公开(公告)号：CN109563084A

公开(公告)日：2019-04-02

申请号：CN201780049723.2

申请日：2017-08-21

申请人： 豪夫迈·罗氏有限公司

发明人： 佰努瓦·霍恩斯普格 ,  汉斯·彼得·梅尔基 ,  彼得·莫尔 ,  米夏埃尔·罗伊特林格 ,  马库斯·鲁道夫

IPC分类号： C07D403/12 ,  C07D401/12 ,  C07D409/12 ,  C07D207/12 ,  A61K31/4015 ,  A61K31/4025 ,  A61P27/00

CPC分类号： C07D207/12 ,  C07D401/12 ,  C07D403/12 ,  C07D409/12

摘要： 本发明提供具有通式(I)的新颖化合物，其中R2、R3、R4、R5、R6、R7、R8、X、A和R11是如本文中所述的，并且提供包含所述化合物的组合物和使用所述化合物作为丝氨酸蛋白酶HTRA1抑制剂的方法，用于治疗或预防HtrA1介导的眼病如湿性或干性年龄相关性黄斑变性、地图状萎缩、糖尿病视网膜病、早产儿视网膜病和息肉状脉络膜血管病。

公开(公告)号：CN107922342A

公开(公告)日：2018-04-17

申请号：CN201680037989.0

申请日：2016-07-01

申请人： 生物马林药物股份有限公司

发明人： S·布哈格瓦特 ,  G·吕特克 ,  A·布里奇斯

IPC分类号： C07D223/08 ,  A61K31/397 ,  A61K31/40 ,  A61K31/44 ,  A61K31/4409 ,  A61K31/46 ,  A61K31/55 ,  C07D223/12 ,  C07D451/04 ,  C07D451/06 ,  C07D205/04 ,  C07D207/12 ,  C07D207/14 ,  C07D211/46 ,  C07D211/58

CPC分类号： C07D207/12 ,  C07D205/04 ,  C07D207/14 ,  C07D211/46 ,  C07D211/58 ,  C07D223/08 ,  C07D223/12 ,  C07D451/04 ,  C07D451/06

摘要： 本文提供抑制组蛋白脱乙酰化酶(“HDAC”)(例如HDAC1、HDAC2和HDAC3)的化合物和方法。

公开(公告)号：CN107879962A

公开(公告)日：2018-04-06

申请号：CN201711399551.X

申请日：2017-12-22

申请人： 安徽德信佳生物医药有限公司

发明人： 谭亚军 ,  许坤

IPC分类号： C07D207/12

CPC分类号： C07D207/12

摘要： 本发明公开了一种格隆溴铵的制备方法，先将α-环戊基扁桃酸的羟基用苄基保护起来，然后再用常规方法与1-甲基-3-吡咯烷醇酯化得到关键中间体吡咯烷醇的酯；关键中间体酯在Pd/C条件下进行脱苄，最后再溴甲烷季铵化成盐析出固体过滤得到格隆溴铵的粗品，精制后可得格隆溴铵的合格成品。为了防止副反应的出现，本方法用很低的成本引入羟基保护剂苄基，大幅提高了产率，简化了后处理，减少了废水量。本发明方法具有生产操作简单、生产成本低、原料易得、收率高、污染小等特点，所得产品符合药品质量标准。

公开(公告)号：CN107848974A

公开(公告)日：2018-03-27

申请号：CN201680045261.2

申请日：2016-06-07

申请人： 拜耳制药股份公司

发明人： S.维尔纳 ,  S.梅施 ,  N.布罗伊尔 ,  E.普克 ,  H.达勒夫 ,  R.努贝迈尔 ,  M.奥施默斯 ,  B.卡尔托夫

IPC分类号： C07D213/71 ,  C07D307/79 ,  C07C311/46 ,  C07D239/26 ,  C07C317/22 ,  C07D213/75 ,  C07D309/06 ,  C07D213/84 ,  C07D309/08 ,  C07D309/12 ,  C07D317/64 ,  C07D319/12 ,  C07D319/18 ,  C07C303/38 ,  C07D231/18 ,  C07C303/40 ,  C07D231/20 ,  C07D333/32 ,  A61P29/00 ,  A61P25/04 ,  C07D233/22 ,  C07D333/48 ,  C07D233/60 ,  C07B59/00 ,  C07C311/17 ,  C07D239/34 ,  C07D417/04 ,  C07D249/08 ,  C07D257/04 ,  C07D263/24 ,  C07C235/84 ,  C07D205/04 ,  C07D265/32 ,  C07D207/12 ,  C07D207/24 ,  C07D213/61 ,  C07D207/27 ,  C07D305/06 ,  C07D305/08 ,  C07D213/643 ,  C07D213/65 ,  C07D213/68 ,  C07D213/69 ,  C07D307/12 ,  C07C51/367 ,  C07D307/77 ,  C07D277/24 ,  C07D211/40 ,  C07D211/42 ,  C07D295/096

