公开(公告)号：CN116189808A

公开(公告)日：2023-05-30

申请号：CN202310059884.7

申请日：2023-01-17

申请人： 中国海洋大学 ,  青岛海洋科学与技术国家实验室发展中心 ,  青岛海洋生物医药研究院

发明人： 徐锡明 ,  袁文敏 ,  王鹏 ,  杨金波 ,  杨萌琳 ,  杨雅聪 ,  曹贵宝 ,  柳晓春 ,  高江明 ,  刘利

IPC分类号： G16C20/40 ,  G16B20/30 ,  G16B15/20 ,  G16B15/30 ,  G16C20/30

摘要： 本发明公开了一种hURAT1抑制剂的筛选方法、筛选的化合物及其应用。通过计算机辅助药物设计构建hURAT1抑制剂筛选模型，选定药效团和筛选化合物库，并通过细胞生物学试验筛选，获得hURAT1抑制剂的候选化合物。本发明筛选方法共从703个化合物中筛选出10个候选化合物，其中7项为已知化合物，3个未知化合物，为NP023335、TN1148和TN1008，所获得的化合物能够有效抑制肾脏重吸收尿酸，并具有高溶解度、低心脏毒性、良好的膜通透性和口服吸收的特点，为寻找治疗高尿酸血症的药物提供新的思路。