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公开(公告)号：CN103242341B
公开(公告)日：2015-12-09
申请号：CN201310138125.6
申请日：2013-04-19
申请人： 中国科学院广州生物医药与健康研究院
IPC分类号： C07D495/04 , A61K31/519 , A61K31/5377 , A61K31/551 , A61P35/00 , A61P31/00 , A61P29/00 , A61P37/00 , A61P19/02 , A61P25/28 , A61P13/12 , A61P35/02 , A61P17/00
摘要： 本发明公开了一种通式为(Ⅰ)、(Ⅱ)、(Ⅲ)、(Ⅳ)的噻吩并2，4取代嘧啶类化合物或其药学上可接受的盐或立体异构体或前药分子及其药物组合物与应用。上述噻吩并2，4取代嘧啶类化合物可以有效抑制Aurora激酶的异常表达，对Aurora-A和Aurora-B有特别的抑制作用，可应用于分子靶向治疗的新领域，对于过度增生疾病，特别是对子宫颈瘤细胞，人巨噬细胞系白血病细胞，人T淋巴细胞系癌细胞具有较强的抑制活性。
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公开(公告)号：CN103570731B
公开(公告)日：2016-05-18
申请号：CN201210266329.3
申请日：2012-07-30
申请人： 中国科学院广州生物医药与健康研究院
IPC分类号： C07D487/14 , A61K31/519 , A61K31/5377 , A61K31/541 , A61K31/551 , A61P35/00 , A61P35/02
摘要： 本发明公开了一种具有式（Ⅰ），（Ⅱ）或（Ⅲ）结构的嘧啶并三环或嘧啶并四环类化合物或者其药学上可接受的盐或立体异构体或其前药分子。该化合物可以抑制多种肿瘤细胞，尤其是能够选择性作用于EGFR L858R/T790M以及EGFR E745 A750/T790M肺癌细胞。对比野生型癌细胞,该类化合物的IC50要高10倍，100倍甚至1000倍的数量级差别。该类化合物是一类新颖的能够克服现有EGFR-TKI耐药的并具有选择性的蛋白激酶抑制剂。
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公开(公告)号：CN103570731A
公开(公告)日：2014-02-12
申请号：CN201210266329.3
申请日：2012-07-30
申请人： 中国科学院广州生物医药与健康研究院
IPC分类号： C07D487/14 , A61K31/519 , A61K31/5377 , A61K31/541 , A61K31/551 , A61P35/00 , A61P35/02
CPC分类号： C07D487/14
摘要： 本发明公开了一种具有式（Ⅰ），（Ⅱ）或（Ⅲ）结构的嘧啶并三环或嘧啶并四环类化合物或者其药学上可接受的盐或立体异构体或其前药分子。该化合物可以抑制多种肿瘤细胞，尤其是能够选择性作用于EGFR L858R/T790M以及EGFR E745 A750/T790M肺癌细胞。对比野生型癌细胞,该类化合物的IC50要高10倍，100倍甚至1000倍的数量级差别。该类化合物是一类新颖的能够克服现有EGFR-TKI耐药的并具有选择性的蛋白激酶抑制剂。
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公开(公告)号：CN103242341A
公开(公告)日：2013-08-14
申请号：CN201310138125.6
申请日：2013-04-19
申请人： 中国科学院广州生物医药与健康研究院
IPC分类号： C07D495/04 , A61K31/519 , A61K31/5377 , A61K31/551 , A61P35/00 , A61P31/00 , A61P29/00 , A61P37/00 , A61P19/02 , A61P25/28 , A61P13/12 , A61P35/02 , A61P17/00
摘要： 本发明公开了一种通式为(Ⅰ)、(Ⅱ)、(Ⅲ)、(Ⅳ)的噻吩并2，4取代嘧啶类化合物或其药学上可接受的盐或立体异构体或前药分子及其药物组合物与应用。上述噻吩并2，4取代嘧啶类化合物可以有效抑制Aurora激酶的异常表达，对Aurora-A和Aurora-B有特别的抑制作用，可应用于分子靶向治疗的新领域，对于过度增生疾病，特别是对子宫颈瘤细胞，人巨噬细胞系白血病细胞，人T淋巴细胞系癌细胞具有较强的抑制活性。
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