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公开(公告)号:CN119367355A
公开(公告)日:2025-01-28
申请号:CN202411730160.1
申请日:2024-11-28
Applicant: 中国医学科学院医药生物技术研究所
IPC: A61K31/404 , A61P31/06
Abstract: 本发明提供了奥巴克拉甲磺酸盐在制备抗结核药物中的应用,具体属于药物制备技术领域。奥巴克拉甲磺酸盐用于制备抗结核药物,奥巴克拉甲磺酸盐对结核分枝杆菌标准株、结核分枝杆菌敏感菌株和临床耐药株均具有较好的抑制活性,这为新型抗结核药物的开发提供了药物先导化合物和药物候选物,对结核病的预防和/或治疗具有重要的意义。
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公开(公告)号:CN112899199A
公开(公告)日:2021-06-04
申请号:CN202110227667.5
申请日:2021-03-01
Applicant: 中国医学科学院医药生物技术研究所
Abstract: 本发明涉及微生物学和药学领域,公开了一种小单孢菌TMD166及其应用,更具体地,公开了一种小单孢菌TMD166及其产生的新型硫肽类抗生素的制备方法和应用。本发明的小单孢菌(Micromonospora sp.)TMD166,其保藏编号为CGMCC NO.21622。本发明的小单孢菌(Micromonospora sp.)的发酵液中包含一种新型硫肽类抗生素—玄奘米星(Xuanzangmicin),该化合物具有很好的抗细菌活性,作为一个新的人或畜抗感染药物有着较好的应用前景。
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公开(公告)号:CN111925368A
公开(公告)日:2020-11-13
申请号:CN202010633523.5
申请日:2020-07-04
Applicant: 中国医学科学院医药生物技术研究所
IPC: C07D471/04 , A61K31/519 , A61P31/06
Abstract: 本发明公开了一种嘧啶酮类衍生物及其制备方法和在抗结核杆菌感染中的应用,本发明的嘧啶酮类衍生物结构如式I所示,其中R1、m、X、Y、Z、R2和R3的定义如说明书和权利要求书所述。实验证明,本发明的嘧啶酮类衍生物具有明显的抗结核杆菌的活性,特别适用于制备预防和/或治疗结核杆菌引起的相关疾病的药物。
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公开(公告)号:CN111808090A
公开(公告)日:2020-10-23
申请号:CN201910296931.3
申请日:2019-04-12
Applicant: 中国医学科学院医药生物技术研究所
IPC: C07D409/14 , C07D417/12 , C07D215/26 , C07D401/14 , C07D405/06 , C07D405/12 , C07D405/14 , C07D401/12 , A61K31/4709 , A61K31/47 , A61P31/04
Abstract: 本发明涉及式I所示化合物、其立体异构体、或其可药用盐在制备用于预防和/或治疗由细菌引起的感染的药物中的用途,或在制备作为新德里金属-β-内酰胺酶(NDM-1)抑制剂的药物中的用途,或在制备用于抗菌的药物中的用途。本发明还涉及式I所示化合物、其立体异构体、或其可药用盐与β-内酰胺类抗生素联合用于制备用于预防和/或治疗由细菌引起的感染的药物的用途,本发明还涉及一种联合用药物,其中含有预防或治疗有效量的至少一种式I所示化合物、其立体异构体、或其可药用盐,以及预防或治疗有效量的至少一种β-内酰胺类抗生素,
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公开(公告)号:CN109293681B
公开(公告)日:2020-04-07
申请号:CN201811407632.4
申请日:2018-11-23
Applicant: 中国医学科学院医药生物技术研究所
IPC: C07D513/04 , A61K31/549 , A61K31/433 , A61P31/06
Abstract: 本发明提供了一种抗结核化合物,具有式I所示结构,当式I中n=0时,本发明提供的化合物是一种均三唑并噻二唑衍生物(IMB‑SDb8),当式I中n=1时,本发明提供的化合物是一种均三唑并噻二嗪衍生物(IMB‑SDc9)。根据实施例中的抗结核活性评价结果可知,化合物IMB‑SDb8和IMB‑SDc9具有明确的抗结核杆菌活性,且生物利用度较好,毒性小,在制备抗结核药物方面具有广阔的应用前景。
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公开(公告)号:CN116850194A
