公开(公告)号：CN111253408B

公开(公告)日：2021-03-19

申请号：CN202010086255.X

申请日：2020-02-11

申请人： 中国科学院南海海洋研究所

发明人： 张长生 ,  金红波 ,  张文军 ,  张光涛 ,  张丽萍 ,  刘威

IPC分类号： C07D487/08 ,  A61K31/407 ,  A61P31/04 ,  A61P31/00 ,  C12P17/18

摘要： 本发明公开了一种抗生素pactamide G及其制备方法和在制备抗菌药物中的应用。所述的化合物pactamide G的结构如式(I)所示。本发明的化合物pactamide G是从链霉菌突变株ΔBC306::SGR812::SGR813::SGR811的发酵培养物中制备分离得到的，其是具有5/5/6多元碳环结构的新颖的polycyclic tetramate macrolactams家族化合物。polycyclic tetramate macrolactams是一类具有良好生物活性的复杂分子，进一步对pactamide G及进行活性筛选，有望成为药物先导小分子。

公开(公告)号：CN111253408A

公开(公告)日：2020-06-09

申请号：CN202010086255.X

申请日：2020-02-11

申请人： 中国科学院南海海洋研究所

发明人： 张长生 ,  金红波 ,  张文军 ,  张光涛 ,  张丽萍 ,  刘威

IPC分类号： C07D487/08 ,  A61K31/407 ,  A61P31/04 ,  A61P31/00 ,  C12P17/18

摘要： 本发明公开了一种抗生素pactamide G及其制备方法和在制备抗菌药物中的应用。所述的化合物pactamide G的结构如式(I)所示。本发明的化合物pactamide G是从链霉菌突变株ΔBC306::SGR812::SGR813::SGR811的发酵培养物中制备分离得到的，其是具有5/5/6多元碳环结构的新颖的polycyclic tetramate macrolactams家族化合物。polycyclic tetramate macrolactams是一类具有良好生物活性的复杂分子，进一步对pactamide G及进行活性筛选，有望成为药物先导小分子。

公开(公告)号：CN110642863B

公开(公告)日：2021-06-29

申请号：CN201910901215.3

申请日：2019-09-23

申请人： 中国科学院南海海洋研究所

发明人： 张长生 ,  刘威 ,  张文军 ,  金红波 ,  张庆波 ,  张光涛 ,  张丽萍

IPC分类号： C07D487/08 ,  A61K31/407 ,  A61P35/00 ,  C12P17/18 ,  C12R1/465

摘要： 本发明公开了5,5,6型PTM类化合物及其制备方法和用途。本发明从链霉菌Streptomyces sp.SCSIO 40010的发酵培养物中分离得到6个新的5,5,6型PTM类化合物，其结构式如式(II)所示。本发明通过实验发现，化合物1‑5对人乳腺癌细胞MCF‑7、人神经胶质瘤细胞SF‑268、人非小细胞肺癌细胞A549和人肝癌肿瘤细胞HepG‑2都具有中等细胞毒活性，化合物1和化合物3对人乳腺癌细胞MCF‑7细胞毒活性优于或与阳性对照顺铂相当，化合物5对人神经胶质瘤细胞SF‑268具有与阳性对照顺铂相当的细胞毒活性。说明化合物1‑5均具有细胞毒活性，可望开发成为抗肿瘤新药。

公开(公告)号：CN110642863A

公开(公告)日：2020-01-03

申请号：CN201910901215.3

申请日：2019-09-23

申请人： 中国科学院南海海洋研究所

发明人： 张长生 ,  刘威 ,  张文军 ,  金红波 ,  张庆波 ,  张光涛 ,  张丽萍

IPC分类号： C07D487/08 ,  A61K31/407 ,  A61P35/00 ,  C12P17/18 ,  C12R1/465

摘要： 本发明公开了5,5,6型PTM类化合物及其制备方法和用途。本发明从链霉菌Streptomyces sp.SCSIO 40010的发酵培养物中分离得到6个新的5,5,6型PTM类化合物，其结构式如式(II)所示。本发明通过实验发现，化合物1-5对人乳腺癌细胞MCF-7、人神经胶质瘤细胞SF-268、人非小细胞肺癌细胞A549和人肝癌肿瘤细胞HepG-2都具有中等细胞毒活性，化合物1和化合物3对人乳腺癌细胞MCF-7细胞毒活性优于或与阳性对照顺铂相当，化合物5对人神经胶质瘤细胞SF-268具有与阳性对照顺铂相当的细胞毒活性。说明化合物1-5均具有细胞毒活性，可望开发成为抗肿瘤新药。

公开(公告)号：CN111378008B

公开(公告)日：2022-04-12

申请号：CN202010135816.0

申请日：2020-03-02

申请人： 中国科学院南海海洋研究所

发明人： 张长生 ,  张庆波 ,  谭彬 ,  朱义广 ,  金红波 ,  张丽萍 ,  陈思强

IPC分类号： C07K5/12 ,  C12N1/21 ,  A61K38/07 ,  A61P31/12 ,  C12R1/465

摘要： 本发明公开了脂肽类化合物Totopotensamides及其制备方法和应用。本发明公开了的抗生素化合物Totopotensamides(TPMs)R1‑1到R1‑6(1‑6)、R2‑1(7)、P3‑1(8)、P3‑2(9)、P2‑1到P2‑7(10‑16)、U5‑1(17)、U5‑2(18)，H1到H8(19‑26)和HM1到HM3(27‑29)。本发明从突变菌株中分离纯化得到具有抗病毒活性的，特别对新型冠状病毒的3CL水解酶具有抑制活性，有望用于制备抗新型冠状病毒药物。

公开(公告)号：CN111378008A

公开(公告)日：2020-07-07

申请号：CN202010135816.0

申请日：2020-03-02

申请人： 中国科学院南海海洋研究所

发明人： 张长生 ,  张庆波 ,  谭彬 ,  朱义广 ,  金红波 ,  张丽萍 ,  陈思强

IPC分类号： C07K5/12 ,  C12N1/21 ,  A61K38/07 ,  A61P31/12 ,  C12R1/465

摘要： 本发明公开了脂肽类化合物Totopotensamides及其制备方法和应用。本发明公开了的抗生素化合物Totopotensamides(TPMs)R1-1到R1-6(1-6)、R2-1(7)、P3-1(8)、P3-2(9)、P2-1到P2-7(10-16)、U5-1(17)、U5-2(18)，H1到H8(19-26)和HM1到HM3(27-29)。本发明从突变菌株中分离纯化得到具有抗病毒活性的，特别对新型冠状病毒的3CL水解酶具有抑制活性，有望用于制备抗新型冠状病毒药物。