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公开(公告)号：CN103570725B
公开(公告)日：2017-03-22
申请号：CN201210272101.5
申请日：2012-08-01
申请人： 中国科学院上海药物研究所 , 上海创诺制药有限公司
IPC分类号： C07D487/04 , A61K31/501 , A61K31/502 , A61P9/10 , A61P25/28 , A61P35/00
CPC分类号： C07D487/04 , A61K31/4985 , A61K31/501 , A61K31/502
摘要： 本发明涉及一类如下通式I表示的哌嗪并三唑类化合物或其异构体或其药学上可接受的盐、酯、前药或水合物，其制备方法，包含该化合物的药物组合物及其作为新型高选择性聚腺苷二磷酸核糖聚合酶-1（PARP1）抑制剂在预防和/或治疗与PARP相关疾病中的用途。
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公开(公告)号：CN106265580A
公开(公告)日：2017-01-04
申请号：CN201510253480.7
申请日：2015-05-18
申请人： 中国科学院上海药物研究所 , 上海创诺制药有限公司
IPC分类号： A61K9/28 , A61K9/48 , A61K31/502 , A61K47/32 , A61K47/38 , A61K47/40 , A61K47/34 , A61P35/00
摘要： 本发明公开了一种SOMCL-9112固体分散体，其特征在于，包括下述原料，按重量百分比制成：SOMCL-9112 5％～60％，可药用基质聚合物5％～90％，表面活性剂0％～20％，助流剂0％～20％，增塑剂0％～20％。本发明提供的SOMCL-9112固体分散体中，SOMCL-9112以稳定的非晶形式存在。该SOMCL-9112固体分散体可以以非晶形式稳定其中的SOMCL-9112并可以降低SOMCL-9112转化或逆转成其它形式的可能。本发明提供的SOMCL-9112固体分散体可克服常规固体分散体物理稳定性差，易老化的缺点。本发明还公开了其制备方法、包含所述固体分散体的固体药物制剂以及所述固体分散体用于制备治疗癌症的药物的用途。
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公开(公告)号：CN106265580B
公开(公告)日：2020-09-08
申请号：CN201510253480.7
申请日：2015-05-18
申请人： 中国科学院上海药物研究所 , 上海创诺制药有限公司
IPC分类号： A61K9/28 , A61K9/48 , A61K31/502 , A61K47/32 , A61K47/38 , A61K47/40 , A61K47/04 , A61K47/20 , A61K47/14 , A61K47/26 , A61P35/00
摘要： 本发明公开了一种SOMCL‑9112固体分散体，其特征在于，包括下述原料，按重量百分比制成：SOMCL‑9112 5％～60％，可药用基质聚合物5％～90％，表面活性剂0％～20％，助流剂0％～20％，增塑剂0％～20％。本发明提供的SOMCL‑9112固体分散体中，SOMCL‑9112以稳定的非晶形式存在。该SOMCL‑9112固体分散体可以以非晶形式稳定其中的SOMCL‑9112并可以降低SOMCL‑9112转化或逆转成其它形式的可能。本发明提供的SOMCL‑9112固体分散体可克服常规固体分散体物理稳定性差，易老化的缺点。本发明还公开了其制备方法、包含所述固体分散体的固体药物制剂以及所述固体分散体用于制备治疗癌症的药物的用途。
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公开(公告)号：CN114276333B
公开(公告)日：2023-05-09
申请号：CN202011039854.2
申请日：2020-09-28
申请人： 中国科学院上海药物研究所
IPC分类号： C07D403/14 , C07D487/10 , C07D413/14 , C07D471/04 , A61P35/00 , A61P35/02 , A61P37/02 , A61P9/00 , A61P25/00 , A61P29/00 , A61P31/12 , A61K31/498 , A61K31/551
摘要： 本发明涉及具有通式(Ⅰ)所示结构的二氢喹喔啉类溴结构域二价抑制剂、其制备方法、包含其的组合物，及其用途。该类二价抑制剂能够同时作用于两个溴结构域，对溴结构域蛋白具有较强的抑制作用，可以用于制备治疗由溴结构域蛋白介导的一系列疾病和症状的药物，对于肿瘤具有较好的治疗效果。
