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公开(公告)号：CN106349141A
公开(公告)日：2017-01-25
申请号：CN201610772708.8
申请日：2016-08-30
申请人： 中国科学院化学研究所
CPC分类号： C07D207/12 , C07B2200/07
摘要： 本发明涉及糖苷酶抑制剂领域，具体公开了一种多羟基吡咯烷类化合物及其制备方法和应用。该多羟基吡咯烷类化合物的结构如式(1)所示。本发明提供的上述多羟基吡咯烷类化合物具有较好的糖苷酶抑制活性，具有潜在的药用价值。
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公开(公告)号：CN105732620A
公开(公告)日：2016-07-06
申请号：CN201610202477.7
申请日：2016-04-01
申请人： 中国科学院化学研究所
IPC分类号： C07D471/04 , A61P3/10 , A61P35/00 , A61P31/12 , A61P3/00
CPC分类号： C07D471/04
摘要： 本发明涉及天然产物的合成领域，公开了吲哚里西啶亚氨基糖及其前体化合物和它们的制备方法与应用，本发明的亚氨基糖为式I所示的结构的化合物或其药学上可接受的盐：前体化合物为式XIV所示结构的化合物或其药学上可接受的盐。本发明提供的吲哚里西啶亚氨基糖或其药学上可接受的盐具有抑制糖苷酶的活性且能够用于治疗糖尿病。而且，本发明提供的吲哚里西啶亚氨基糖的前体化合物也具有抑制糖苷酶的活性效果。
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公开(公告)号：CN105541854A
公开(公告)日：2016-05-04
申请号：CN201610014143.7
申请日：2016-01-11
申请人： 中国科学院化学研究所
IPC分类号： C07D491/056 , C07D491/147 , C07D471/04 , A61K31/437 , A61K31/407 , A61P3/10 , A61P35/00 , A61P31/12 , A61P3/00
CPC分类号： C07D491/056 , C07D471/04 , C07D491/147
摘要： 本发明涉及天然产物的合成领域，公开了一种苦马豆素衍生物及其制备方法和应用以及苦马豆素及其中间体的制备方法，该方法包括以下步骤：1)将式IX所示的伯醇进行氧化反应，得到式X所示的醛；2)将所述式X所示的醛进行叶立德反应，得到式XI所示的不饱和酯；3)将所述式XI所示的不饱和酯进行催化氢化反应，得到式XII所示的内酰胺。本发明提供的苦马豆素衍生物能够作为糖苷酶抑制剂，本发明提供的制备苦马豆素衍生物的方法路线简洁、生产成本低，且便于对苦马豆素进行结构修饰。 。
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公开(公告)号：CN105085356A
公开(公告)日：2015-11-25
申请号：CN201510530652.0
申请日：2015-08-26
申请人： 中国科学院化学研究所
CPC分类号： C07D207/12
摘要： 本发明涉及一种小构树碱类化合物，其结构如式(1)所示。本发明还提供了上述小构树碱类化合物的制备方法。本发明还提供了以上述小构树碱类化合物或上述方法制得的小构树碱类化合物作为活性成分的糖苷酶抑制剂。本发明还提供了上述小构树碱类化合物或上述方法制得的小构树碱类化合物作为活性成分在制备药物中的应用。本发明提供的上述小构树碱类化合物具有较好的糖苷酶抑制活性，具有潜在的药用价值。
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公开(公告)号：CN102775384B
公开(公告)日：2015-05-27
申请号：CN201210264589.7
申请日：2012-07-27
申请人： 中国科学院化学研究所
IPC分类号： C07D401/06 , A61K31/454 , A61P3/10 , A61P9/12 , A61P35/00 , A61P31/12
CPC分类号： C07D401/06
摘要： 本发明公开了一种小钩树碱I和J类似物及其制备方法与应用。该化合物的结构式如式I所示，其中，n为0~20；R1、R2均为氢或乙酰基；R3至R7均选自氢、苄基、苯甲酰基、苯基、含有取代基的苯基、含有取代基的苄基、乙酰基、甲氧甲基、乙氧甲基、异亚丙基和环己酮基中的至少一种。经过糖苷酶抑制效果测试，证明式I所示化合物对不同糖苷酶具有选择性的抑制活性。
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公开(公告)号：CN103467470A
公开(公告)日：2013-12-25
申请号：CN201310412680.3
申请日：2013-09-11
申请人： 中国科学院化学研究所
