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公开(公告)号：CN107043373B
公开(公告)日：2020-04-28
申请号：CN201710206965.X
申请日：2017-03-31
申请人： 中国医药集团总公司四川抗菌素工业研究所 , 浙江海森药业股份有限公司
IPC分类号： C07D413/12 , C07D273/00 , A61K31/41 , A61P29/00 , A61P7/02 , A61P3/06
摘要： 本发明主要提供了一种噁三唑类NO供体型他汀衍生物及其制备方法。本发明提供的NO供体型他汀衍生物在体内释放少量的NO，通过NO的生物活性，有望增强他汀类药物的非调脂活性，降低不良反应，对NO供体型药物研究具有重要的研究价值。本发明提供的NO供体型他汀衍生物的结构通式如式(Ⅰ)所示：
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公开(公告)号：CN106938979B
公开(公告)日：2019-08-02
申请号：CN201710206968.3
申请日：2017-03-31
申请人： 中国医药集团总公司四川抗菌素工业研究所 , 浙江海森药业股份有限公司
IPC分类号： C07D207/34 , C07D215/14 , C07D239/42 , C07C277/08 , C07C279/22 , A61K31/40 , A61K31/47 , A61K31/22 , A61K31/505 , A61P3/06 , A61P9/10 , A61P9/14 , A61P29/00 , A61P7/02
摘要： 本发明提供了一种具有通式(Ⅰ)所示结构式的化合物，该化合物具有较好的NO释放活性，具有较好的应用前景，可用于抗炎、抗血栓形成、抗血小板活性、降低胆固醇和甘油三酯水平和/或提高高密度脂蛋白水平、治疗外周局部缺血、糖尿病人的血管并发症或者动脉粥样硬化等方面。本发明还提供了制备所述化合物的方法。
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公开(公告)号：CN107098843B
公开(公告)日：2020-04-28
申请号：CN201710207953.9
申请日：2017-03-31
申请人： 中国医药集团总公司四川抗菌素工业研究所 , 浙江海森药业股份有限公司
IPC分类号： C07D207/34 , C07D215/14 , C07D239/42 , A61K31/40 , A61K31/47 , A61K31/505 , A61P29/00 , A61P7/02 , A61P3/06
摘要： 本发明主要提供了一种FK409类NO供体型他汀降血脂药物衍生物及其制备方法。通过体外活性测定，发现本发明所得衍生物具有良好的NO释放活性，通过供体部分释放的NO可增长目标化合物在体内、体外的半衰期，从而延长作用时间。在他汀降血脂药理作用的基础上，增强了该类药物的非调脂活性如舒张血管、抗血小板聚集等，且改善了其引起的不良反应。本发明所述衍生物的通式如式 所示,
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公开(公告)号：CN110128368B
公开(公告)日：2020-07-10
申请号：CN201910531414.X
申请日：2019-06-19
申请人： 中国医药集团总公司四川抗菌素工业研究所
IPC分类号： C07D271/08 , C07D413/12 , A61P9/10
摘要： 本发明公开了一种呋咱氮氧类NO供体型他汀衍生物及其制备方法，属于药物化学合成技术领域，其具有如下通式所示的结构式：其中，所示R为烷烃基，R1为他汀残基，R2为芳基或芳磺酰基；本发明选择了他汀药物与NO供体“杂交”，NO和他汀药物均对动脉粥样硬化有良好的治疗作用，有效地避免了二者作用机制不匹配的问题；另外，本发明选择了4‑香豆酸作为连接基，可以有效地增强药物的疗效；本发明的化合物在体外均可有效释放NO，为NO供体抗动脉粥样硬化药物的开发做出了有益的尝试。
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公开(公告)号：CN104072403B
公开(公告)日：2016-04-13
申请号：CN201410285521.6
申请日：2014-06-24
申请人： 成都大学 , 中国医药集团总公司四川抗菌素工业研究所
IPC分类号： C07D211/58
摘要： 本发明公开了一种制备化合物UNC1215的方法，属于药物化学合成技术领域，依次包括硝化反应、硝基还原反应、Buchwald反应、酯水解反应和缩合反应等步骤，本方法制备化合物UNC1215，反应总产率可达到67%，高于文献产率（60%）；本发明更改了合成路线，避免了封管反应，依次经过硝化反应、还原反应、Buchwald反应、水解反应及缩合反应，操作简便。
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公开(公告)号：CN101538261B