CPC分类号： C07D213/71 ,  C07B59/001 ,  C07B2200/05 ,  C07C235/84 ,  C07C311/17 ,  C07C311/46 ,  C07C317/22 ,  C07C323/62 ,  C07C2601/02 ,  C07C2601/04 ,  C07C2601/08 ,  C07C2601/14 ,  C07D205/04 ,  C07D207/12 ,  C07D207/24 ,  C07D207/27 ,  C07D211/40 ,  C07D211/42 ,  C07D211/46 ,  C07D213/46 ,  C07D213/56 ,  C07D213/61 ,  C07D213/643 ,  C07D213/65 ,  C07D213/68 ,  C07D213/69 ,  C07D213/75 ,  C07D213/84 ,  C07D231/18 ,  C07D231/20 ,  C07D233/22 ,  C07D233/60 ,  C07D239/26 ,  C07D239/34 ,  C07D249/08 ,  C07D257/04 ,  C07D263/24 ,  C07D265/32 ,  C07D277/24 ,  C07D295/096 ,  C07D295/185 ,  C07D295/192 ,  C07D305/06 ,  C07D305/08 ,  C07D307/12 ,  C07D307/77 ,  C07D307/79 ,  C07D309/06 ,  C07D309/08 ,  C07D309/12 ,  C07D317/64 ,  C07D319/12 ,  C07D319/18 ,  C07D333/32 ,  C07D333/48 ,  C07D417/04

摘要： 式(I)的取代的芳族磺酰胺类含有所述化合物的药物组合物和联用药，以及所述化合物用于制备治疗或预防疾病的药物组合物的用途。

公开(公告)号：CN107743481A

公开(公告)日：2018-02-27

申请号：CN201680032102.9

申请日：2016-04-01

申请人： 百时美施贵宝公司

发明人： J.A.巴罗 ,  E.C.彻尔尼 ,  J.A.马克沃尔德 ,  S.P.塞茨 ,  单伟芳 ,  D.K.威廉斯 ,  S.J.纳拉 ,  S.罗伊 ,  S.桑加维尔 ,  R.K.西斯特拉 ,  S.彻鲁库 ,  S.桑加蒂鲁帕希 ,  Y.肯亚博伊纳 ,  N.普利查拉 ,  A.黄

IPC分类号： C07C255/57 ,  C07C255/58 ,  C07D277/64 ,  C07D413/12 ,  C07D487/08 ,  C07C235/56 ,  C07D309/04 ,  C07D401/12 ,  C07D405/14 ,  C07D239/47 ,  C07D265/30 ,  C07D405/12 ,  C07D417/12 ,  C07D335/02 ,  C07D407/12 ,  C07D409/12 ,  C07D471/04 ,  C07D487/04 ,  C07C235/38 ,  C07D211/14 ,  C07D307/22 ,  C07D309/14 ,  C07C275/40 ,  C07D205/04 ,  C07C229/42 ,  C07D211/08 ,  C07D295/155 ,  C07D207/08 ,  C07D265/36 ,  A61K31/505 ,  A61K31/196 ,  A61K31/506 ,  A61K31/5377 ,  A61K31/428 ,  A61K31/5375 ,  A61K31/277 ,  A61K31/538 ,  A61K39/395 ,  A61K31/445 ,  A61K31/519 ,  A61K31/17 ,  A61K31/397 ,  A61K31/351 ,  A61K31/382 ,  A61K31/437 ,  A61K31/501 ,  A61P35/00

CPC分类号： C07C275/40 ,  A61K31/17 ,  A61K31/196 ,  A61K31/277 ,  A61K31/351 ,  A61K31/382 ,  A61K31/397 ,  A61K31/428 ,  A61K31/437 ,  A61K31/445 ,  A61K31/501 ,  A61K31/505 ,  A61K31/506 ,  A61K31/519 ,  A61K31/5375 ,  A61K31/5377 ,  A61K31/538 ,  A61K39/3955 ,  A61K39/39558 ,  A61K45/06 ,  C07C229/42 ,  C07C233/81 ,  C07C235/38 ,  C07C235/56 ,  C07C255/57 ,  C07C255/58 ,  C07C275/30 ,  C07C275/42 ,  C07D205/04 ,  C07D207/08 ,  C07D207/12 ,  C07D211/08 ,  C07D211/14 ,  C07D239/34 ,  C07D239/47 ,  C07D265/30 ,  C07D265/36 ,  C07D277/64 ,  C07D295/155 ,  C07D307/22 ,  C07D309/04 ,  C07D309/14 ,  C07D317/46 ,  C07D335/02 ,  C07D401/12 ,  C07D405/12 ,  C07D405/14 ,  C07D407/12 ,  C07D409/12 ,  C07D413/12 ,  C07D413/14 ,  C07D417/12 ,  C07D471/04 ,  C07D471/08 ,  C07D487/04 ,  C07D487/08

