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公开(公告)号：CN106420604B
公开(公告)日：2019-11-12
申请号：CN201610367608.7
申请日：2016-05-31
申请人： 中国医学科学院药用植物研究所
IPC分类号： A61K9/10 , A61K9/19 , A61K36/185 , A61K47/34 , A61K47/24 , A61K47/26 , A61K47/28 , A61K47/22 , A61K47/42 , A61P35/00
摘要： 本发明属于医药技术领域，具体涉及一种用mPEG‑PCL、mPEG‑PLA、mPEG‑PLGA、mPEG‑DSPE、mPEG‑Chol、SPC、Tween80、BSA、TPGS等两亲性稳定剂制备的番荔素类药物的纳米混悬剂，及其制备方法及应用。所述的番荔素总内酯纳米混悬剂采用溶剂沉淀‑超声注入法制备，其处方组成：番荔素类药物与稳定剂的组合比例为1∶0.02～10(重量比)。制备的番荔素纳米混悬剂，载药量最高达90％，粒径最小可达123.2nm，多分散性良好。在胃肠液中及血浆中均稳定，即可口服给药，也可以注射给药；体外具有良好的缓释效果，无突释；该纳米粒相比于原药溶液在体外对肿瘤细胞抑制率显著；体内组织分布表现出对肿瘤的被动靶向，有助于提高药效，降低毒副作用。体内药效实验同时表现出了卓越的抗肿瘤药效，具有广阔的开发前景。
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公开(公告)号：CN105106117A
公开(公告)日：2015-12-02
申请号：CN201510359739.6
申请日：2015-06-26
申请人： 中国医学科学院药用植物研究所
摘要： 本发明涉及了一种槲皮素纳米粒及其制备方法，所述槲皮素纳米粒由纳米沉淀法与高压均质法中一种或两种联合制备。以槲皮素为原料药，以TPGS(维生素E聚乙二醇琥珀酸酯)为主要稳定剂，药物与载体稳定剂的质量比为1∶20～10∶1。制备的槲皮素纳米粒粒径小，载药量高，药载比为5∶1时平均粒径为173.21nm，载药量约80％；且稳定性好，药物在纳米粒中以晶型形式存在，体外具明显缓释效果。采用TPGS可制备高载药量、小粒径的槲皮素纳米粒，体外具有明显缓释作用且解决了槲皮素水溶性差的难题，具有较好的应用前景。
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公开(公告)号：CN110604747B
公开(公告)日：2021-09-28
申请号：CN201911044981.9
申请日：2019-10-30
申请人： 中国医学科学院药用植物研究所
IPC分类号： A61K35/644 , A61K9/14 , A61K47/26 , A61K47/12 , A61K47/14 , A61K47/24 , A61K47/34 , A61K9/19 , A61K47/42 , A23L21/20 , A23L33/10 , A61P39/06 , A61P29/00 , A61P31/12 , A61P35/00 , A61P37/02 , A61P17/02 , A61P3/10 , A61P25/00 , A61P1/00 , A61P1/02 , A61P3/06 , A61P15/12 , A61P31/04 , A61P31/10 , A61P33/00
摘要： 本发明公开了一种蜂胶纳米粒的制备方法，通过加入稳定剂，并在超声条件下，将蜂胶有机相溶液与水相混合，然后减压旋转蒸发除去有机溶剂，得到蜂胶纳米粒。本发明采用纳米技术将蜂胶制成纳米颗粒，有效解决了蜂胶溶解性差以及由其带来的难以分散、难以给药、难以进一步制剂加工等一系列问题，提升蜂胶的应用价值，具有良好的工业化前景。
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公开(公告)号：CN106389385A
公开(公告)日：2017-02-15
申请号：CN201610330947.8
申请日：2016-05-19
申请人： 中国医学科学院药用植物研究所
IPC分类号： A61K9/51 , A61K47/40 , A61K47/24 , A61K31/365 , A61P35/00
摘要： 本发明涉及一种以环糊精以及卵磷脂为载体制备的番荔素纳米粒及其制备方法和应用。所述的番荔素(番荔素总内酯或其单体成分)纳米粒采用溶剂沉淀法制备，番荔素、环糊精、卵磷脂三者之间质量比为1∶0.02～20∶0.02～20，其最优的处方组成为番荔素、环糊精、卵磷脂的组合比例为4∶2∶1(质量比)。所述番荔素纳米粒的平均粒径20-1000nm，分散性良好；在胃肠液中及血浆中均稳定，即可口服给药，也可以静脉注射；该纳米粒显著地提高了番荔素对肿瘤细胞抑制作用，同时大大提高了体内抗肿瘤药效，具有广阔的开发前景。
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公开(公告)号：CN110604747A
公开(公告)日：2019-12-24
申请号：CN201911044981.9
申请日：2019-10-30
申请人： 中国医学科学院药用植物研究所
IPC分类号： A61K35/644 , A61K9/14 , A61K47/26 , A61K47/12 , A61K47/14 , A61K47/24 , A61K47/34 , A61K9/19 , A61K47/42 , A23L21/20 , A23L33/10 , A61P39/06 , A61P29/00 , A61P31/12 , A61P35/00 , A61P37/02 , A61P17/02 , A61P3/10 , A61P25/00 , A61P1/00 , A61P1/02 , A61P3/06 , A61P15/12 , A61P31/04 , A61P31/10 , A61P33/00