公开(公告)日：2012-11-07
申请号：CN200910050115.0
申请日：2009-04-28
申请人： 中国医药集团总公司四川抗菌素工业研究所 , 浙江海森药业有限公司
IPC分类号： C07D319/06 , B01J31/02
摘要： 本发明公开了一种制备(3R，5S)-3，5-O-亚异丙基-3，5，6-三羟基己酸衍生物的方法，包括如下步骤：(1)将L-苹果酸保护羟基的化合物与羰酰二咪唑(CDI)在溶剂中反应制得(S)-2，2-二甲基-5-氧代-1，3-二氧杂-4-乙酰基咪唑；(2)然后与米氏酸(丙二酸环亚异丙酯)在溶剂中、碱性催化剂存在下反应，制得(S)-2-(4’-氧代-3’，4’-O-亚异丙基-3’，4’-二羟基-1’-羟基-烯)-丙二酸环亚异丙酯；(3)再和醇反应，制得(S)-3，6-二氧代-5，6-亚异丙基-5，6-二羟基己酸叔丁酯；(4)进一步反应得到目标化合物。本发明原料价廉易得，反应条件温和，原料用量少，产品的质量和产率高，便于工业化实施。
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公开(公告)号：CN101575309B
公开(公告)日：2011-05-18
申请号：CN200910050116.5
申请日：2009-04-28
申请人： 中国医药集团总公司四川抗菌素工业研究所
IPC分类号： C07D207/273
摘要： 本发明公开了一种合成(S)-奥拉西坦的方法，包括如下步骤：(1)以甘氨酸为起始原料，与手性试剂(S)-4-卤-3-羟基丁酸酯反应，得到中间体I；(2)将中间体I与乙醇进行酯化反应，获得中间体II；(3)将中间体II与氨水反应，氨解，得到目标产物(S)-奥拉西坦。本发明的方法，所获得的(S)-奥拉西坦的纯度可达到98.5％以上，光学纯度可达到98％以上。采用本发明上述的方法合成(S)-奥拉西坦，与现有的技术相比，原料价廉易得，成本较低，操作简便。
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公开(公告)号：CN101575309A
公开(公告)日：2009-11-11
申请号：CN200910050116.5
申请日：2009-04-28
申请人： 中国医药集团总公司四川抗菌素工业研究所
IPC分类号： C07D207/273
摘要： 本发明公开了一种合成(S)－奥拉西坦的方法，包括如下步骤：(1)以甘氨酸为起始原料，与手性试剂(S)－4－卤－3－羟基丁酸酯反应，得到中间体I；(2)将中间体I与乙醇进行酯化反应，获得中间体II；(3)将中间体II与氨水反应，氨解，得到目标产物(S)－奥拉西坦。本发明的方法，所获得的(S)－奥拉西坦的纯度可达到98.5％以上，光学纯度可达到98％以上。采用本发明上述的方法合成(S)－奥拉西坦，与现有的技术相比，原料价廉易得，成本较低，操作简便。
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公开(公告)号：CN106938979A
公开(公告)日：2017-07-11
申请号：CN201710206968.3
申请日：2017-03-31
申请人： 中国医药集团总公司四川抗菌素工业研究所 , 浙江海森药业有限公司
IPC分类号： C07D207/34 , C07D215/14 , C07D239/42 , C07C277/08 , C07C279/22 , A61K31/40 , A61K31/47 , A61K31/22 , A61K31/505 , A61P3/06 , A61P9/10 , A61P9/14 , A61P29/00 , A61P7/02
CPC分类号： C07D207/34 , C07C279/22 , C07D215/14 , C07D239/42
摘要： 本发明提供了一种具有通式(Ⅰ)所示结构式的化合物，该化合物具有较好的NO释放活性，具有较好的应用前景，可用于抗炎、抗血栓形成、抗血小板活性、降低胆固醇和甘油三酯水平和/或提高高密度脂蛋白水平、治疗外周局部缺血、糖尿病人的血管并发症或者动脉粥样硬化等方面。本发明还提供了制备所述化合物的方法。
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公开(公告)号：CN103664774B
公开(公告)日：2016-03-16
申请号：CN201310683234.6
申请日：2013-12-12
申请人： 中国医药集团总公司四川抗菌素工业研究所 , 浙江海森药业有限公司
IPC分类号： C07D215/14
摘要： 本发明公开了一种式（I）所述的匹伐他汀钙中间体的制备方法，由式（II）所示的酯类化合物经水解和还原制得。本发明的水解介质采用醇类，醇类与氢氧化物可以形成醇化物，醇化物较氢氧化物碱性更强，更利于水解反应的进行，而现有技术中的水解介质为水溶液时的水解时间为3～4天，本发明的水解时间小于20h。
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