公开(公告)日:2023-10-10
申请号:CN202310617727.3
申请日:2023-05-29
Applicant: 中国医学科学院医药生物技术研究所 , 上海市肺科医院 , 首都医科大学附属北京胸科医院
Abstract: 本发明提供化合物GSK‑J4在制备治疗结核病药物中的应用,属于药物技术领域。本发明从化合物库中筛选出的化合物GSK‑J4对多药耐药结核分枝杆菌Mtb28和Mtb1731以及结核分枝杆菌MtbH37Rv有显著抑制作用,在制备治疗结核病药物方面具有广阔的应用前景。
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公开(公告)号:CN111808090B
公开(公告)日:2023-05-02
申请号:CN201910296931.3
申请日:2019-04-12
Applicant: 中国医学科学院医药生物技术研究所
IPC: C07D409/14 , C07D417/12 , C07D215/26 , C07D401/14 , C07D405/06 , C07D405/12 , C07D405/14 , C07D401/12 , A61K31/4709 , A61K31/47 , A61P31/04
Abstract: 本发明涉及式I所示化合物、其立体异构体、或其可药用盐在制备用于预防和/或治疗由细菌引起的感染的药物中的用途,或在制备作为新德里金属‑β‑内酰胺酶(NDM‑1)抑制剂的药物中的用途,或在制备用于抗菌的药物中的用途。本发明还涉及式I所示化合物、其立体异构体、或其可药用盐与β‑内酰胺类抗生素联合用于制备用于预防和/或治疗由细菌引起的感染的药物的用途,本发明还涉及一种联合用药物,其中含有预防或治疗有效量的至少一种式I所示化合物、其立体异构体、或其可药用盐,以及预防或治疗有效量的至少一种β‑内酰胺类抗生素,
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公开(公告)号:CN111808093A
公开(公告)日:2020-10-23
申请号:CN201910292320.1
申请日:2019-04-12
Applicant: 中国医学科学院医药生物技术研究所
IPC: C07D417/14 , C07D417/12 , C07D513/04 , A61K31/428 , A61K31/433 , A61K31/407 , A61P31/04
Abstract: 本发明涉及式I所示化合物、其立体异构体、或其可药用盐在制备用于预防和/或治疗由细菌引起的感染的药物中的用途,或在制备作为新德里金属-β-内酰胺酶(NDM-1)抑制剂的药物中的用途,或在制备用于抗菌的药物中的用途。本发明还涉及式I所示化合物、其立体异构体、或其可药用盐与β-内酰胺类抗生素联合用于制备用于预防和/或治疗由细菌引起的感染的药物的用途,本发明还涉及一种联合用药物,其中含有预防或治疗有效量的至少一种式I所示化合物、其立体异构体、或其可药用盐,以及预防或治疗有效量的至少一种β-内酰胺类抗生素,
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公开(公告)号:CN109535146A
公开(公告)日:2019-03-29
申请号:CN201710859051.3
申请日:2017-09-21
Applicant: 中国医学科学院医药生物技术研究所
IPC: C07D413/14 , C07D417/14 , A61K31/4245 , A61K31/433 , A61P31/06
Abstract: 本发明提供抗结核化合物及其制备方法和用途。具体地,本发明提供式I所示化合物、或其药学上可接受的盐或溶剂合物、其药物组合物、制备方法及其在制备治疗结核病的药物中的用途。本发明的化合物作用位点为天冬氨酸半醛脱氢酶(ASD),其具有新的作用机制,可用于研制新型抗耐药MTB抗结核药物。
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公开(公告)号:CN109293681A
公开(公告)日:2019-02-01
申请号:CN201811407632.4
申请日:2018-11-23
Applicant: 中国医学科学院医药生物技术研究所
IPC: C07D513/04 , A61K31/549 , A61K31/433 , A61P31/06
Abstract: 本发明提供了一种抗结核化合物,具有式I所示结构,当式I中n=0时,本发明提供的化合物是一种均三唑并噻二唑衍生物(IMB-SDb8),当式I中n=1时,本发明提供的化合物是一种均三唑并噻二嗪衍生物(IMB-SDc9)。根据实施例中的抗结核活性评价结果可知,化合物IMB-SDb8和IMB-SDc9具有明确的抗结核杆菌活性,且生物利用度较好,毒性小,在制备抗结核药物方面具有广阔的应用前景。
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