有式I‑1～I‑4所示的任意一种结构的洋橄榄叶素衍生物对结肠癌(HCT‑8、HT29)、乳腺癌(MCF‑7、MDA‑MB‑231)、宫颈癌(Hela)、前列腺癌(PC‑3)、肺癌(A549)和肝癌(SMMC‑7721)的肿瘤细胞的抑制率高。