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公开(公告)号：CN101089245A
公开(公告)日：2007-12-19
申请号：CN200610130709.9
申请日：2006-12-30
申请人： 中国医学科学院放射医学研究所
IPC分类号： C40B30/02
摘要： 本发明公开了一种中药复方药效物质的虚拟筛选方法：首先挑选一个化学成分基本清楚的中药复方作为研究对象，对复方中的每味中药的化学成分分子进行收集和整理，建立一个复方化学成分分子库。以该复方主要治疗功效中疗效确切、机制清楚、靶点明确的药理作用为目标，寻找或建立其对应的分子靶点。分别在所建分子药理模型下对分子库中的分子进行毒性筛选、类药性评估、分子对接评测，三个步骤次序不分先后，并依据具体情况略作增减。最后对分子库中的每个分子进行综合评价，筛选打分最高的诸个分子，经药理实验药效验证和筛选得到该复方药理作用P(i)的分子预方。预方通过剂量配比设计产生该复方药理作用P(i)的分子新复方。本发明建立的筛选方法高效快捷、经济新颖，为中药复方现代化、中药复方创新提供了一条可行性思路。
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公开(公告)号：CN1935809A
公开(公告)日：2007-03-28
申请号：CN200610015532.8
申请日：2006-08-31
申请人： 中国医学科学院放射医学研究所
IPC分类号： C07D471/22
摘要： 本发明公开了氧化槐果碱及其盐类的制备方法，氧化槐果碱盐的制备方法，包括步骤：1)将槐果碱加入双氧水水溶液中，调pH为2－5，在20℃－50℃，反应5－10h。2)用1，2－二氯乙烷萃取未反应的槐果碱，直至萃取液经薄层色谱检查无槐果碱为止，调pH为8.0－8.5；3)减压浓缩，加无水乙醇至溶解，过滤，减压浓缩至干，真空干燥至完全固化；4)用无水乙醇和丙酮的混合溶剂重结晶，得到白色氧化槐果碱，5)将氧化槐果碱用溶剂溶解，再加有机酸或无机酸的溶液，15℃－30℃反应1－2h，过滤，滤液减压浓缩，真空干燥，即制成一种氧化槐果碱盐。本发明制备工艺简单，省时，成本低，所加入的试剂毒性小，对环境污染小，工艺适宜工业化生产，产品可以满足作为医药原料的需求。
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公开(公告)号：CN100451019C
公开(公告)日：2009-01-14
申请号：CN200610015532.8
申请日：2006-08-31
申请人： 中国医学科学院放射医学研究所
IPC分类号： C07D471/22
摘要： 本发明公开了氧化槐果碱及其盐类的制备方法，氧化槐果碱盐的制备方法，包括步骤：1)将槐果碱加入双氧水水溶液中，调pH为2-5，在20℃-50℃，反应5-10h。2)用1，2-二氯乙烷萃取未反应的槐果碱，直至萃取液经薄层色谱检查无槐果碱为止，调pH为8.0-8.5；3)减压浓缩，加无水乙醇至溶解，过滤，减压浓缩至干，真空干燥至完全固化；4)用无水乙醇和丙酮的混合溶剂重结晶，得到白色氧化槐果碱，5)将氧化槐果碱用溶剂溶解，再加有机酸或无机酸的溶液，15℃-30℃反应1-2h，过滤，滤液减压浓缩，真空干燥，即制成一种氧化槐果碱盐。本发明制备工艺简单，省时，成本低，所加入的试剂毒性小，对环境污染小，工艺适宜工业化生产，产品可以满足作为医药原料的需求。
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公开(公告)号：CN100427485C
公开(公告)日：2008-10-22
申请号：CN200610013485.3
申请日：2006-04-19
申请人： 中国医学科学院放射医学研究所
IPC分类号： C07D455/00 , A61K31/4375
摘要： 本发明公开了从苦豆子中制备槐定碱、氧化槐定碱及其盐类的方法，从苦豆子中制备槐定碱的方法，包括步骤：1)取苦豆子果期地上部分，粉碎，渗漉，弃渗漉液；2)将渗漉后的药渣，加磁化水，渗漉，收集渗漉液；3)加明胶水溶液，静置，离心，取上清液；4)将上清液通过阳离子交换树脂；5)将淋洗过的阳离子交换树脂倾入一容器中，用1，2-二氯乙烷提取；6)收集提取液；7)加入正丁醇萃取，分出水相，用氯仿萃取；8)收集萃取液，干燥剂脱水；9)用石油醚回流提取，回收石油醚，析出槐定碱结晶，本发明制备工艺简单，省时，成本低，所加入的试剂毒性低，对环境污染小，工艺适宜工业化生产，产品可以满足作为医药原料的需求。
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公开(公告)号：CN1834096A
公开(公告)日：2006-09-20
申请号：CN200610013485.3
申请日：2006-04-19
申请人： 中国医学科学院放射医学研究所
IPC分类号： C07D455/00 , A61K31/4375
