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公开(公告)号：CN116082195B
公开(公告)日：2024-03-26
申请号：CN202111316531.8
申请日：2021-11-08
Applicant: 中国医学科学院药物研究所
IPC: C07C275/30 , C07C275/32 , C07C275/06 , C07C275/26 , C07C273/18 , C07C335/26 , C07C335/16 , C07C335/18 , C07C335/14 , A61P31/04
Abstract: 本发明属于药学领域，涉及一类如下通式(Ⅰ)所示的截短侧耳素脲类化合物及其制备方法和用途，以及包含通式(Ⅰ)所示化合物为活性成分的组合物。#imgabs0#本发明的化合物具有优异的抗菌活性可作为活性物质用于治疗感染性疾病。
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公开(公告)号：CN116102478B
公开(公告)日：2025-04-15
申请号：CN202111320617.8
申请日：2021-11-09
Applicant: 中国医学科学院药物研究所
IPC: C07C335/40 , C07D239/28 , C07D213/87 , A61P31/04 , A61K31/175 , A61K31/505 , A61K31/44
Abstract: 本发明属于抗感染药物技术领域，涉及到1,4‑二羰基氨基硫脲类化合物的制备方法和其作为抗感染药物的用途。#imgabs0#所述化合物如式(I)所示，A可选自苯环、卤代苯、吡啶和嘧啶；其中R1选自无取代或卤代C1‑C6烷基、C3‑C6环烷基；R2选自C4‑C8烷基苯、C3‑C8环烷基苯、C3‑C8环烷基、C1‑C8烷基取代的C3‑C8环烷基，R2的取代位置选自邻位、间位或者对位。本发明的1,4‑二羰基硫脲类化合物对革兰氏阳性菌，尤其是耐甲氧西林金黄色葡萄球菌(MRSA)、耐甲氧西林表皮葡萄球菌(MRSE)、抗万古霉素肠道球菌(VRE)在内的耐药菌具有强抑制作用，可用于制备抗耐药性细菌药物。
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![7H-吡咯并[3,2-f]喹唑啉衍生物及其抗感染应用](/CN/2023/1/243/images/202311218345.jpg)
公开(公告)号：CN119661535A
公开(公告)日：2025-03-21
申请号：CN202311218345.X
申请日：2023-09-21
Applicant: 中国医学科学院药物研究所
IPC: C07D487/04 , A61P31/00 , A61P31/04 , A61K31/519
Abstract: 本发明属于抗感染药物技术领域，公开了7H‑吡咯并[3,2‑f]喹唑啉衍生物及其抗感染应用。具体涉及1,3‑二氨基‑7H‑吡咯[3,2‑f]喹唑啉杂环化合物、化合物制备方法及其在制备抗感染药物的用途。该类化合物含有芳香性的稠环结构，通过不同碳链与1,3‑二氨基‑7H‑吡咯[3,2‑f]喹唑啉骨架相连接，该类化合物相比于现有二氢叶酸还原酶抑制剂具有较好的抗菌活性，可以作为抗感染药物。
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公开(公告)号：CN117843681A
公开(公告)日：2024-04-09
申请号：CN202211217472.3
申请日：2022-10-04
Applicant: 中国医学科学院药物研究所
IPC: C07F9/54 , C07F9/6539 , A61P31/04 , A61K31/675 , A61K31/66
Abstract: 本发明属于药学领域，涉及一类三苯基膦缀合截短侧耳素化合物及其制备方法和用途，具体涉及一类如下通式I所示的截短侧耳素类化合物及其在药学上可接受的盐，其制备方法，以及包含通式I所示化合物为活性成分的组合物。本发明的化合物具有优异的抗菌活性可作为活性物质用于治疗感染性疾病。#imgabs0#
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公开(公告)号：CN115974759A
公开(公告)日：2023-04-18
申请号：CN202111200234.7
申请日：2021-10-14
Applicant: 中国医学科学院药物研究所
IPC: C07D209/40 , A61K31/404 , A61K45/06 , A61K31/407 , A61P31/04
Abstract: 本发明属于医药技术领域，涉及一类具有抗菌用途的化合物，具体为N‑烯丙基取代的吲哚啉‑2‑酮‑3‑肼基二硫代甲酸酯衍生物，所述化合物如式(I)所示：其中，R1代表C1‑C4烷基，R4、R5、R6和R7代表卤素、C1‑C4烷基、C1‑C4烷氧基、三氟甲氧基。本发明涉及的化合物具有抑制新德里金属‑β‑内酰胺酶1(NDM‑1)的活性，与美罗培南等β‑内酰胺类抗生素联用，能恢复超级细菌对相应抗生素的敏感性，可用作抗菌药物。
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Patent Agency Ranking
公开(公告)号：CN115466246B
公开(公告)日：2024-02-06
申请号：CN202110656714.8