摘要： 公开了调节或抑制吲哚胺2,3-加双氧酶(IDO)的酶活性的式(I)的化合物、包含所述化合物的药物组合物和利用本发明的化合物治疗增殖性病症例如癌症、病毒感染和/或炎性病症的方法。

公开(公告)号：CN107245023A

公开(公告)日：2017-10-13

申请号：CN201710007613.1

申请日：2017-01-05

申请人： 中国科学院上海有机化学研究所

发明人： 胡金波 ,  郭军凯 ,  倪传法

IPC分类号： C07B39/00 ,  C07C17/16 ,  C07C22/08 ,  C07D207/48 ,  C07D207/12 ,  C07C19/08 ,  C07C41/22 ,  C07C43/225 ,  C07C46/00 ,  C07C50/28 ,  C07D307/79 ,  C07D213/26 ,  C07D277/22 ,  C07C67/307 ,  C07C69/65 ,  C07H5/02 ,  C07C269/06 ,  C07C271/14 ,  C07J1/00 ,  C07D207/16 ,  C07C43/23 ,  C07C29/62 ,  C07C33/46 ,  C07J9/00 ,  C07C31/38

CPC分类号： C07B39/00 ,  C07B2200/07 ,  C07C19/08 ,  C07C22/08 ,  C07C31/38 ,  C07C33/46 ,  C07C43/225 ,  C07C43/23 ,  C07C50/28 ,  C07C69/65 ,  C07C271/14 ,  C07D207/12 ,  C07D207/16 ,  C07D207/48 ,  C07D213/26 ,  C07D277/22 ,  C07D307/79 ,  C07H5/02 ,  C07J1/0011 ,  C07J1/007 ,  C07J9/00

摘要： 本发明提供了一种非芳羟基化合物的氟化方法，包括步骤：有机溶剂中，碱存在下，将所述非芳羟基化合物与式I化合物接触，生成所述非芳羟基化合物的氟化物，并且，所述非芳羟基化合物中的至少一个羟基被F取代。本发明所涉及的制备方法，原料廉价易得，反应条件温和，操作简单，成本低，容易推广，反应高效且对具有不同位阻的多元醇具有明显的立体选择性。

公开(公告)号：CN104245675B

公开(公告)日：2017-10-13

申请号：CN201380018197.5

申请日：2013-03-21

申请人： 默克专利股份公司

发明人： T.海因里希 ,  F.岑克 ,  M.克里尔 ,  M.弗里泽-哈米姆 ,  J.西尼萨米

IPC分类号： C07D223/08 ,  C07D223/10 ,  C07D401/04 ,  C07D401/06 ,  C07D401/10 ,  C07D403/04 ,  C07D403/06 ,  C07D403/10 ,  C07D403/14 ,  C07D207/24 ,  C07D207/26 ,  C07D211/74 ,  C07D211/76 ,  A61K31/402 ,  A61K31/4025

CPC分类号： C07D207/277 ,  A61K31/40 ,  A61K31/402 ,  A61K31/4035 ,  A61K31/4184 ,  A61K31/445 ,  A61K31/45 ,  A61K31/451 ,  A61K31/541 ,  A61K31/55 ,  A61K45/06 ,  C07D207/12 ,  C07D207/16 ,  C07D207/24 ,  C07D207/26 ,  C07D207/267 ,  C07D211/60 ,  C07D211/74 ,  C07D211/76 ,  C07D211/78 ,  C07D223/08 ,  C07D223/10 ,  C07D401/04 ,  C07D401/06 ,  C07D401/10 ,  C07D403/04 ,  C07D403/06 ,  C07D403/10 ,  C07D403/14 ,  C07D417/06 ,  Y02A50/411