摘要： 本发明公开了从苦豆子中制备槐定碱、氧化槐定碱及其盐类的方法，从苦豆子中制备槐定碱的方法，包括步骤：1)取苦豆子果期地上部分，粉碎，渗漉，弃渗漉液；2)将渗漉后的药渣，加磁化水，渗漉，收集渗漉液；3)加明胶水溶液，静置，离心，取上清液；4)将上清液通过阳离子交换树脂；5)将淋洗过的阳离子交换树脂倾入一容器中，用1，2－二氯乙烷提取；6)收集提取液；7)加入正丁醇萃取，分出水相，用氯仿萃取；8)收集萃取液，干燥剂脱水；9)用石油醚回流提取，回收石油醚，析出槐定碱结晶，本发明制备工艺简单，省时，成本低，所加入的试剂毒性低，对环境污染小，工艺适宜工业化生产，产品可以满足作为医药原料的需求。
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公开(公告)号：CN100427087C
公开(公告)日：2008-10-22
申请号：CN200610013607.9
申请日：2006-04-30
申请人： 中国医学科学院放射医学研究所
IPC分类号： A61K31/4375 , A61K31/198 , A61K31/185 , A61K9/20 , A61K9/48 , A61K9/19 , A61K9/08 , A61P35/00 , C07D471/22
摘要： 本发明公开了一种含氧化槐定碱或氧化槐定碱盐的药物组合物、制备方法及用途，含氧化槐定碱的药物组合物，是将氧化槐定碱与1-6之一种药学上可接受的载体混合，使所述氧化槐定碱的量占该药物组合物总重量的0.5%-60%，试验证明，本发明含氧化槐定碱或氧化槐定碱盐的药物组合物毒性低，代谢快，不易蓄积，抑瘤谱广，肿瘤抑制率高，用于治疗恶性肿瘤效果好。
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公开(公告)号：CN1843355A
公开(公告)日：2006-10-11
申请号：CN200610013607.9
申请日：2006-04-30
申请人： 中国医学科学院放射医学研究所
IPC分类号： A61K31/4375 , A61K31/198 , A61K31/185 , A61K9/20 , A61K9/48 , A61K9/19 , A61K9/08 , A61P35/00 , C07D471/22
摘要： 本发明公开了一种含氧化槐定碱或氧化槐定碱盐的药物组合物、制备方法及用途，含氧化槐定碱的药物组合物，是将氧化槐定碱与1－6之一种药学上可接受的载体混合，使所述氧化槐定碱的量占该药物组合物总重量的0.5％－60％，试验证明，本发明含氧化槐定碱或氧化槐定碱盐的药物组合物毒性低，代谢快，不易蓄积，抑瘤谱广，肿瘤抑制率高，用于治疗恶性肿瘤效果好。
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公开(公告)号：CN101885726B
公开(公告)日：2014-07-09
申请号：CN200910136377.9
申请日：2009-05-12
申请人： 中国医学科学院放射医学研究所
IPC分类号： C07D471/16 , A61K31/4375 , A61P35/00 , G01N33/15 , G01N21/31
摘要： 本发明涉及具有式(I)结构的一类新化合物及其制备方法、式中R1、R2、R3和R4的定义见说明书。本发明还涉及含有该化合物的药物组合物和药物制剂及其制备方法以及该化合物在制备抗肿瘤药物和治疗肿瘤中的应用。
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公开(公告)号：CN101885726A
公开(公告)日：2010-11-17
申请号：CN200910136377.9
申请日：2009-05-12
申请人： 中国医学科学院放射医学研究所
IPC分类号： C07D471/16 , A61K31/4375 , A61P35/00 , G01N33/15 , G01N21/31
摘要： 本发明涉及具有式(I)结构的一类新化合物及其制备方法、式中R1、R2、R3和R4的定义见说明书。本发明还涉及含有该化合物的药物组合物和药物制剂及其制备方法以及该化合物在制备抗肿瘤药物和治疗肿瘤中的应用。
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公开(公告)号：CN101564466A
公开(公告)日：2009-10-28
申请号：CN200810052823.3
申请日：2008-04-21
申请人： 中国医学科学院放射医学研究所
摘要： 本发明提供一种由仙鹤草、白花蛇舌草、白英和甘草四味中药组成的组合物。以及从该组合物中分离制备总黄酮、脂溶性总皂苷、萜类、总多糖和水溶性总皂苷有效部位的方法及含有有效部位活性成分的组合物在抗肿瘤药物中的应用。本发明的有效部位制备方法，具有工艺简单，收率高，经济且环境污染小，易于大规模的工业化生产等特点。同时本发明制备的含有抗肿瘤活性成分的中药有效部位组合物经体内、体外药理活性研究表明：总黄酮、脂溶性总皂苷、总多糖和水溶性总皂苷及其组合物均具有较好的抗肿瘤活性，有望研制成低毒高效的肿瘤治疗的中药复方制剂。
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