公开(公告)号：CN1125725A

公开(公告)日：1996-07-03

申请号：CN94114057.1

申请日：1994-12-28

申请人： 中国科学院上海药物研究所

发明人： 朱大元 ,  唐烯灿 ,  林金来 ,  朱诚 ,  沈竞康

IPC分类号： C07D221/06 ,  A61K31/44

CPC分类号： C07D401/06 ,  C07D221/22 ,  C07D401/12 ,  C07D401/14 ,  C07D405/12

摘要： 海克林碱衍生物系海克林碱与取代酰氯、取代醛在无水溶剂中缩合而成的新衍生物，经药理试验证明它是一类强效的胆碱酯酶抑制剂，毒性较低且有临床应用开发前景的化合物。

公开(公告)号：CN1052225C

公开(公告)日：2000-05-10

申请号：CN95196884.X

申请日：1995-12-26

申请人： 中国科学院上海药物研究所 ,  津村株式会社

发明人： 朱大元 ,  唐希灿 ,  林金来 ,  朱诚 ,  沈竞康 ,  吴关松 ,  将山好 ,  山口琢儿 ,  田中和宏 ,  若松武 ,  西村浩昭

IPC分类号： C07D221/22 ,  C07D401/06 ,  C07D401/12 ,  A61K31/44

摘要： 本发明涉及新的式(Ⅱ)石杉碱甲衍生物，其中Y表示－C－，或R″与Y一起表示＝CH；R表示(C1-C5)烷基，，，，其中n=0，1，X表示氢，(C1-C5)烷基，(C1-C5)烷氧基，硝基，卤素，羧基，酯基，羟甲基，羟基，二-(C1-C5)烷基取代的氨基;-(CH2)mCOOZ，其中Z表示氢或(C1-C5)烷基;-CH=CH-G，其中G表示苯基，呋喃基，羧基，酯基;及氮上被(C1-C5)烷基取代的二氢或四氢吡啶基;R′表示氢，(C1-C5)烷基，吡啶酰基，(C1-C5)烷氧基取代的苯甲酰基;R″表示氢或(C1-C5)烷基;本发明也涉及所述化合物的制备方法以及其作为乙酰胆碱酶抑制剂的用途。