公开(公告)号：CN102718763A

公开(公告)日：2012-10-10

申请号：CN201110079626.2

申请日：2011-03-31

申请人： 中国医学科学院放射医学研究所

发明人： 刘培勋 ,  赵斌 ,  禹洁 ,  王春露 ,  李欣儒 ,  龙伟

IPC分类号： C07D471/22 ,  A61P35/00

摘要： 本发明涉及一种半合成喹喏里西啶类生物碱-N-氧化槐定碱晶体结构及其制备方法，其分子结构如图所示。其结构和特征通过单晶X-射线衍射、粉末X-射线衍射、热重分析(TG)、差热分析(DTA)、红外光谱(IR)、质谱分析(MS)、核磁分析(NMR)进行了表征。单晶X-射线衍射实验数据：单分子化学计量式为(C15H24N2O2)2·(H2O)4，该晶体属于正交晶系，晶胞的不对称单位中含有2个D环构象不同的化合物和4个水分子，空间群为P212121，晶胞参数为α＝90°，β＝90°，γ＝90°，R值为0.0351。晶体粉末X-射线衍射在下述衍射角2θ角有特征峰：9.28、13.04、17.60、20.96。本发明涉及的晶体制备过程简单，结晶的收率和纯度都很高，具有良好的稳定性，适用于规模化药物制剂的生产。

公开(公告)号：CN101885726B

公开(公告)日：2014-07-09

申请号：CN200910136377.9

申请日：2009-05-12

申请人： 中国医学科学院放射医学研究所

发明人： 刘培勋 ,  李欣孺 ,  陈毓杰 ,  洪阁 ,  马世堂 ,  徐阳 ,  禹洁 ,  龙伟

IPC分类号： C07D471/16 ,  A61K31/4375 ,  A61P35/00 ,  G01N33/15 ,  G01N21/31

摘要： 本发明涉及具有式(I)结构的一类新化合物及其制备方法、式中R1、R2、R3和R4的定义见说明书。本发明还涉及含有该化合物的药物组合物和药物制剂及其制备方法以及该化合物在制备抗肿瘤药物和治疗肿瘤中的应用。

公开(公告)号：CN101885726A

公开(公告)日：2010-11-17

申请号：CN200910136377.9

申请日：2009-05-12

申请人： 中国医学科学院放射医学研究所

发明人： 刘培勋 ,  李欣孺 ,  陈毓杰 ,  洪阁 ,  马世堂 ,  徐阳 ,  禹洁 ,  龙伟

IPC分类号： C07D471/16 ,  A61K31/4375 ,  A61P35/00 ,  G01N33/15 ,  G01N21/31

摘要： 本发明涉及具有式(I)结构的一类新化合物及其制备方法、式中R1、R2、R3和R4的定义见说明书。本发明还涉及含有该化合物的药物组合物和药物制剂及其制备方法以及该化合物在制备抗肿瘤药物和治疗肿瘤中的应用。

公开(公告)号：CN102716093A

公开(公告)日：2012-10-10

申请号：CN201110079315.6

申请日：2011-03-31

申请人： 中国医学科学院放射医学研究所

发明人： 刘培勋 ,  张军帅 ,  赵斌 ,  禹洁 ,  李欣孺 ,  龙伟

IPC分类号： A61K9/19 ,  A61K31/4375 ,  A61P9/00 ,  A61P9/06 ,  A61P25/00 ,  A61P29/00 ,  A61P31/04 ,  A61P31/12 ,  A61P35/00

摘要： 本发明属于医药技术领域，特别涉及一种施普睿达冻干粉针剂及其制备方法。近年来不断有药理研究表明，施普睿达具有抑制S180、U14及H22等多种小鼠移植性肿瘤生长的作用，此外氧化槐定碱具有明显的抑制中枢系统，对小鼠外观行为和自主活动有明显的抑制作用，并能够抗炎抗病毒，以及改善心脏功能降低小鼠心率等。然而由于它本身极易潮解，在制备片剂、水针剂以及贮存的过程中极易变质，难以保证用药的安全，而从临床治疗的角度考虑，注射剂能绕过肝脏的首过效应和胃肠道的破坏，且具有起效快、生物利用度高、用药剂量小等优点，因此将其制备成以施普睿达为主要成分，并含有适宜的赋形剂的冻干粉针剂解决了其作为药用的一大难题。