公开(公告)号：CN101220008B

公开(公告)日：2011-04-27

申请号：CN200810025940.0

申请日：2008-01-21

申请人： 中国科学院广州生物医药与健康研究院

发明人： 丁克 ,  王广军 ,  张虎山 ,  周净

IPC分类号： C07D295/14 ,  C07D295/125 ,  A61P35/00

摘要： 本发明公开了一种化合物ABT-263的合成方法，主要包括以下步骤：化合物5与化合物9在碱性条件下反应得到化合物13，化合物13与化合物12，溶于二氯甲烷，加入EDCI和DMAP，室温反应24小时，旋干，加水，乙酸乙酯萃取，干燥，浓缩，柱层析分离，得到化合物ABT-263。本发明采用不同的起始原料和不同的合成路线；采用了更易得的原料和方法，并改进了2-氟三氟甲基苯硫醚的氧化方法，避免了大量重金属会对环境造成污染，采用催化量的三氧化铬，使得产率从17％提高到90％；采用Mannich反应使得反应步骤缩短，产率提高。

公开(公告)号：CN101220008A

公开(公告)日：2008-07-16

申请号：CN200810025940.0

申请日：2008-01-21

申请人： 中国科学院广州生物医药与健康研究院

发明人： 丁克 ,  王广军 ,  张虎山 ,  周净

IPC分类号： C07D295/14 ,  C07D295/125 ,  A61P35/00

摘要： 本发明公开了一种化合物ABT－263的合成方法，主要包括以下步骤：化合物5与化合物9在碱性条件下反应得到化合物13，化合物13与化合物12，溶于二氯甲烷，加入EDCI和DMAP，室温反应24小时，旋干，加水，乙酸乙酯萃取，干燥，浓缩，柱层析分离，得到化合物ABT－263。本发明采用不同的起始原料和不同的合成路线；采用了更易得的原料和方法，并改进了2－氟三氟甲基苯硫醚的氧化方法，避免了大量重金属会对环境造成污染，采用催化量的三氧化铬，使得产率从17％提高到90％；采用Mannich反应使得反应步骤缩短，产率提高。