申请日：2021-06-11
Applicant: 中国医学科学院药物研究所
Inventor： 吴松 , 张文轩 , 赵欣彤 , 李天磊 , 夏杰 , 杨庆云 , 张驰 , 韩遵圣 , 冯靖 , 张洁 , 张坤 , 刘博 , 连旭 , 朱子豪 , 邵会会 , 王越 , 胡宇华
IPC: C07D405/14 , C07D409/14 , C07D413/14 , C07D417/14 , C07D401/14 , A61K31/454 , A61K31/4545 , A61K31/506 , A61K31/501 , A61P31/04 , A61P31/00
Abstract: 本发明属于抗菌药物技术领域，公开了吡咯酰哌啶胺类化合物及其用途。具体涉及吡咯酰哌啶胺类化合物与其药学上可接受的盐及其在制备抗菌、抗支原体或者抗衣原体感染药物中的用途。所述化合物具有如下通式所示的结构：。
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公开(公告)号：CN118047780A
公开(公告)日：2024-05-17
申请号：CN202211398049.8
申请日：2022-11-09
Applicant: 中国医学科学院药物研究所
IPC: C07D487/04 , A61K31/519 , A61P31/04 , A61P35/00
Abstract: 本发明属于抗感染药物和抗肿瘤药物技术领域，公开了1,3‑二氨基‑7H‑吡咯[3,2‑f]喹唑啉杂环化合物及其在抗感染和抗肿瘤的应用。具体涉及到1,3‑二氨基‑7H‑吡咯[3,2‑f]喹唑啉杂环化合物、化合物制备方法及其作为抗感染和抗肿瘤药物的用途。该类化合物含有芳香性的稠环结构，通过不同碳链与1,3‑二氨基‑7H‑吡咯[3,2‑f]喹唑啉骨架相连接，该类化合物相比于现有二氢叶酸还原酶抑制剂具有较好的抗菌活性，可以作为抗感染药物。同时，该类化合物具有一定的选择性，对于肿瘤细胞具有较好的细胞毒活性，具有较为广谱的抗肿瘤活性，该类化合物可以作为抗肿瘤药物。
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公开(公告)号：CN116102478A
公开(公告)日：2023-05-12
申请号：CN202111320617.8
申请日：2021-11-09
Applicant: 中国医学科学院药物研究所
IPC: C07C335/40 , C07D239/28 , C07D213/87 , A61P31/04 , A61K31/175 , A61K31/505 , A61K31/44
Abstract: 本发明属于抗感染药物技术领域，涉及到1,4‑二羰基氨基硫脲类化合物的制备方法和其作为抗感染药物的用途。所述化合物如式(I)所示，A可选自苯环、卤代苯、吡啶和嘧啶；其中R1选自无取代或卤代C1‑C6烷基、C3‑C6环烷基；R2选自C4‑C8烷基苯、C3‑C8环烷基苯、C3‑C8环烷基、C1‑C8烷基取代的C3‑C8环烷基，R2的取代位置选自邻位、间位或者对位。本发明的1,4‑二羰基硫脲类化合物对革兰氏阳性菌，尤其是耐甲氧西林金黄色葡萄球菌(MRSA)、耐甲氧西林表皮葡萄球菌(MRSE)、抗万古霉素肠道球菌(VRE)在内的耐药菌具有强抑制作用，可用于制备抗耐药性细菌药物。
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公开(公告)号：CN115466246A
公开(公告)日：2022-12-13
申请号：CN202110656714.8
申请日：2021-06-11
Applicant: 中国医学科学院药物研究所
Inventor： 吴松 , 张文轩 , 赵欣彤 , 李天磊 , 夏杰 , 杨庆云 , 张驰 , 韩遵圣 , 冯靖 , 张洁 , 张坤 , 刘博 , 连旭 , 朱子豪 , 邵会会 , 王越 , 胡宇华
IPC: C07D405/14 , C07D409/14 , C07D413/14 , C07D417/14 , C07D401/14 , A61K31/454 , A61K31/4545 , A61K31/506 , A61K31/501 , A61P31/04 , A61P31/00
Abstract: 本发明属于抗菌药物技术领域，公开了吡咯酰哌啶胺类化合物及其用途。具体涉及吡咯酰哌啶胺类化合物与其药学上可接受的盐及其在制备抗菌、抗支原体或者抗衣原体感染药物中的用途。所述化合物具有如下通式所示的结构：。
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公开(公告)号：CN116082195A
公开(公告)日：2023-05-09
申请号：CN202111316531.8
申请日：2021-11-08
Applicant: 中国医学科学院药物研究所
IPC: C07C275/30 , C07C275/32 , C07C275/06 , C07C275/26 , C07C273/18 , C07C335/26 , C07C335/16 , C07C335/18 , C07C335/14 , A61P31/04
Abstract: 本发明属于药学领域，涉及一类如下通式(Ⅰ)所示的截短侧耳素脲类化合物及其制备方法和用途，以及包含通式(Ⅰ)所示化合物为活性成分的组合物。本发明的化合物具有优异的抗菌活性可作为活性物质用于治疗感染性疾病。
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