一类含谷氨酰胺或天冬酰胺的环二肽的合成方法

    公开(公告)号:CN111875668B

    公开(公告)日:2022-05-27

    申请号:CN202010745440.5

    申请日:2020-07-29

    摘要: 本发明公开了一类环二肽的合成方法,这类环二肽序列含有L‑天冬酰胺或L‑谷氨酰胺。该方法是以2‑Chlorotrityl Chloride Resin为载体,固相合成直链二肽片段;再经甲酯化反应得到直链双甲酯保护二肽;然后水相碱性环合得到侧链羧基甲酯保护的环二肽Cyclo[Glu(OMe)‑AA]或Cyclo[Asp(OMe)‑AA];最后经氨解得到含谷氨酰胺或天冬酰胺的环二肽。本发明方法合成工艺简单、操作安全,有效避免了环合过程中因氨基酸侧链保护基团空间位阻引起的环合不完全,副产物少、易于纯化,可批量合成含有Gln、Asn的环二肽。

    一种多肽衍生物的合成方法

    公开(公告)号:CN107236021B

    公开(公告)日:2020-12-01

    申请号:CN201710437174.8

    申请日:2017-06-12

    摘要: 本发明公开了一种多肽衍生物的合成方法,属于多肽合成技术领域。所述方法包括:由C端为谷氨酰胺或天冬酰胺的酰胺类多肽在碱性条件下制成相应的酸性多肽;或由C端为谷氨酰胺或天冬酰胺及N端的R基为H、苄基或1‑4个碳原子的烷基的酰胺类多肽制得相应的氨基酸酯,反应完成后加碱制成相应的环,继续加碱得到相应的酸性氨基酸环肽。该方法结合谷氨酰胺或天冬酰胺的特有性质,在碱性或酸性条件下末端酰胺基易转化为羧基,原料稳定易得,从已有易制备直链肽入手,氨基转化为羧基直接合成其衍生物肽,达到简便高效快捷的目的。该方法周期短、副反应少、杂质易除去和质量稳定可靠等优点,为环肽合成领域创造一种新的技术路线和思路。

    一种用于诊断转移淋巴结的近红外荧光示踪剂的制备方法

    公开(公告)号:CN111690038A

    公开(公告)日:2020-09-22

    申请号:CN202010582540.0

    申请日:2020-06-23

    发明人: 蔡惠明 王毅庆

    摘要: 本发明公开了一种用于诊断转移淋巴结的近红外荧光示踪剂的制备方法,如下:用6-氨基己酸(Fmoc-acp-OH)与cRGDyK生成Fmoc-acp-cRGDyK,氨基脱保护后与谷氨酸生成Fmoc-glu-acp-{cRGDyK}2,再与Fmoc-acp-OH反应生成Fmoc-acp-glu-acp-{cRGDyK}2,脱保护Fmoc基团形成NH2-acp-glu-acp-{cRGDyK}2,再与ZW800-COOH脱水缩合形成ZW800-glu-acp-{cRGDy}2,进行分离和提纯,这样制备的ZW800-bi-cRGDyK成品率高,能有效地降低同类产品的成本,易于产业化推广。