IPC分类号： C07D487/04 , C07D471/04 , A61K31/407 , A61K31/437 , A61K31/55 , A61P3/10 , A61P35/00 , A61P31/12 , A61P3/00
摘要： 本发明提供一种并环亚氨基糖化合物及其中间体和药物及其制备方法和应用，该并环亚氨基糖化合物为式IA或式IB所示结构的化合物，其中，R1为碳原子数为1-12的直链或支链的烷基，碳原子数为2-12的直链或支链的烯基，芳香环上的氢原子任意被取代的苯基、呋喃基、吡咯基和吲哚基中的任意一种；R5为氢或羟甲基；n为0、1或2。本发明的并环亚氨基糖化合物具有优良的糖苷酶活性抑制作用。
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公开(公告)号：CN101041660B
公开(公告)日：2010-05-12
申请号：CN200610065584.6
申请日：2006-03-22
申请人： 中国科学院化学研究所
IPC分类号： C07D471/04 , C07D211/90 , C07H7/06 , C07H7/00 , A01N43/48
摘要： 本发明公开了1，2-二氢吡啶衍生物与其碳苷中间体，以及它们的制备方法与应用。本发明以杂环烯酮缩胺、N，S-烯酮缩醛、烯胺、烯胺酮、烯胺酯等为糖基受体，以烯糖为糖基给体，合成了一类结构新颖的1，2-二氢吡啶类化合物和碳苷中间体，合成路线短，反应条件温和，产率高，特别适宜工业化生产，成本低。本发明化合物具有多个反应位点，是有机合成中重要的合成子，可以区域选择性合成结构多样的化合物。本发明化合物还具有良好的杀虫活性，应用前景广阔。
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公开(公告)号：CN101041636B
公开(公告)日：2010-05-12
申请号：CN200610065441.5
申请日：2006-03-21
申请人： 中国科学院化学研究所
IPC分类号： C07D233/26 , C07D233/04 , C07D239/06
摘要： 本发明公开了一种合成杂环烯酮缩胺衍生物的方法。本发明方法，包括如下步骤：1)将丙烯酰氯与wang树脂反应，得到带有α，β-不饱和酸酯连接分子的树脂；然后，与二胺化合物反应，得到固载二胺；2)将所述固载二胺与S，S-烯酮缩醛反应，得到固载杂环烯酮缩胺；然后用醇钠进行切割反应，得到所述杂环烯酮缩胺。本发明制备方法简单，制备条件要求不高，经过过滤、洗涤和干燥等简单的分离步骤即可用于下一步反应，节省了大量时间；而且，应用不同的醇钠进行切割，可以得到不同取代基团的杂环烯酮缩胺衍生物，从而实现了产品的多样性。
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公开(公告)号：CN100567298C
公开(公告)日：2009-12-09
申请号：CN200610113357.6
申请日：2006-09-25
申请人： 中国科学院化学研究所
IPC分类号： C07D487/04 , C07D207/00
摘要： 本发明公开了合成多羟基吡咯啉士啶类生物碱的方法。本发明方法，包括如下步骤：1)将式II结构的多羟基环状硝酮经过反应得到Cbz-保护的式III结构的酰胺；2)将式III结构的酰胺转化为式IV结构的α，β-不饱和酮；3)将式IV结构的α，β-不饱和酮在四氧化锇和NMO体系作用下进行双羟基化反应，得到式V的结构；4)式V进行催化氢化，得到式I结构的多羟基吡咯啉士啶类生物碱。本发明从价格低廉、易得的原料出发，以糖衍生的多羟基手性硝酮为关键的手性中间体，通过亲核加成，Wittig反应，双羟基化及还原胺化等反应，形成一套高立体选择性，高产率的合成hyacinthacine C1类多羟基吡咯啉士啶生物碱的简洁、有效、实用的方法。
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公开(公告)号：CN101200470A
公开(公告)日：2008-06-18
申请号：CN200610165278.X
申请日：2006-12-15
申请人： 中国科学院化学研究所
IPC分类号： C07D491/04 , C07D309/10 , A01N43/90 , A01P7/00 , A01P7/02
摘要： 本发明公开了一类并环碳苷类化合物、碳苷中间体化合物以及它们的制备方法。本发明所提供的并环碳苷类化合物，结构如式I或式II，其中，R1，R2，R3各自分别或同时为氢、C1～8烷基、C1～8烷酰基、芳酰基、稠芳酰基、芳基、稠芳基、环烷基、芳烷基、硅烷基；R4为氢、C1～8烷基、C1～8烷酰基、芳酰基、稠芳酰基、芳基、稠芳基、环烷基、芳烷基、硅烷基、烷氧羰基、烷撑基；R5为氢、C1～8烷基、芳基、稠芳基、环烷基、芳烷基、烷撑基。本发明所用原料为硝基烯糖和烯胺，其中烯胺合成方法简单，通过简单的蒸馏即可得到。本发明化合物的合成方法十分简单，产率较高，还具有良好的杀虫活性，在农药和医药创制方面应用前景广阔。
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