摘要： 本发明公开了一种蜂胶纳米粒的制备方法，通过加入稳定剂，并在超声条件下，将蜂胶有机相溶液与水相混合，然后减压旋转蒸发除去有机溶剂，得到蜂胶纳米粒。本发明采用纳米技术将蜂胶制成纳米颗粒，有效解决了蜂胶溶解性差以及由其带来的难以分散、难以给药、难以进一步制剂加工等一系列问题，提升蜂胶的应用价值，具有良好的工业化前景。
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公开(公告)号：CN106389385B
公开(公告)日：2019-12-06
申请号：CN201610330947.8
申请日：2016-05-19
申请人： 中国医学科学院药用植物研究所
IPC分类号： A61K9/51 , A61K47/40 , A61K47/24 , A61K31/365 , A61P35/00
摘要： 本发明涉及一种以环糊精以及卵磷脂为载体制备的番荔素纳米粒及其制备方法和应用。所述的番荔素(番荔素总内酯或其单体成分)纳米粒采用溶剂沉淀法制备，番荔素、环糊精、卵磷脂三者之间质量比为1∶0.02～20∶0.02～20，其最优的处方组成为番荔素、环糊精、卵磷脂的组合比例为4∶2∶1(质量比)。所述番荔素纳米粒的平均粒径20‑1000nm，分散性良好；在胃肠液中及血浆中均稳定，即可口服给药，也可以静脉注射；该纳米粒显著地提高了番荔素对肿瘤细胞抑制作用，同时大大提高了体内抗肿瘤药效，具有广阔的开发前景。
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公开(公告)号：CN106420604A
公开(公告)日：2017-02-22
申请号：CN201610367608.7
申请日：2016-05-31
申请人： 中国医学科学院药用植物研究所
IPC分类号： A61K9/10 , A61K9/19 , A61K36/185 , A61K47/34 , A61K47/24 , A61K47/26 , A61K47/28 , A61K47/22 , A61K47/42 , A61P35/00
摘要： 本发明属于医药技术领域，具体涉及一种用mPEG-PCL、mPEG-PLA、mPEG-PLGA、mPEG-DSPE、mPEG-Chol、SPC、Tween80、BSA、TPGS等两亲性稳定剂制备的番荔素类药物的纳米混悬剂，及其制备方法及应用。所述的番荔素总内酯纳米混悬剂采用溶剂沉淀-超声注入法制备，其处方组成：番荔素类药物与稳定剂的组合比例为1∶0.02～10(重量比)。制备的番荔素纳米混悬剂，载药量最高达90％，粒径最小可达123.2nm，多分散性良好。在胃肠液中及血浆中均稳定，即可口服给药，也可以注射给药；体外具有良好的缓释效果，无突释；该纳米粒相比于原药溶液在体外对肿瘤细胞抑制率显著；体内组织分布表现出对肿瘤的被动靶向，有助于提高药效，降低毒副作用。体内药效实验同时表现出了卓越的抗肿瘤药效，具有广阔的开发前景。
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公开(公告)号：CN105106117B
公开(公告)日：2018-11-30
申请号：CN201510359739.6
申请日：2015-06-26
申请人： 中国医学科学院药用植物研究所
摘要： 本发明涉及了一种槲皮素纳米粒及其制备方法，所述槲皮素纳米粒由纳米沉淀法与高压均质法中一种或两种联合制备。以槲皮素为原料药，以TPGS(维生素E聚乙二醇琥珀酸酯)为主要稳定剂，药物与载体稳定剂的质量比为1∶20～10∶1。制备的槲皮素纳米粒粒径小，载药量高，药载比为5∶1时平均粒径为173.21nm，载药量约80％；且稳定性好，药物在纳米粒中以晶型形式存在，体外具明显缓释效果。采用TPGS可制备高载药量、小粒径的槲皮素纳米粒，体外具有明显缓释作用且解决了槲皮素水溶性差的难题，具有较好的应用前景。
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公开(公告)号：CN104274413A
公开(公告)日：2015-01-14
申请号：CN201410362473.6
申请日：2014-07-25
申请人： 中国医学科学院药用植物研究所
摘要： 本发明属于医药技术领域，涉及一种羟基喜树碱纳米粒及其制备方法。所述的喜树碱类药物的纳米粒采用溶剂沉淀或/和高压均质法制备，其处方组成：羟基喜树碱与稳定剂胆固醇-PEG的组合比例为1∶0.02～10。制备的喜树碱药物的纳米粒载药量高达98％，粒径最小可达115nm，储存稳定，体外具有良好的缓释效果，无突释；该纳米粒可有效装载具有喜树碱骨架的各种药物及其组合物；制备的羟基喜树碱纳米混悬剂，静脉注射后体内较市售注射液显著提高在血浆中的循环时间，能改善药物的体内组织分布，表现出了卓越的抗肿瘤药效，具有广阔的开发前景。
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公开(公告)号：CN104274401A
公开(公告)日：2015-01-14
申请号：CN201410362571.X
申请日：2014-07-25
申请人： 中国医学科学院药用植物研究所
IPC分类号： A61K9/10 , A61K47/34 , A61K31/4745 , A61P35/00
摘要： 本发明属于医药技术领域，涉及一种基于新型稳定剂HCPT-PEG的喜树碱类药物高载药纳米混悬剂及其制备方法。所述的纳米混悬剂采用溶剂沉淀联合高压均质法制备，其处方组成：喜树碱类药物与稳定剂HCPT-PEG的组合比例为1∶0.02～10(重量比)。制备的喜树碱类药物的纳米混悬剂，载药量最高达98％，粒径最小可达92.90nm，无需保护剂或者只需少量冻干保护剂的加入便可冻干。冻干品储存稳定性良好，加水振荡即可重建为纳米混悬剂。制备的羟基喜树碱纳米混悬剂，能显著增强药物在体内各组织中的分布，尤其是肝脏和肿瘤，抗肿瘤药效显著(可将给药剂量降低至市售羟基喜树碱注射液的1/4)，对骨髓等器官的毒副作用显著降低，具有广阔的开发前景。
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