摘要： 本发明涉及式(I)化合物，其中R1、R3、R5、R6、R7、R、X和Y具有权利要求1中给出的含义，其是甲硫氨酸氨基肽酶，可用于治疗肿瘤。

公开(公告)号：CN106966943A

公开(公告)日：2017-07-21

申请号：CN201710181876.4

申请日：2017-03-24

申请人： 中国科学院化学研究所

发明人： 俞初一 ,  程宾 ,  贾月梅 ,  李意羡 ,  加藤敦

IPC分类号： C07D207/12 ,  A61K31/40 ,  A61P3/10 ,  A61P35/00 ,  A61P31/12 ,  A61P3/00

CPC分类号： C07D207/12 ,  C07B2200/07

摘要： 本发明涉及糖苷酶抑制剂领域，具体涉及C4枝化的多羟基吡咯烷类化合物及其制备方法和应用。该C4枝化的多羟基吡咯烷类化合物的结构如式(1)所示。本发明提供的C4枝化的多羟基吡咯烷类化合物具有优异的糖苷酶抑制活性，具有潜在的药用价值。

公开(公告)号：CN106565578A

公开(公告)日：2017-04-19

申请号：CN201610902757.9

申请日：2016-10-17

申请人： 华东师范大学

发明人： 刘顺英 ,  李明凤 ,  胡文浩 ,  储睿

IPC分类号： C07D207/12

CPC分类号： C07D207/12 ,  C07B2200/07

摘要： 本发明公开了一种式(I)所示的光学活性四氢吡咯衍生物及其化学合成方法，首先，以重氮化合物、苯胺以及α,β‑不饱和醛为原料，以分子筛为吸水剂，以金属复合物、手性二芳基脯氨醇硅醚和醋酸盐为催化剂，以有机溶剂为溶剂，在0～40℃下经过一步反应得到目标产物。本发明合成方法具有高原子经济、高选择性、高收率、高对映选择性的优势，并且反应条件温和，操作简单安全。本发明还提出了如式(I)所示的光学活性四氢吡咯衍生物在制备重要的化工和医药中间体中的应用，在医药化工领域广泛应用。

公开(公告)号：CN101765585B

公开(公告)日：2017-03-15

申请号：CN200880100181.8

申请日：2008-06-12

申请人： 尔察祯有限公司

发明人： 海因茨·莫泽 ,  卢青 ,  菲利普·A·帕滕 ,  王丹 ,  拉梅什·卡萨 ,  斯蒂芬·卡尔多 ,  布赖恩·D·帕特森

IPC分类号： C07C259/06 ,  C07D295/14 ,  C07D333/24 ,  C07D295/08 ,  C07D295/12 ,  C07D413/10 ,  C07D417/10 ,  C07D213/56 ,  C07D233/64 ,  C07D231/56 ,  C07D235/16 ,  C07D239/42 ,  C07D261/06 ,  C07D277/30 ,  C07D277/40

CPC分类号： C07D471/04 ,  C07C259/06 ,  C07C311/08 ,  C07C2601/02 ,  C07C2601/04 ,  C07C2601/08 ,  C07C2601/14 ,  C07D205/04 ,  C07D207/06 ,  C07D207/08 ,  C07D207/09 ,  C07D207/10 ,  C07D207/12 ,  C07D207/16 ,  C07D207/32 ,  C07D207/337 ,  C07D207/34 ,  C07D207/46 ,  C07D207/48 ,  C07D209/46 ,  C07D211/08 ,  C07D211/26 ,  C07D211/34 ,  C07D211/38 ,  C07D211/46 ,  C07D211/56 ,  C07D211/94 ,  C07D213/36 ,  C07D213/38 ,  C07D213/56 ,  C07D213/61 ,  C07D213/74 ,  C07D217/22 ,  C07D217/24 ,  C07D231/12 ,  C07D231/14 ,  C07D231/56 ,  C07D233/26 ,  C07D233/36 ,  C07D233/64 ,  C07D239/26 ,  C07D239/42 ,  C07D239/70 ,  C07D239/88 ,  C07D239/90 ,  C07D241/08 ,  C07D241/12 ,  C07D241/52 ,  C07D249/08 ,  C07D261/08 ,  C07D261/20 ,  C07D263/32 ,  C07D263/34 ,  C07D263/58 ,  C07D267/10 ,  C07D271/107 ,  C07D275/02 ,  C07D277/30 ,  C07D277/40 ,  C07D277/46 ,  C07D277/82 ,  C07D285/12 ,  C07D295/092 ,  C07D295/096 ,  C07D295/135 ,  C07D295/15 ,  C07D295/155 ,  C07D295/26 ,  C07D307/14 ,  C07D309/04 ,  C07D309/08 ,  C07D309/12 ,  C07D333/06 ,  C07D333/24 ,  C07D333/34 ,  C07D333/36 ,  C07D335/02 ,  C07D413/04

摘要： 本发明提供式(I)的抗菌化合物，以及其立体异构体、医药学上可接受的盐、酯和前药；包含这些化合物的医药组合物；通过投与这些化合物来治疗细菌感染的方法；以及制备这些化合物的方法。