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公开(公告)号：CN108570038B
公开(公告)日：2021-09-28
申请号：CN201810180085.4
申请日：2018-03-05
申请人： 中国科学院上海药物研究所
IPC分类号： C07D403/10 , C07D487/08 , C07D403/14 , C07D401/14 , C07D491/107 , C07D413/04 , C07D405/10 , C07D405/14 , C07D487/04 , A61K31/498 , A61K31/4985 , A61K31/551 , A61P35/00 , A61P35/02
摘要： 本发明涉及一种二氢喹喔啉类溴结构域识别蛋白抑制剂及制备方法和用途。本发明的抑制剂为通式(I)所示的化合物，或其立体异构体、可药用盐、前药、溶剂化物、水合物和晶型，各取代基的定义如说明书和权利要求书所述。本发明通式(I)所示的化合物能够抑制溴结构域识别蛋白，可以用于制备调控细胞的表观状态和治疗由溴结构域识别蛋白介导的一系列疾病和症状的药物。
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公开(公告)号：CN105820165B
公开(公告)日：2021-05-04
申请号：CN201510005697.6
申请日：2015-01-05
申请人： 中国科学院上海药物研究所
IPC分类号： C07D471/04 , A61K31/437 , A61P35/00 , A61P35/02
摘要： 本发明提供了一类α‑咔啉类化合物，其制备方法以及用途，具体地，本发明提供了一类具有如下通式Ⅰ所示结构的化合物，其中，各基团的定义如说明书中所述。所述的式I化合物具有拓扑异构酶Ⅱ和微管蛋白双重抑制效果，可以抑制癌细胞的增殖。。
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公开(公告)号：CN105985349A
公开(公告)日：2016-10-05
申请号：CN201510096563.X
申请日：2015-03-04
申请人： 中国科学院上海药物研究所
IPC分类号： C07D491/147 , A61K31/55 , A61P35/00 , A61P35/02
摘要： 本发明涉及七元环小檗碱类似物及其药学上可接受的盐，具体地，本发明的类似物具有式A结构，其中各取代基的定义如说明书中所述；本发明还提供了式A所示的七元环小檗碱类似物的制备方法，及其在制备预防或治疗肿瘤或癌症的药物中的用途。
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公开(公告)号：CN104761568A
公开(公告)日：2015-07-08
申请号：CN201410002643.X
申请日：2014-01-03
申请人： 中国科学院上海药物研究所
IPC分类号： C07D498/06 , A61P35/00 , A61P31/04 , A61P31/10 , A61P31/18
CPC分类号： C07D498/06
摘要： 本发明公开了一种新型四环萘并噁唑类衍生物，其具有如下通式（I）所示的结构：本发明还公开了该类四环萘并噁唑衍生物的制备方法，该方法利用氨基取代醌作为反应的底物，运用碳氢活化参与的串联反应，创新性地合成这类化合物，该方法简便易行、效率高，合成的四环萘并噁唑类衍生物与传统DNA断裂剂结构类似，能够抑制细胞增殖生长，具有抗细菌、抗真菌、抗HIV、抗肿瘤等生物活性。本发明还公开了上述化合物作为细胞增殖生长抑制剂的应用，以及在制备抗肿瘤药物中的应用。
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公开(公告)号：CN102584679B
公开(公告)日：2015-06-17
申请号：CN201110006814.2
申请日：2011-01-13
申请人： 中国科学院上海药物研究所
IPC分类号： C07D209/88 , C07C59/265 , C07C51/41 , A61K31/5377 , A61K31/496 , A61K31/454 , A61K31/403 , A61P35/00 , A61P1/00 , A61P11/00
摘要： 本发明涉及一类通式(I)所示的11H-苯并[a]咔唑-5-甲酰胺类化合物、其制备方法以及作为抗肿瘤药物的用途。
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